Ergocetal

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku ERGOCETAL (ERGOCETAL)

Skład:

substancja czynna: lewocetyryzyny dichlorowodorek;

1 tabletka zawiera lewocetyryzyny dichlorowodoroku 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa; laktoza jednowodna; ditlenek krzemu, bezwodny, koloidalny; stearynian magnezu;

otoczka: mieszanina do powłoki filmowej Opadray II White: hydroksypropylometyloceluloza (hipromeloza); laktoza jednowodna; dwutlenek tytanu (E 171); glikol polietylenowy (makrogol).

Postać leku. Tabletki pokryte powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie owalnym, powierzchnia dwuwypukła, pokryte powłoką filmową białego lub prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Levocytrizyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytrizyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1 histaminy. Powinowactwo do receptorów H1 u levocytrizyny jest 2 razy wyższe niż u cytrizyny. Działa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń oraz ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi i hamuje przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie antyegzudatywne, przeciwświąd i przeciwzapalne, niemal nie wykazuje działania antycholinergicznego ani antyserotoninowego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytrizyny wykazują zależność liniową i nie zależą od dawki ani czasu, charakteryzując się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu pojedynczego enancjomeru jest taki sam, jak po zastosowaniu cytrizyny. W trakcie absorpcji lub wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja. Lek po podaniu doustnym jest szybko i intensywnie wchłaniany. Stopień wchłaniania levocytrizyny nie zależy od dawki leku i nie zmienia się po przyjęciu posiłku, jednak maksymalne stężenie (Cmax) jest niższe i osiągane później. Bio dostępność wynosi 100%.

Wiadomo, że działanie leku rozwija się już po 12 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki u 50% chorych, a po 0,5–1 godzinie – u 95%. U dorosłych Cmax osiągane jest po 50 minutach od pojedynczego przyjęcia dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe we krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po pojedynczym zastosowaniu i 308 ng/ml po powtarzalnym stosowaniu dawki 5 mg raz na dobę.

Rozkład. Brak informacji dotyczącej rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytrizyny przez barierę krew-mózg. Wiadomo, że w badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe – w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. Rozkład levocytrizyny jest ograniczony, ponieważ objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi człowieka wynosi 90%.

Biota transformacja. W organizmie człowieka stopień metabolizmu wynosi mniej niż 14% dawki levocytrizyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub jednoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów będą, jak się przewiduje, niewielkie. Proces metabolizmu obejmuje oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja odbywa się głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w procesie oksydacji aromatycznej uczestniczą liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytrizyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu oraz brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytrizyny z innymi substancjami (i odwrotnie) są mało prawdopodobne.

Wydalanie. Wydalanie leku odbywa się dwiema drogami: poprzez filtrację kłębuszkową oraz aktywną sekrecję kanalikową. Okres półwydalenia leku z osocza krwi u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9 + 1,9 godziny. T1/2 leku jest krótszy u dzieci młodszych. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych to 0,63 ml/min/kg. Levocytrizyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem (średnio 85,4% podanej dawki). Z kałem wydala się jedynie 12,9% podanej dawki leku.

Grupy specjalne

Naruszenia funkcji nerek

Pozorny klirens levocytrizyny koreluje z klirensiem kreatyniny, dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępów między dawkami levocytrizyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii u pacjentów w końcowym stadium choroby nerek całkowity klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu do osób bez takich zaburzeń. Ilość levocytrizyny wydalanej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznego (w tym rinitis alergicznego o długim okresie trwania) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakikolwiek inny związek pochodny piperazyny lub jakikolwiek inny składnik pomocniczy leku.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

Rzadkie dziedziczne zaburzenia nietolerancji galaktozy, niedostateczność laktozy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji lewocetyryzyny (w tym z induktorami CYP3A4) nie były prowadzone. Badania interakcji cetyryzyny (związek racemiczny) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypiryną, azitromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem lub pseudoefedryną nie wykazuje klinicznie istotnych niekorzystnych efektów. W przypadku jednoczesnego stosowania z teofiliną (400 mg na dobę) obserwowano niewielki spadek (o 16%) klirensu cetyryzyny (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). W badaniu wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg dwa razy dziennie) i cetyryzyny (10 mg dziennie) ekspozycja na cetyryzynę wzrastała o około 40%, podczas gdy rozkład rytonawiru ulegał nieznacznej zmianie (–11%) przy jednoczesnym stosowaniu cetyryzyny.

Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Należy jednak unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania leku.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami depresyjnymi układu nerwowego u wrażliwych pacjentów może powodować dodatkowe zmniejszenie uwagi oraz zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana jest korekta dawkowania) oraz u pacjentów w wieku podeszłym z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej). Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Przy przepisywaniu leku pacjentom z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost prostaty) należy wziąć pod uwagę, że lewocytrizyna zwiększa ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocytrizynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jej stosowanie może prowadzić do nasilenia napadów.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym, dlatego należy przerwać przyjmowanie leku trzy dni przed wykonaniem testu (okres eliminacji).

Po odstawieniu lewocytrizyny może wystąpić swędzenie, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw ten może ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach objaw może być nasilony i może pojawić się konieczność ponownego leczenia. Objaw ten powinien ustąpić po rozpoczęciu ponownej terapii.

Nie należy stosować leku w postaci tabletów u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ forma ta nie umożliwia odpowiedniej korekty dawkowania. Wskazuje się podanie lewocytrizyny w formie leku odpowiedniej dla pediatrii.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lewocytrizyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży.

Cytrizyna przenika do mleka matki, dlatego w razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Fertylność. Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocytrizyny na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz obsługi innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn w okresie leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Zalecane dawki:

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: dawka dzienna wynosi 5 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 roku życia: zalecana dawka dzienna to 5 mg (1 tabletka).

Dla dzieci poniżej 6. roku życia nie można dostosować dawki leku w tej postaci leczniczej (tabletka powlekana powłoką filmową). Zaleca się podawanie lewocetyryzyny w innej postaci leczniczej odpowiedniej do stosowania w pediatrii.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową funkcją nerek nie jest wymagana korekta dawki leku.

Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji nerek od umiarkowanych do ciężkich (patrz podrozdział „Niewydolność nerek”).

Niewydolność nerek

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek dobór dawki należy przeprowadzić z uwzględnieniem stopnia zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny) zgodnie z poniższą tabelą.

W tym celu należy określić klirens kreatyniny (KLkr) pacjenta w ml/min na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), stosując poniższy wzór:

Dostosowanie dawki leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek

Dawkowanie u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek powinno być dostosowywane indywidualnie, z uwzględnieniem klirensu nerkowego pacjenta oraz jego masy ciała.

Brak danych specyficznych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Zaburzenia wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Sposób stosowania

Tabletkę należy przyjmować doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Tabletkę należy połknąć całą, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie dobowej dawki jednorazowo.

Czas stosowania

Pacjentów z okresowym alergicznym nieżytą nosa (objawy choroby trwają mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem medycznym; leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a następnie wznowić ponownie w przypadku nawrotu objawów. W przypadku przewlekłego alergicznego nieżytu nosa (objawy choroby trwają więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia ciągła. Wiadomo, że istnieje doświadczenie kliniczne stosowania lewocetyryzyny przez okres co najmniej 6-miesięczny. W przypadku przewlekłych chorób (przewlekły alergiczny nieżyt nosa, przewlekłe pokrzywienie) czas leczenia może wynosić do 1 roku (dane pochodzą z badań klinicznych z zastosowaniem racematu).

Dzieci.

Leku w postaci tabletów nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie umożliwia odpowiedniego dostosowania dawkowania. Tym pacjentom zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy. Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci początkowo mogą wystąpić pobudzenie i zwiększona drażliwość, a następnie senność.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Można rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po przyjęciu leku.

Hemodializa nie jest skutecznym sposobem eliminacji lewocetyryzyny z organizmu.

Niepożądane działania.

Ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia odżywiania i przemiany materii: zwiększony apetyt.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, osłabienie ogólne (astenia), drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Ze strony psychiki: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, przerażające sny.

Ze strony serca: przyspieszone bicie serca, tachykardia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, okulogiracja.

Ze strony narządów słuchu i równowagi: zawroty głowy (vertigo).

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby (hepatyt).

Ze strony nerek i układu moczowego: zaburzenia miczenia, zatrzymanie moczu.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, nudności, ból brzucha.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy (angioobrzęk), trwałe wypady lekowe, swędzenie, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: bóle mięśni (mialgia), bóle stawów (artralgia).

Zaburzenia ogólne: obrzęk.

Wyniki badań: przyrost masy ciała, odchylenia wyników funkcji wątroby od normy.

Opis wybranych niepożądanych działań

Istnieją doniesienia o swędzeniu po zakończeniu stosowania lewocytryzyny.

Zgłaszanie podejrzanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem danego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; 1 blister w opakowaniu.

Po 10 tabletów w blistrze; 3 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMIN”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopiłowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua