Эргоцетал

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭРГОЦЕТАЛ (ERGOCETAL)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; диоксид кремния коллоидный безводный; стеарат магния;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза моногидрат; диоксид титана (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени, а также характеризуются низкой вариабельностью у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единичного энантиомера аналогичен таковому при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения хиральной инверсии не наблюдается.

Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не изменяется при приеме пищи, однако максимальная концентрация (Сmax) достигается позже и снижается. Биодоступность составляет 100 %.

Известно, что действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % больных, а через 0,5–1 час — у 95 %. У взрослых Сmax достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы препарата. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmax составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Известно, что в исследованиях на животных наибольшая концентрация регистрировалась в печени и почках, а наименьшая — в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, поэтому различия, обусловленные генетическим полиморфизмом или одновременным приемом ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит преимущественно с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкий уровень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т1/2 препарата короче у детей младшего возраста. Средний видимый общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата.

Особые популяции

Нарушения функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс снижается приблизительно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая круглогодичный аллергический ринит) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательной субстанции лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не выявляет клинически значимых неблагоприятных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) наблюдалось незначительное снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11 %) при сопутствующем применении цетиризина.

Нет данных о потенцировании действия седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема лекарственного средства.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пожилым пациентам с почечной недостаточностью (возможное снижение скорости клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При назначении лекарственного средства пациентам с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступов.

Антигистаминные препараты подавляют реакцию при проведении кожных аллергических проб, поэтому приём лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до проведения пробы (период выведения).

Возможна появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не наблюдался до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Препарат в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан к применению в период беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в период лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка).

Для детей в возрасте до 6 лет невозможно скорректировать дозу препарата в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые пленочной оболочкой). Рекомендуется назначать левоцетиризин в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже.

Для этого необходимо определить клиренс креатинина (ККр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу:

Коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек

Детям с нарушением функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных о применении препарата у детей с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Способ применения

Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу однократно.

Продолжительность применения

Пациентов с эпизодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявлений заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить при повторном появлении симптомов. При персистирующем аллергическом рините (продолжительность проявлений заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Известно, что имеется клинический опыт применения левоцетиризина в течение как минимум 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные получены из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Лекарственное средство в виде таблеток не следует применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность, за которыми последует сонливость.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка в короткий срок после приема препарата.

Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных проб печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Имеются сообщения о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копылевская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua