Ergocetal
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ERGOCETAL (ERGOCETAL)
Composición:
Principio activo: levocetirizina dihidrocloruro;
Cada tableta contiene 5 mg de levocetirizina dihidrocloruro;
Excipientes: celulosa microcristalina; lactosa monohidrato; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio;
Recubrimiento: mezcla para recubrimiento filmógeno Opadray II White: hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa); lactosa monohidrato; dióxido de titanio (E 171); polietilenglicol (macrogol).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma ovalada, con superficie biconvexa, recubiertas con una película de color blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E09.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad de la levocetirizina por los receptores histamínicos H1 es dos veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase histamino-dependiente de la reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y suprime el curso de las reacciones alérgicas, ejerciendo un efecto antiexudativo, antipruriginoso y antiinflamatorio, con escasa o nula actividad anticolinérgica y anti-serotoninérgica.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal y no dependen de la dosis ni del tiempo, mostrando una baja variabilidad entre diferentes pacientes. El perfil farmacocinético tras la administración de un único enantiómero es el mismo que con la cetirizina. Durante los procesos de absorción y eliminación no se observa inversión quiral.
Absorción. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe rápida e intensamente. El grado de absorción de la levocetirizina no depende de la dosis ni se modifica con la ingesta de alimentos, aunque la concentración máxima (Cmáx) se reduce y se alcanza más tarde. La biodisponibilidad es del 100 %.
Se sabe que el efecto del fármaco comienza a manifestarse a los 12 minutos tras la administración de una dosis única en el 50 % de los pacientes, y en el 95 % de los pacientes entre 0,5 y 1 hora después. En adultos, la Cmáx se alcanza a los 50 minutos tras la administración oral de una dosis terapéutica única. La concentración en estado estacionario en sangre se alcanza tras 2 días de tratamiento. La Cmáx es de 270 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras la administración repetida de 5 mg una vez al día.
Reparto. No existe información disponible sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. En estudios en animales, se ha observado la mayor concentración en hígado y riñones, y la más baja en los tejidos del sistema nervioso central. La distribución de la levocetirizina es limitada, con un volumen de distribución de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas humanas es del 90 %.
Biotransformación. En el organismo humano, el grado de metabolismo es inferior al 14 % de la dosis administrada de levocetirizina, por lo que se espera que las diferencias debidas al polimorfismo genético o al uso concomitante de inhibidores enzimáticos sean mínimas. El metabolismo incluye oxidación aromática, N- y O-dealquilación y conjugación con taurina. La dealquilación se produce principalmente mediante la participación del citocromo CYP3A4, mientras que en la oxidación aromática intervienen múltiples isoformas CYP o isoformas no definidas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones que superan ampliamente las máximas alcanzadas tras la administración oral de 5 mg. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción entre la levocetirizina y otras sustancias (y viceversa).
Eliminación. La excreción del fármaco se produce por dos vías: filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semieliminación del fármaco en plasma en adultos (T1/2) es de 7,9 + 1,9 horas. El T1/2 es más corto en niños pequeños. El aclaramiento total aparente medio en adultos es de 0,63 ml/min/kg. La levocetirizina y sus metabolitos se eliminan principalmente por orina (aproximadamente el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dosis administrada se elimina por heces.
Poblaciones especiales
Alteraciones de la función renal
El aclaramiento aparente de la levocetirizina se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por ello, en pacientes con alteraciones renales moderadas o graves se recomienda ajustar los intervalos entre dosis según el aclaramiento de creatinina. En pacientes anúricos con enfermedad renal en estadio terminal, el aclaramiento total se reduce aproximadamente en un 80 % en comparación con personas sin alteraciones renales. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas fue < 10 %.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al levocetirizina, cetirizina, hidroxizina, a cualquier otro derivado de la piperazina o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Forma grave de insuficiencia renal crónica (clearance de creatinina < 10 ml/min).
Enfermedades hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa y galactosa.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se han realizado estudios de interacción de levocetirizina (incluyendo con inductores del CYP3A4). Los estudios de interacción con cetirizina (el compuesto racémico) han mostrado que la administración concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol o pseudoefedrina no produce efectos adversos clínicamente significativos. Cuando se administró conjuntamente con teofilina (400 mg/día), se observó una ligera reducción (16 %) del aclaramiento de cetirizina (la distribución de teofilina no se modificó). En un estudio con administración repetida de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), la exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución de ritonavir se modificó ligeramente (–11 %) con la administración concomitante de cetirizina.
No existen datos sobre el aumento del efecto de los sedantes cuando se administran en dosis terapéuticas. Sin embargo, se debe evitar el uso de sedantes durante el tratamiento con este medicamento.
La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del fármaco, pero la ingesta simultánea de alimentos reduce la velocidad de su absorción.
La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y de la capacidad para realizar tareas.
Características de uso.
Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste del régimen de dosificación) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (puede haber una disminución en la filtración glomerular). Durante el tratamiento con este medicamento, debe evitarse el consumo de alcohol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Al prescribir este medicamento a pacientes con factores que predisponen a la retención urinaria (por ejemplo, lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática), debe tenerse en cuenta que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.
El levocetirizina debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia o riesgo de convulsiones, ya que su administración podría provocar un empeoramiento de las crisis.
Los antihistamínicos suprimen la respuesta a la prueba cutánea alérgica; por lo tanto, debe suspenderse la toma de este medicamento tres días antes de realizar dicha prueba (período de eliminación).
Puede presentarse picazón tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si este síntoma no se había observado antes del inicio del tratamiento. El síntoma puede desaparecer espontáneamente. En algunos casos, el síntoma puede ser intenso y puede ser necesario reiniciar el tratamiento. El síntoma debería desaparecer tras reiniciar el tratamiento.
La forma farmacéutica de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta presentación no permite el ajuste adecuado de la dosis. A esta categoría de pacientes se recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El levocetirizina está contraindicado durante el embarazo.
La cetirizina atraviesa la leche materna; por lo tanto, si es necesario utilizar este medicamento, debe suspenderse la lactancia.
Fertilidad. No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto del levocetirizina en la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Debe evitarse la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria u otros dispositivos potencialmente peligrosos durante el período de tratamiento con este medicamento.
Vía de administración y dosis.
El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 6 años de edad.
Dosis recomendadas:
Adultos y niños a partir de 12 años: la dosis diaria es de 5 mg (1 comprimido) una vez al día.
Población pediátrica
Niños de 6 a 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido).
Para niños menores de 6 años no es posible ajustar la dosis del medicamento en esta forma farmacéutica (comprimido recubierto con película). Se recomienda administrar levocetirizina en otra forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada con función renal normal no se requiere ajuste de la dosis del medicamento.
Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteración de la función renal de moderada a grave (ver sección «Insuficiencia renal»).
Insuficiencia renal
En pacientes con alteración de la función renal, el cálculo de la dosis debe realizarse considerando el grado de alteración de la función renal (clearance de creatinina) según la tabla siguiente.
Para ello, es necesario determinar el clearance de creatinina (CLcr) del paciente en ml/min a partir de la concentración de creatinina en suero (mg/dl), utilizando la siguiente fórmula:
| CLcr = |
[140 – edad (años)] × peso corporal (kg) |
(× 0,85 para mujeres) |
| 72 × creatinina sérica (mg/dl) |
Ajuste de la dosis del medicamento en pacientes con alteración de la función renal
| Función renal |
Depuración de creatinina, ml/min |
Dosis y frecuencia de administración |
| Función renal normal |
≥ 80 |
5 mg una vez al día |
| Alteración leve |
50–79 |
5 mg una vez al día |
| Alteración moderada |
30–49 |
5 mg una vez cada dos días |
| Alteración grave |
< 30 |
5 mg una vez cada tres días |
| Enfermedad renal en estadio terminal. |
< 10 |
Contraindicado |
En niños con alteraciones de la función renal, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente en función del aclaramiento renal del paciente y su peso corporal.
No existen datos específicos sobre la utilización del medicamento en niños con alteraciones de la función renal.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, se debe ajustar la dosis según la tabla indicada anteriormente.
Vía de administración
Tomar el comprimido por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos. El comprimido debe tragarse entero, acompañado de una pequeña cantidad de agua. Se recomienda administrar la dosis diaria en una sola toma.
Duración del tratamiento
Los pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es inferior a 4 días por semana o menos de 4 semanas al año) deben tratarse según la evolución de la enfermedad y los antecedentes clínicos; el tratamiento puede interrumpirse si los síntomas desaparecen y puede reiniciarse nuevamente si los síntomas reaparecen. En caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es superior a 4 días por semana o más de 4 semanas al año), durante el período de exposición a los alérgenos, puede ofrecerse al paciente una terapia continua. Se dispone de experiencia clínica sobre el uso de levocetirizina durante al menos un período de tratamiento de 6 meses. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año (los datos proceden de estudios clínicos con el uso del racemato).
Niños
El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste de dosis necesario. A esta categoría de pacientes se recomienda prescribir levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para su uso en pediatría.
Sobredosis
Síntomas. Los síntomas de sobredosis en adultos pueden incluir somnolencia. En niños, inicialmente pueden presentarse excitación e irritabilidad, seguidas posteriormente de somnolencia.
Tratamiento. No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Puede considerarse la necesidad de lavado gástrico si se realiza poco tiempo después de la ingestión del medicamento.
La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.
Reacciones adversas.
Del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.
Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: aumento del apetito.
Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, paréstesia, vértigo, pérdida de conciencia, temblor, disgeusia.
Del estado psíquico: trastornos del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.
Del corazón: palpitaciones, taquicardia.
De los órganos de la vista: trastornos visuales, visión borrosa, movimientos oculares involuntarios (oclusión).
De los órganos del oído y del equilibrio: vértigo.
Del hígado y de las vías biliares: hepatitis.
De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.
Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: disnea.
Del tubo digestivo: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.
De la piel y de los tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupciones cutáneas, urticaria.
Del sistema músculo-esquelético, tejido conectivo y huesos: mialgia, artralgia.
Trastornos generales: edema.
Resultados de los exámenes: aumento de peso, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas fuera del rango normal.
Descripción de reacciones adversas específicas
Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.
Notificación de reacciones adversas no deseadas.
La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Vigilancia Farmacológica, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Periodo de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster; 1 blíster por envase.
10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por envase.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.
Sitio web: www.vitamin.com.ua