Еспа-фоцин®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭСПА-ФОЦИН® (ESPA-FOCIN®)

Состав:

действующее вещество: fosfomycin;

1 пакет содержит фосфомицина трометамол 5631,0 мг, что эквивалентно 3000 мг фосфомицина;

вспомогательные вещества: сахароза.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый гранулированный порошок, без посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТС J01X X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фосфомицина трометамол — антибиотик широкого спектра действия, производное вещество фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с блокированием первой стадии синтеза бактериальной клеточной стенки. Специфический механизм ингибирования енолпирувилтрансферазы предотвращает развитие перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

Эффективен против грамположительных и грамотрицательных штаммов микроорганизмов, включая продуцирующие пенициллазу, а также основные штаммы возбудителей инфекций мочевыводящих путей: E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus, Streptococcus и другие устойчивые штаммы.

Фармакокинетика.

ЕСПА-ФОЦИН® хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (20–30 мкг/мл) достигается через 2–2,5 часа после приема. В моче терапевтическая концентрация сохраняется в течение 48 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину, у взрослых пациентов и у девочек в возрасте от 12 лет. Профилактика инфекционных заболеваний во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10 мл/мин), детский возраст до 12 лет, проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием с метоклопрамидом снижает всасывание фосфомицина, что приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Прием препарата во время еды снижает уровни фосфомицина в плазме и моче. Поэтому рекомендуется принимать лекарственное средство натощак или через 2–3 часа после еды либо приема других препаратов.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормализованного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности витамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: тяжелые инфекции или воспаление, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В таких случаях трудно определить, связана ли изменение МНО с инфекционным заболеванием или оно вызвано приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще ассоциируется с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применения.

Недостаточно данных о эффективности применения фосфомицина у детей, поскольку дозировка 3 г не предназначена для применения у детей в возрасте до 12 лет; препарат не следует применять этой возрастной группе.

Применение антибиотиков широкого спектра действия, включая фосфомицин трометамол, может привести к развитию антибиотикоассоциированного колита (включая псевдомембранозный колит). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильного поноса во время или после приема фосфомицина трометамола. Степень тяжести может варьироваться от легкого поноса до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелого, стойкого и/или кровянистого поноса во время или после (в том числе через несколько недель) окончания лечения антибиотиками может быть симптомом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). При подтверждении диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В таких случаях противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику.

Пациентам с сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакетике ЕСПА-ФОЦИН® содержится 2,369 г сахарозы. Также препарат не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и сахарозо-изомальтазной недостаточностью.

Возможное транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Клинические проявления в основном исчезают на 2-й или 3-й день лечения. Иногда могут сохраняться определенные симптомы, которые не свидетельствуют об отсутствии терапевтического эффекта, а являются следствием воспалительных процессов.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут угрожать жизни (см. раздел «Побочные реакции»).

При развитии таких реакций применение фосфомицина следует прекратить; повторное применение фосфомицина этим пациентам недопустимо. Необходимо провести адекватные лечебные мероприятия.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Применение в период беременности или лактации.

В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

По имеющимся данным, фосфомицин трометамол не оказывает ни тератогенного, ни фетотоксического действия. При проведении исследований на животных репродуктивная токсичность также не была выявлена.

В период лактации препарат не применять. Исследований по применению в период лактации не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Фосфомицин может вызывать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь натощак. Содержимое пакетика растворить в 125 мл
(1/2 стакана) холодной воды, перемешать до полного растворения и выпить. Дозы устанавливает врач индивидуально.

Обычно разовая доза для взрослых (включая пожилых пациентов) и девочек в возрасте от 12 лет в острой фазе заболевания составляет 3 г фосфомицина (1 пакетик) однократно.

Для профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургических вмешательствах, трансуретральных диагностических исследованиях принимать 3 г фосфомицина (1 пакетик) за
3 часа до вмешательства и 3 г фосфомицина (1 пакетик) — через 24 часа после вмешательства.

Дети.

Возможно применение для лечения острых неосложнённых инфекций нижних мочевыводящих путей у девочек в возрасте от 12 лет.

Недостаточно данных по применению препарата с терапевтической целью у мальчиков в возрасте от 12 лет, а также недостаточно данных по применению препарата с профилактической целью как у мальчиков, так и у девочек.

Передозировка.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном применении ограничены.

Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Случаи гипотензии, тяжёлой сонливости, нарушений электролитного баланса, тромбоцитопении, а также гипопротромбинемии регистрировались при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется обильное питьё для увеличения диуреза.

Побочные реакции.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамина относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном диарея. Эти явления чаще всего носят кратковременный характер и исчезают самостоятельно.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто (> 1/10);

часто (> 1/100 – <1/10);

нечасто (> 1/1000 – <1/100);

редко (> 1/10000 – <1/1000);

очень редко (<1/100000);

неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания их проявлений.

Срок годности. 2 года. Готовый раствор не подлежит хранению.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 8 г порошка (3000 мг действующего вещества) в пакете (бумага-алюминий-полиэтилен), по 1 пакету в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Линдофарм ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия.

Заявитель.

Эспарма ГмбХ, Германия /

esparma GmbH, Germany.

Местонахождение заявителя.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия /

Bielefelder Strasse 1, 39171 Sulzetal, Germany.