Eskapel

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ESKAPEL (ESCAPELLE)

Skład:

substancja czynna: lewonorgestrel;

1 tabletka zawiera 1,5 mg lewonorgestrelu;

substancje pomocnicze: skrobię ziemniaczaną, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, talk, skrobię kukurydzianą, laktozę monohydrat.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: płaskie tabletki o białej lub prawie białej barwie, z podziałem po jednej stronie i grawerem „G00” po jednej stronie. Średnica tabletek wynosi około 8 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna. Hormony płciowe i modulatory układu rozrodczego. Środki antygruzolowe. Kod ATC G03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Dokładny mechanizm działania leku Eskapel jest nieznany. W zalecanych dawkach lewonorgestrel wpływa na owulację i zapłodnienie, jeśli stosunek płciowy miał miejsce w fazie przedowulacyjnej cyklu menstruacyjnego, czyli w okresie największego ryzyka zajścia w ciążę. Lek nie jest skuteczny po rozpoczęciu implantacji.

Skuteczność: zgodnie z wynikami wcześniejszych badań klinicznych, 750 µg lewonorgestrelu (w postaci dwóch dawek po 750 µg, podanych w odstępie 12 godzin) zapobiega zajściu w ciążę w 85% przypadków. Im dłuższy czas między stosunkiem płciowym a przyjęciem leku, tym niższa jego skuteczność (95% w ciągu pierwszych 24 godzin, 85% – w okresie od 24 do 48 godzin, i 58% – w okresie od 48 do 72 godzin).

Zgodnie z wynikami wcześniejszych badań klinicznych, dwie tabletki lewonorgestrelu 750 µg podane jednocześnie (w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) zapobiegają zajściu w ciążę w 84% przypadków. Nie stwierdzono różnic w częstości zajść w ciążę u kobiet, które przyjmowały lek w trzecim lub czwartym dniu po niezabezpieczonym stosunku płciowym (p > 0,2).

Istnieją ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia dotyczące wpływu nadmiarowej masy ciała/wysokiego wskaźnika masy ciała (BMI) na skuteczność antykoncepcyjną. W trzech badaniach Światowej Organizacji Zdrowia nie zaobserwowano tendencji do zmniejszania się skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 1), natomiast w dwóch innych badaniach zaobserwowano zmniejszenie skuteczności wraz ze wzrostem masy ciała/BMI (patrz tabela 2). W obu metaanalizach nie uwzględniono przypadków przyjmowania leku ponad 72 godziny po niezabezpieczonym stosunku płciowym (użycie niezgodne z przeznaczeniem) oraz przypadków, w których niezabezpieczone stosunki płciowe miały miejsce po przyjęciu leku.

Tabela 1.

Tabela 2.

Zalecane dawki lewonorgestrelu nie wpływają istotnie na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm lipidów i węglowodanów.

Populacja pediatryczna

W badaniu prospektywnym z nadzorem u 305 przypadków stosowania tabletek lewonorgestrelu jako antykoncepcji awaryjnej u siedmiu kobiet doszło do zajścia w ciążę. Ogólny wskaźnik zajścia w ciążę wyniósł 2,3%. Wskaźnik zajścia w ciążę u kobiet poniżej 18 roku życia (2,6%, czyli 4 na 153) był porównywalny do wskaźnika u kobiet w wieku powyżej 18 lat (2,0%, czyli 3 na 152).

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany.

W badaniu z udziałem 16 pacjentek po jednorazowym przyjęciu lewonorgestrelu w dawce 1,5 mg stężenie maksymalne (Cmax) po 2 godzinach wyniosło 18,5 ng/ml.

Po osiągnięciu stężenia maksymalnego poziom lewonorgestrelu we krwi maleje, średni okres półwydalenia wynosi około 26 godzin.

Wydalany jest w postaci metabolitów z moczem i kałem w równych proporcjach. Biotransformacja lewonorgestrelu odbywa się drogą metaboliczną charakterystyczną dla steroidów. W wątrobie lewonorgestrel ulega hydroksylacji i jest wydalany z organizmu w postaci koniugatów glukuronidowych. Nie znane są farmakologicznie aktywne metabolity lewonorgestrelu.

Lewonorgestrel wiąże się z albuminą i globuliną wiążącą hormony płciowe (GWHp). 1,5% całkowitej ilości we krwi znajduje się w formie wolnego steroidu, 65% wiąże się specyficznie z GWHp.

Biologiczna dostępność absolutna wynosi 100% podanej dawki.

0,1% podanej dawki leku przechodzi do organizmu niemowlęcia z mlekiem matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Do pilnej antykoncepcji doustnej w ciągu pierwszych 72 godzin po stosunku, podczas którego nie zastosowano żadnych metod antykoncepcji lub zastosowana metoda antykoncepcji nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, ciężki stopień niewydolności wątroby; ciąża.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metabolizm lewonorżestrzolu jest nasilany podczas jednoczesnego stosowania induktorów enzymów wątrobowych, głównie induktorów układu enzymatycznego CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z efawirenzem powodowało obniżenie stężenia lewonorżestrzolu we krwi (AUC) o około 50%.

Leki zawierające poniższe substancje czynne mogą obniżać stężenie lewonorżestrzolu we krwi: barbiturany (w tym primidon); fenytoina; karbamazepina; leki roślinne zawierające Hypericum perforatum (ziołociąg przebity); ryfampicyna; rytonawir; ryfabutyna; griesofulwina.

Kobiety, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, powinny rozważyć zastosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji awaryjnej (np. wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź). Podwójna dawka lewonorżestrzolu (3000 µg lewonorżestrzolu w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku) jest alternatywną opcją dla kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorżestrzolu podczas stosowania induktorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych) nie była badana.

Leki zawierające lewonorżestrzol mogą nasilać toksyczność cyklosporyny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Szczególne środki ostrożności.

Antykoncepcja doraźna przeznaczona jest do sytuacji nagłych. W żadnym wypadku nie zastępuje regularnej antykoncepcji. Należy unikać ponownego stosowania tabletek Eskapel w tym samym cyklu menstruacyjnym, aby nie zakłócić cyklu.

Środki antykoncepcji doraźnej nie zapobiegają w ciąży we wszystkich przypadkach. Prawdopodobieństwo zapłodnienia jest większe, gdy moment stosunku nie jest dokładnie znany lub gdy od niezabezpieczonego stosunku minęło więcej niż 72 godziny w jednym cyklu menstruacyjnym. W takich przypadkach zażycie tabletki Eskapel po drugim stosunku nie przyniesie oczekiwanego efektu. W przypadku opóźnienia menstruacji o więcej niż 5 dni, a także gdy menstruacja wystąpiła na czas, ale przebiega nietypowo lub istnieje podejrzenie ciąży z innych przyczyn, należy przeprowadzić badanie ginekologiczne w celu wykluczenia ciąży, w tym ciąży ektopowej. Absolutne ryzyko ciąży ektopowego jest najprawdopodobniej niskie, ponieważ lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu. Ciąża ektopowa może jednak trwać pomimo wystąpienia krwawień z macicy. Jeśli ciąża wystąpi po zastosowaniu tabletek Eskapel, możliwość ciąży ektopowego należy rozważyć szczególnie u kobiet zgłaszających ból w okolicy brzusznej/podbrzusza lub omdlenia, które miały w wywiadzie ciążę ektopową, operacje narządów miednicy lub zapalenia narządów miednicy.

Dlatego lewonorgestrel nie jest zalecany kobietom z ryzykiem rozwoju ciąży ektopowego (np. w wywiadzie salpingit lub ciąża ektopowa).

Stosowanie tabletek Eskapel jest przeciwwskazane u kobiet z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Ciężkie zaburzenia wchłaniania w przewodzie pokarmowym (np. przy chorobie Crohna) zmniejszają skuteczność środka antykoncepcyjnego.

Zwykle stosowanie leku nie zakłóca regularności i normalnego przebiegu menstruacji. Jednak czasem może wystąpić przedwczesne nadejście menstruacji lub jej opóźnienie. Po zastosowaniu tabletki Eskapel zaleca się skonsultować się z lekarzem w celu doboru lub skorygowania metody regularnej antykoncepcji. Jeśli Eskapel został zastosowany z powodu błędów popełnionych w regularnej antykoncepcji hormonalnej, a menstruacja nie wystąpiła w odpowiednim siedmiodniowym okresie przerwy, należy wykluczyć ciążę.

Dostępne są ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna leku Eskapel może zmniejszać się wraz ze wzrostem masy ciała lub wskaźnika masy ciała (BMI) (patrz sekcja „Farmakodynamika”). W razie potrzeby kobieta, niezależnie od jej masy ciała i BMI, powinna przyjąć środek antykoncepcji doraźnej jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku.

W porównaniu ze zwykłymi regularnymi środkami antykoncepcyjnymi tabletki Eskapel są mniej skuteczne. Kobietom często stosującym środki antykoncepcji doraźnej należy zalecić konsultację z lekarzem w celu doboru metody regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja doraźna nie zastępuje konieczności ochrony przed chorobami wenerycznymi.

Lek zawiera monohydrat laktozy. Kobiety z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Przyjmowanie tabletek Eskapel w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lek nie powoduje przerwania ciąży. Dane epidemiologiczne wskazują, że w przypadku ciąży, który wystąpił pomimo stosowania środka antykoncepcji doraźnej, lek nie wywiera niepożądanych działań na płód. Brak jednak danych klinicznych dotyczących możliwych skutków przyjmowania lewonorgestrelu w dawkach przekraczających 1,5 mg.

Karmienie piersią. Lewonorgestrel przenika do mleka matki. Potencjalny wpływ lewonorgestrelu na niemowlę można zmniejszyć, poprzez przyjęcie leku bezpośrednio po karmieniu lub poprzez unikanie karmienia piersią przez 8 godzin po przyjęciu leku.

Plodność. Lewonorgestrel może powodować zaburzenia cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach prowadzi do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Zmiany te mogą wpływać na daty okresu płodnego, jednak brak danych dotyczących wpływu na płodność w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań możliwego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie. 1 tabletę należy przyjąć jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym, najlepiej w ciągu pierwszych 12 godzin, a nie później niż w ciągu 72 godzin (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletki wystąpią wymioty, należy przyjąć kolejną tabletkę.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki – induktory enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, zaleca się stosowanie niehormonalnych środków antykoncepcyjnych (np. wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź). Jeśli kobieta nie ma możliwości lub nie chce stosować wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź, zaleca się podwójną dawkę lewonorgestrelu (2 tabletki jednorazowo) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Tabletki Eskapel można przyjmować w dowolny dzień cyklu menstruacyjnego pod warunkiem, że poprzednia menstruacja przebiegła prawidłowo.

Po zastosowaniu środka antykoncepcyjnego awaryjnego do początku następnej menstruacji należy stosować lokalne środki antykoncepcyjne typu barierowego (np. prezerwatywę, przeciwwstawkę, środki plemienicidne, czepiec szyjkowy). Stosowanie tabletek Eskapel nie jest przeciwwskazaniem do kontynuowania regularnego przyjmowania doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Sposób stosowania. Tabletki do stosowania doustnego.

Dzieci.

Lek Eskapel nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku przedpоловym wskutek wskazań do antykoncepcji awaryjnej.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących ciężkich działań niepożądanych po przyjęciu dużych dawek leku. Przedawkowanie może spowodować nudności oraz krwawienie wynikające z odstawienia leku. Nie istnieje specyficzny antydotum, leczenie jest objawowe.

Niepożądane działania.

Najczęstszym niepożdanym skutkiem stosowania leku Eskapel była nudności.

Tabela 3

Możliwa tymczasowa zmiana charakteru miesiączki. U większości kobiet zaburzenia terminów miesiączkowania występują w granicach 5 dni. W przypadku opóźnienia miesiączki dłuższego niż pięć dni należy wykluczyć obecność ciąży.

W trakcie obserwacji pozwykładowej obserwowano dodatkowo następujące działania niepożądane:

Ze strony przewodu pokarmowego:

rzadkie (<1/10000): ból brzucha;

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadkie (<1/10000): wysypka, pokrzywka, świąd;

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych:

rzadkie (<1/10000): ból w okolicy miednicy, algomenoreja;

Zaburzenia ogólne:

rzadkie (<1/10000): obrzęk twarzy.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych w okresie pozwykładowym jest bardzo ważne. Umożliwia to kontrolowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania leków. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC, w opakowaniu pierwotnym, aby chronić przed wpływem światła. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 1 tabletce w blisterze. 1 blister w opakowaniu tekturowym razem z tekturowym futerałem do przechowywania blistera.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Sp. akc. „Gedeon Richter”.

Siedziba producenta oraz jego adres miejsca wykonywania działalności.

H-1103, Budapeszt, ul. Demréi 19-21, Węgry.