Escapel

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE ESCAPEL (ESCAPELLE)

Composizione:

Principio attivo: levonorgestrel;

1 compressa contiene levonorgestrel 1,5 mg;

Eccipienti: amido di patata, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, talco, amido di mais, monoidrato di lattosio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse piatte, bianche o quasi bianche, con una scanalatura e incisione «G00» su un lato. Il diametro delle compresse è di circa 8 mm.

Gruppo farmacoterapeutico. Ormoni sessuali e modulatori del sistema sessuale. Contraccettivi d'emergenza. Codice ATC G03A D01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione esatto del medicinale Escapel non è noto. Alle dosi raccomandate, il levonorgestrel influenza l'ovulazione e la fecondazione se il rapporto sessuale è avvenuto nella fase preovulatoria del ciclo mestruale, cioè nel momento di massima probabilità di fecondazione. Il medicinale non è efficace una volta iniziata l'impianto.

Efficacia: secondo i risultati di uno studio clinico precedente, 750 mcg di levonorgestrel (come due dosi da 750 mcg assunte a distanza di 12 ore) prevengono la gravidanza nell'85 % dei casi. Probabilmente, maggiore è il tempo trascorso tra il rapporto sessuale e l'assunzione del medicinale, minore è l'efficacia (95 % entro le prime 24 ore, 85 % tra 24 e 48 ore, e 58 % tra 48 e 72 ore).

Secondo i risultati di uno studio clinico precedente, 2 compresse di levonorgestrel 750 mcg assunte contemporaneamente (entro 72 ore dal rapporto sessuale non protetto) prevengono la gravidanza nell'84 % dei casi. Non vi sono differenze nella frequenza delle gravidanze tra le donne che hanno assunto il medicinale al terzo o al quarto giorno dopo il rapporto sessuale non protetto (p > 0,2).

Esistono dati limitati, che richiedono ulteriore conferma, sull'effetto dell'eccesso di peso corporeo/alto indice di massa corporea (IMC) sull'efficacia contraccettiva. In tre studi dell'Organizzazione Mondiale della Sanità non è stata osservata una tendenza alla riduzione dell'efficacia con l'aumentare del peso corporeo/IMC (vedi tabella 1), mentre in altri due studi è stata osservata una riduzione dell'efficacia con l'aumentare del peso corporeo/IMC (vedi tabella 2). Entrambi i metanalisi non includevano casi di assunzione del medicinale oltre le 72 ore dopo il rapporto sessuale non protetto (uso non conforme all'indicazione) né casi in cui rapporti sessuali non protetti si sono verificati dopo l'assunzione del medicinale.

Tabella 1.

Tabella 2.

Le dosi raccomandate di levonorgestrel non influenzano in modo significativo i fattori della coagulazione sanguigna, il metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.

Popolazione pediatrica

Uno studio prospettico di sorveglianza ha mostrato che, su 305 casi di utilizzo di compresse di levonorgestrel come contraccezione d'emergenza, si sono verificate gravidanze in sette donne. Il tasso complessivo di gravidanze è stato quindi del 2,3%. Il tasso di gravidanze nelle donne di età inferiore ai 18 anni (2,6%, ovvero 4 su 153) è risultato paragonabile a quello delle donne di età pari o superiore a 18 anni (2,0%, ovvero 3 su 152).

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il levonorgestrel viene rapidamente e quasi completamente assorbito.

In uno studio condotto su 16 pazienti, due ore dopo la somministrazione orale di una dose singola di levonorgestrel di 1,5 mg, il valore di Cmax è stato di 18,5 ng/ml.

Dopo aver raggiunto la concentrazione massima, il livello plasmatico di levonorgestrel diminuisce con un'emivita media di circa 26 ore.

Il farmaco viene eliminato sotto forma di metaboliti nelle urine e nelle feci in proporzioni uguali. La biotrasformazione del levonorgestrel avviene attraverso un percorso metabolico tipico degli steroidi. Nel fegato, il levonorgestrel viene idrossilato ed escreto sotto forma di coniugati glucuronidi. Non sono noti metaboliti farmacologicamente attivi del levonorgestrel.

Il levonorgestrel si lega all'albumina e al globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). L'1,5% della quantità totale nel plasma è presente come steroidi liberi, mentre il 65% è legato specificamente allo SHBG.

La biodisponibilità assoluta della dose assunta è del 100%.

Lo 0,1% della dose assunta del farmaco passa nell'organismo del neonato attraverso il latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per la contraccezione orale di emergenza entro le prime 72 ore successive a un rapporto sessuale nel corso del quale non sono stati utilizzati metodi contraccettivi oppure il metodo contraccettivo utilizzato non era sufficientemente affidabile.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, grave insufficienza epatica; gravidanza.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il metabolismo del levonorgestrel viene aumentato dall'assunzione concomitante di induttori degli enzimi epatici, principalmente induttori del sistema enzimatico CYP3A4. L'assunzione concomitante con efavirenz riduce l'area sotto la curva (AUC) del levonorgestrel nel plasma di circa il 50%.

I medicinali contenenti i seguenti principi attivi possono ridurre la concentrazione plasmatica del levonorgestrel: barbiturici (inclusa la primidone); fenitoina; carbamazepina; prodotti a base di piante contenenti Hypericum perforatum (erba di San Giovanni); rifampicina; ritonavir; rifabutina; griseofulvina.

Le donne che hanno assunto negli ultimi 4 settimane medicinali induttori degli enzimi epatici e che necessitano di una contraccezione di emergenza, dovrebbero prendere in considerazione l'uso di contraccettivi di emergenza non ormonali (ad esempio un dispositivo intrauterino contenente rame). L'assunzione di una dose doppia di levonorgestrel (3000 mcg di levonorgestrel entro 72 ore dal rapporto sessuale non protetto) rappresenta un'alternativa per quelle donne che non hanno la possibilità o non desiderano utilizzare un dispositivo intrauterino contenente rame, anche se questa specifica combinazione (dose doppia di levonorgestrel durante l'assunzione di induttori degli enzimi microsomiali epatici) non è stata studiata.

I medicinali contenenti levonorgestrel possono aumentare la tossicità della ciclosporina a causa dell'inibizione del suo metabolismo.

Caratteristiche particolari di impiego.

La contraccezione di emergenza è indicata per situazioni eccezionali e in nessun caso sostituisce un metodo contraccettivo regolare. È opportuno evitare l’uso ripetuto delle compresse Escapel durante lo stesso ciclo mestruale per prevenire alterazioni del ciclo.

I contraccettivi di emergenza non impediscono la gravidanza in tutti i casi. La probabilità di fecondazione è elevata quando il momento del rapporto sessuale non è noto con precisione o quando sono trascorse più di 72 ore da un rapporto non protetto all’interno dello stesso ciclo mestruale. In tali casi, l’assunzione della compressa Escapel dopo un secondo rapporto sessuale non garantirà l’effetto desiderato. In caso di ritardo mestruale superiore a 5 giorni, oppure se il flusso mestruale si presenta puntuale ma con caratteristiche insolite, o in presenza di sospetto di gravidanza per qualsiasi altra ragione, è necessario effettuare un esame ginecologico per escludere una gravidanza, compresa quella ectopica. Il rischio assoluto di gravidanza ectopica è probabilmente basso poiché il levonorgestrel impedisce l’ovulazione e la fecondazione. Tuttavia, una gravidanza ectopica può proseguire nonostante la comparsa di sanguinamenti uterini. Se la gravidanza si verifica dopo l’assunzione delle compresse Escapel, la possibilità di una gravidanza ectopica deve essere attentamente valutata, in particolare nelle donne che presentano dolore addominale/pelvico o sintomi di collasso e che hanno anamnesi di gravidanza ectopica, interventi chirurgici sugli organi pelvici o infiammazioni degli stessi.

Pertanto, l’uso di levonorgestrel non è raccomandato nelle donne con rischio aumentato di gravidanza ectopica (ad esempio, storia di salpingite o di gravidanza ectopica).

L’uso delle compresse Escapel è controindicato in caso di gravi alterazioni della funzionalità epatica.

Gravi disturbi dell’assorbimento gastrointestinale (ad esempio, malattia di Crohn) possono ridurre l’efficacia del farmaco contraccettivo.

L’uso del farmaco di solito non altera la regolarità né il carattere normale delle mestruazioni. Tuttavia, a volte può verificarsi un’insorgenza anticipata delle mestruazioni o un loro ritardo. Dopo l’assunzione della compressa Escapel, si raccomanda di consultare il medico per scegliere o adeguare un metodo contraccettivo regolare. Se Escapel viene assunto a causa di errori commessi nell’uso di un contraccettivo ormonale regolare e durante l’intervallo settimanale previsto non si verifica il flusso mestruale, è necessario escludere una gravidanza.

Esistono dati limitati che richiedono ulteriore conferma riguardo alla possibile riduzione dell’efficacia contraccettiva del farmaco Escapel con l’aumento del peso corporeo o dell’indice di massa corporea (IMC) (vedi sezione «Farmacodinamica»). In ogni caso, qualora necessario, la donna, indipendentemente dal suo peso corporeo e IMC, deve assumere un metodo di contraccezione di emergenza il più presto possibile dopo un rapporto sessuale non protetto.

Rispetto ai normali metodi contraccettivi regolari, le compresse Escapel sono meno efficaci. Alle donne che ricorrono frequentemente alla contraccezione di emergenza si raccomanda di consultare il medico per scegliere un metodo contraccettivo regolare.

La contraccezione di emergenza non sostituisce la necessità di proteggersi dalle malattie sessualmente trasmissibili.

Il farmaco contiene monoidrato di lattosio. Le donne con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. L’assunzione delle compresse Escapel durante la gravidanza è controindicata. Il farmaco non provoca interruzione della gravidanza. I dati epidemiologici indicano che, in caso di gravidanza insorta nonostante l’uso di un contraccettivo di emergenza, il farmaco non ha effetti indesiderati sul feto; tuttavia, non esistono dati clinici sugli effetti dell’assunzione di levonorgestrel in dosi superiori a 1,5 mg.

Allattamento. Il levonorgestrel passa nel latte materno. L’eventuale effetto del levonorgestrel sul neonato può essere ridotto assumendo il farmaco immediatamente dopo l’allattamento o evitando l’allattamento per le successive 8 ore dopo l’assunzione del farmaco.

Fertilità. Il levonorgestrel può causare alterazioni del ciclo mestruale, con conseguente ovulazione anticipata o ritardata in alcuni casi. Tali modifiche possono influenzare le date del periodo fertile, ma non sono disponibili dati sulle conseguenze a lungo termine sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono stati effettuati studi sull’eventuale influenza del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia

Posologia. Assumere 1 compressa il più presto possibile dopo un rapporto sessuale non protetto, preferibilmente entro le prime 12 ore e comunque non oltre le 72 ore (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»).

Se entro 3 ore dal momento dell’assunzione della compressa si verifica il vomito, è necessario assumere un’altra compressa.

Alle donne che negli ultimi 4 settimane hanno assunto medicinali induttori degli enzimi epatici e che necessitano di una contraccezione di emergenza, si raccomanda l’uso di contraccettivi non ormonali (ad esempio un dispositivo intrauterino contenente rame). Se la donna non ha la possibilità o non desidera utilizzare un dispositivo intrauterino contenente rame, si raccomanda l’assunzione di una dose doppia di levonorgestrel (2 compresse in un’unica assunzione) (vedere la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

I compresse Escapel possono essere assunte in qualsiasi giorno del ciclo mestruale, a condizione che l’ultima mestruazione sia stata regolare.

Dopo l’uso di un contraccettivo di emergenza, fino all’inizio della successiva mestruazione, si devono utilizzare metodi contraccettivi barriera locali (preservativo, diaframma, spermicidi, cappuccio cervicale). L’assunzione della compressa Escapel non rappresenta una controindicazione al proseguimento dell’assunzione regolare di un contraccettivo ormonale.

Modalità di somministrazione. Compresse per uso orale.

Bambini.

Il medicinale Escapel non è indicato per bambini di età prepuberale per l’indicazione di contraccezione di emergenza.

Sovradosaggio.

Non sono disponibili dati su reazioni avverse gravi dopo l’assunzione di alte dosi del medicinale. Il sovradosaggio può causare nausea e sanguinamento da sospensione. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

L'effetto indesiderato più comune con l'uso del medicinale Escapel è stata la nausea.

Tabella 3

Possibile variazione temporanea del carattere delle mestruazioni. Nella maggior parte delle donne, i disturbi del ciclo mestruale si verificano entro un margine di 5 giorni. In caso di ritardo delle mestruazioni superiore a cinque giorni, si deve escludere la presenza di una gravidanza.

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono state osservate le seguenti reazioni avverse aggiuntive:

Apparato gastrointestinale:

rare (<1/10000): dolore addominale;

Apparato cutaneo e sottocutaneo:

rare (<1/10000): eruzioni cutanee, orticaria, prurito;

Apparato riproduttivo e ghiandole mammarie:

rare (<1/10000): dolore nella regione pelvica, dismenorrea;

Disturbi sistemici:

rare (<1/10000): edema del viso.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione al commercio è molto importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta.

Durata della conservazione. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC, nella confezione originale per proteggere dallo sbiadimento causato dalla luce. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 1 compressa in blister. 1 blister in confezione cartonata insieme a un astuccio di cartone per la conservazione del blister.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Gedeon Richter Plc.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

H-1103 Budapest, via Demrédi 19-21, Ungheria.