Ergotetal

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE ERGOCETAL (ERGOCETAL)

Composizione:

Principio attivo: levocetirizina diidrocloruro;

1 compressa contiene levocetirizina diidrocloruro 5 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; biossido di silicio colloidale anidro; magnesio stearato;

Film coating: miscela per rivestimento filmogeno Opadray II White: ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa); lattosio monoidrato; biossido di titanio (E 171); polietilenglicole (macrogol).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma ovale con superficie biconvessa, rivestite con film di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Levocetirizina è l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è dovuto al blocco dei recettori istaminici H1. L'affinità della levocetirizina per i recettori H1 è 2 volte superiore rispetto a quella della cetirizina. Agisce sulla fase istamina-dipendente dello sviluppo della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio dei mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e inibisce l'evoluzione delle reazioni allergiche, esercitando un'azione antiessudativa, antipruriginosa e antinfiammatoria, con effetto anticolinergico e antisertoninico quasi assente.

Farmacocinetica

I parametri farmacocinetici della levocetirizina presentano una dipendenza lineare e non dipendono dalla dose né dal tempo, mostrando una bassa variabilità tra diversi pazienti. Il profilo farmacocinetico dopo somministrazione di un singolo enantiomero è identico a quello osservato con la cetirizina. Durante l'assorbimento o l'eliminazione non si osserva inversione chirale.

Assorbimento. Il farmaco viene rapidamente ed intensamente assorbito dopo somministrazione orale. Il grado di assorbimento della levocetirizina non dipende dalla dose del farmaco né viene modificato dall'assunzione di cibo, anche se la concentrazione massima (Cmax) risulta ridotta e raggiunta più tardi. La biodisponibilità è del 100%.

È noto che l'effetto del farmaco si manifesta entro 12 minuti dall'assunzione della dose singola nel 50% dei pazienti e entro 0,5-1 ora nel 95%. Negli adulti, la Cmax viene raggiunta entro 50 minuti dall'assunzione orale di una dose terapeutica. La concentrazione di equilibrio nel sangue viene raggiunta dopo 2 giorni di trattamento. La Cmax è di 270 ng/ml dopo somministrazione singola e di 308 ng/ml dopo somministrazione ripetuta della dose di 5 mg una volta al giorno.

Distribuzione. Non sono disponibili informazioni riguardo alla distribuzione del farmaco nei tessuti umani né riguardo al passaggio della levocetirizina attraverso la barriera ematoencefalica. È noto che negli studi sugli animali la concentrazione più elevata è stata riscontrata nel fegato e nei reni, mentre quella più bassa nei tessuti del sistema nervoso centrale. La distribuzione della levocetirizina è limitata, con un volume di distribuzione pari a 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche umane è del 90%.

Bi trasformazione. Nel corpo umano, il livello di metabolismo è inferiore al 14% della dose di levocetirizina; pertanto, si prevede che le differenze dovute al polimorfismo genetico o all'assunzione concomitante di inibitori enzimatici siano trascurabili. Il processo metabolico comprende ossidazione aromatica, N- e O-dealchilazione e coniugazione con la taurina. La dealchilazione avviene principalmente tramite il citocromo CYP3A4, mentre nell'ossidazione aromatica sono coinvolte numerose e/o non definite isoforme del CYP. La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4, anche a concentrazioni nettamente superiori a quelle massime ottenute dopo assunzione orale della dose di 5 mg. Data la bassa percentuale di metabolismo e l'assenza di capacità inibitoria sul metabolismo, è improbabile un'interazione della levocetirizina con altre sostanze (e viceversa).

Eliminazione. L'escrezione del farmaco avviene attraverso due vie: filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento plasmatico (T1/2) negli adulti è di 7,9 + 1,9 ore. Il T1/2 è più breve nei bambini più piccoli. Il clearance plasmatico apparente medio negli adulti è di 0,63 ml/min/kg. La levocetirizina e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso l'urina (mediamente l'85,4% della dose somministrata). Attraverso le feci viene eliminato solo il 12,9% della dose somministrata.

Popolazioni speciali

Alterazioni della funzionalità renale

Il clearance apparente della levocetirizina è correlato al clearance della creatinina; pertanto, nei pazienti con compromissione renale moderata o grave si raccomanda di adattare gli intervalli tra le somministrazioni in base al clearance della creatinina. In caso di anuria nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale, il clearance totale è ridotto di circa l'80% rispetto a quello osservato in soggetti senza tali alterazioni. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è inferiore al 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al levocetirizina, alla cetirizina, all'idrossizina, a qualsiasi altro derivato della piperazina o a qualsiasi eccipiente del medicinale.

Grave insufficienza renale cronica (clearance della creatinina < 10 ml/min).

Rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o malassorbimento di glucosio e galattosio.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sull'interazione della levocetirizina (inclusi gli induttori del CYP3A4). Gli studi sull'interazione della cetirizina (composta del raccemato) hanno mostrato che l'assunzione concomitante con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizide, ketoconazolo o pseudoefedrina non determina effetti avversi clinicamente significativi. L'assunzione concomitante con teofillina (400 mg al giorno) ha mostrato una lieve riduzione (del 16%) del clearance della cetirizina (la distribuzione della teofillina non è cambiata). In uno studio con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir è risultata leggermente modificata (–11%) con l'uso concomitante di cetirizina.

Non sono disponibili dati riguardo al potenziamento dell'effetto di agenti sedativi quando assunti alle dosi terapeutiche. Tuttavia, si deve evitare l'assunzione di agenti sedativi durante il trattamento con questo medicinale.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del farmaco, ma l'assunzione contemporanea di cibo riduce la velocità di assorbimento.

L'uso concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale in pazienti sensibili può causare un'ulteriore riduzione dell'attenzione e della capacità di eseguire compiti.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione della filtrazione glomerulare). Durante il trattamento con il medicinale si deve astener dal consumo di alcol (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Quando si prescrive il medicinale a pazienti con fattori che favoriscono la ritenzione urinaria (ad esempio lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), si deve considerare che il levocetirizina aumenta il rischio di ritenzione urinaria.

Il levocetirizina deve essere usato con cautela nei pazienti con epilessia e nei soggetti a rischio di crisi convulsive, poiché il suo utilizzo potrebbe portare all'aggravamento delle crisi.

Gli antistaminici inibiscono la risposta ai test allergici cutanei; pertanto, l'assunzione del medicinale deve essere interrotta 3 giorni prima dell'esecuzione del test (periodo di eliminazione).

È possibile l'insorgenza di prurito dopo l'interruzione del levocetirizina, anche se questo sintomo non era presente prima dell'inizio del trattamento. Il sintomo può regredire spontaneamente. In alcuni casi il sintomo può essere intenso e potrebbe rendersi necessario un nuovo trattamento. Il sintomo dovrebbe regredire dopo l'inizio del nuovo trattamento.

Il medicinale in forma di compresse non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente di effettuare l'adeguata correzione del regime posologico. A questa categoria di pazienti si raccomanda di prescrivere il levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all'uso in pediatria.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il levocetirizina è controindicato durante la gravidanza.

Il cetirizina passa nel latte materno; pertanto, in caso di necessità di trattamento con il medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Fertilità. Non vi sono dati clinici (inclusi studi sugli animali) riguardo all'effetto del levocetirizina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri mezzi.

Si deve astenere dalla guida di autoveicoli e dall'uso di macchinari potenzialmente pericolosi durante il periodo di trattamento con il medicinale.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato agli adulti e ai bambini a partire dai 6 anni di età.

Dosi raccomandate:

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: la dose giornaliera è di 5 mg (1 compressa) una volta al giorno.

Popolazione pediatrica

Bambini tra i 6 e i 12 anni: la dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 compressa).

Per i bambini al di sotto dei 6 anni non è possibile adeguare la dose del medicinale in questa forma farmaceutica (compressa rivestita con film). Si raccomanda di somministrare levocetirizina in un’altra forma farmaceutica adatta all’uso pediatrico.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani con funzionalità renale normale non è necessaria alcuna correzione della dose.

La correzione della dose è raccomandata nei pazienti anziani con compromissione renale da moderata a grave (vedere il paragrafo «Insufficienza renale»).

Insufficienza renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il calcolo della dose deve essere effettuato tenendo conto del grado di compromissione renale (clearance della creatinina) secondo la tabella sottostante.

A tale scopo, è necessario determinare il valore del clearance della creatinina (CLcr) del paziente in ml/min, in base alla concentrazione di creatinina nel siero (mg/dl), utilizzando la seguente formula:

Adeguamento della dose del farmaco nei pazienti con compromissione della funzione renale

Nei bambini con compromissione della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata singolarmente in base alla clearance renale e al peso corporeo del paziente.

Non sono disponibili dati specifici sull'uso del medicinale nei bambini con compromissione renale.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica non è necessaria alcuna correzione del dosaggio. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, adattare il dosaggio secondo la tabella riportata sopra.

Modalità di somministrazione

Assumere le compresse per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Le compresse devono essere inghiottite intere con una piccola quantità di acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un'unica somministrazione.

Durata del trattamento

I pazienti con rinite allergica intermittente (durata dei sintomi inferiore a 4 giorni alla settimana o inferiore a 4 settimane all'anno) devono essere trattati in base all'andamento della malattia e all'anamnesi; il trattamento può essere interrotto in caso di scomparsa dei sintomi e ripreso in caso di recidiva. Nei casi di rinite allergica persistente (durata dei sintomi superiore a 4 giorni alla settimana o superiore a 4 settimane all'anno), durante il periodo di esposizione agli allergeni può essere indicata una terapia continuativa. È noto che l'esperienza clinica con levocetirizina copre un periodo di trattamento di almeno 6 mesi. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica), la durata del trattamento può arrivare fino a 1 anno (dati disponibili da studi clinici con il racemato).

Bambini.

Il medicinale in forma di compresse non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente un'adeguata adattabilità del dosaggio. Per questa categoria di pazienti si raccomanda di prescrivere levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all'uso pediatrico.

Sovradosaggio.

Sintomi. I sintomi da sovradosaggio negli adulti possono includere sonnolenza. Nei bambini possono manifestarsi inizialmente agitazione e iperirritabilità, seguite da sonnolenza.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Entro breve tempo dall'assunzione del medicinale, può essere presa in considerazione la necessità di lavanda gastrica.

L'emodialisi non è efficace nell'eliminare la levocetirizina dall'organismo.

Reazioni avverse.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: aumento dell'appetito.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, crampi, pararestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia.

Disturbi psichici: disturbi del sonno, eccitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi, incubi.

Disturbi cardiaci: palpitazioni, tachicardia.

Disturbi oculari: disturbi della vista, offuscamento visivo, movimenti oculari involontari.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: vertigini.

Disturbi epatici e della colecisti: epatite.

Disturbi renali e urinari: disuria, ritenzione urinaria.

Disturbi del sistema respiratorio, torace e mediastino: dispnea.

Disturbi gastrointestinali: diarrea, vomito, stitichezza, bocca secca, nausea, dolore addominale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: angioedema, eruzioni farmacologiche persistenti, prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa: mialgia, artralgia.

Disturbi generali: edema.

Esami di laboratorio: aumento del peso corporeo, alterazioni delle prove di funzionalità epatica rispetto alla norma.

Descrizione di alcune reazioni avverse specifiche

Sono stati segnalati casi di prurito dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina.

Segnalazione delle reazioni avverse indesiderate.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 1 blister per confezione.

10 compresse in un blister; 3 blister per confezione.

Categoria di rilascio: senza ricetta.

Produttore: AT «FABBRICA VITAMINE KYIV».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua