Эскапел

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭСКАПЕЛ (ESCAPELLE)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» с одной стороны. Диаметр таблеток около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошёл в прееовуляторную фазу менструального цикла, то есть в период наибольшей вероятности наступления беременности. При уже начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Эффективность: согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85 % случаев. Вероятно, чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в первые 24 часа, 85 % — в период от 24 до 48 часов и 58 % — в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают беременность в 84 % случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, не выявлено (p > 0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трёх исследованиях Всемирной организации здравоохранения не наблюдалась тенденция к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях отмечалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа не включали случаи приёма препарата более чем через 72 часа после незащищённого полового акта (применение не по назначению) и случаи, когда незащищённые половые акты происходили после приёма препарата.

Таблица 1.

Таблица 2.

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Педиатрическая популяция

В ходе проспективного наблюдательного исследования было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3 %. Показатель наступления беременности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6 %, или 4 из 153) был сопоставим с показателем у женщин в возрасте от 18 лет (2,0 %, или 3 из 152).

Фармакокинетика.

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 часа после однократного приёма левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель С_max составил 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения — приблизительно 26 часов.

Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела происходит по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГССГ). 1,5 % общей концентрации в плазме крови находится в форме свободного стероида,

65 % специфически связываются с ГССГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100 % принятой дозы.

0,1 % принятой дозы препарата поступает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Для экстренной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого не применялись никакие методы контрацепции или применённый метод контрацепции оказался недостаточно надёжным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжёлая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов печеночных ферментов, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался приблизительно на 50 %.

Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т.ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщины, которые в течение последних 4 недель принимали препараты — индукторы печеночных ферментов и которым требуется экстренная контрацепция, должны рассмотреть возможность использования негормональных экстренных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Приём двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищённого полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя данная специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усиливать токсичность циклоспорина за счёт подавления его метаболизма.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция предназначена для чрезвычайных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел в течение одного и того же менструального цикла, чтобы не нарушить его ритм.

Препараты экстренной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения высока в случаях, когда время полового акта точно неизвестно, а также когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в пределах одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не даст желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также если менструация наступила вовремя, но протекает необычно, или при наличии подозрения на беременность по другим причинам, необходимо провести гинекологическое обследование для исключения беременности, включая внематочную беременность. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, низок, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Однако внематочная беременность может продолжаться, несмотря на появление маточных кровотечений. Если беременность наступила после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует особенно учитывать у женщин, обращающихся с болями в животе/тазовой области или коллапсом, а также у женщин, в анамнезе которых была внематочная беременность, операции на органах малого таза или их воспалительные заболевания.

Поэтому применение левоноргестрела не рекомендуется женщинам, у которых имеется риск развития внематочной беременности (в анамнезе — сальпингит или внематочная беременность).

При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность контрацептивного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможны преждевременное наступление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапел рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применялся из-за ошибок, допущенных при регулярной гормональной контрацепции, и в соответствующий семидневный интервал менструация не началась, необходимо исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см. раздел «Фармакодинамика»). В случае необходимости женщина, независимо от массы тела и ИМТ, должна принять средство экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными контрацептивными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средствам экстренной контрацепции, следует проконсультироваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Экстренная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Женщинам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, при беременности, наступившей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, однако клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг нет.

Лактация. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления в течение 8 часов после приема препарата.

Фертильность. Левоноргестрел может вызывать нарушения менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на сроки фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Дозировка. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее чем через 72 часа (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3 часов после приёма таблетки возникла рвота, необходимо принять ещё 1 таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали препараты — индукторы печеночных ферментов и которым требуется экстренная контрацепция, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется приём двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Особенности применения»).

Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация прошла нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия до начала следующей менструации следует использовать местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шеечный колпачок). Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приёма перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Дети.

Препарат Эскапел не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренной контрацепции.

Передозировка.

Сведений о тяжёлых побочных реакциях после приёма больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

Таблица 3

Возможна временная смена характера менструаций. У большинства женщин нарушения сроков менструаций происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время пострегистрационного наблюдения дополнительно отмечались следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редкие (<1/10000): боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редкие (<1/10000): сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редкие (<1/10000): боль в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

редкие (<1/10000): отек лица.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях в период пострегистрационного наблюдения является очень важным. Это позволяет осуществлять контроль за соотношением польза/риск применения лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о предполагаемых побочных реакциях.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке вместе с картонным футляром для хранения блистера.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Гедеон Рихтер».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19–21, Венгрия.