Эргокальциферол (витамин d2)

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ (ВИТАМИН D2) (ERGOCALCIFEROL (VITAMIN D2))

Состав:

действующее вещество: эргокальциферол (витамин D2);

1 мл препарата содержит эргокальциферола 1,25 мг, что соответствует 50 000 МЕ;

вспомогательное вещество: масло подсолнечное рафинированное дезодорированное марки «П», вымороженное.

Лекарственная форма. Раствор масляный для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эргокальциферол (витамин D2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счёт увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Витамин D2 относится к группе витаминов, растворимых в жирах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределению и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитный витамин).

Фармакокинетика.

Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо — в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он
с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках происходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью 1α-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Именно эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например — в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует абсорбцию Са++.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (различные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функции паращитовидных желез (тетания), туберкулезе кожи и костей, псориазе, системной красной волчанке (СКВ) кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипервитаминоз D;
• активная форма туберкулеза легких;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• острые и хронические заболевания печени и почек;
• органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;
• повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;
• саркоидоз;
• мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D2 повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са²⁺, повышают риск развития гиперкальциемии, что вызывает снижение толерантности к сердечным гликозидам, приводя к замедлению элиминации препарата и его накоплению в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что проявляется усилением остеомаляции или тяжести течения рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола до неактивных метаболитов вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Al³⁺ и Mg²⁺, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, нитрат галлия и глюкокортикостероиды уменьшают эффект. Холестирамин, колести пол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противосудорожные препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоконазолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор, и риск развития гиперфосфатемии. Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальциферолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Особенности применения.

Препараты витамина D2 следует хранить в условиях, исключающих воздействие света и воздуха, которые инактивируют его: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в токсичный токсистерин.

Следует учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами.

При длительном применении необходимо определять концентрацию Са2+ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D2, применяемые в течение длительного времени, или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D2.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска развития аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью следует назначать при гипотиреозе в течение длительного времени, а также пожилым пациентам, поскольку, усиливая отложение кальция в лёгких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению проявлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может увеличиваться вследствие снижения абсорбции витамина D, уменьшения способности кожи синтезировать провитамин D3, сокращения времени инсоляции, а также увеличения частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000–15000 МЕ в сутки), кислоту аскорбиновую и витамины группы В для уменьшения токсического действия на организм. Не следует сочетать приём витамина D2 с облучением кварцевой лампой.

Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом и у пациентов с иммобилизацией.

Препарат следует применять под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определённой потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эргокальциферол можно применять с 30–32-й недели беременности. Требуется осторожность при назначении эргокальциферола беременным старше 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительным приёмом витамина D2 в период беременности) может вызвать у плода повышенную чувствительность к витамину D, угнетение функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. При применении препарата беременными возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D2, что может привести к снижению функции паращитовидной железы у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D2 в высоких дозах (более 2000 МЕ/сутки) из-за возможного проявления тератогенного действия препарата в случае передозировки.

С осторожностью следует назначать витамин D2 в период кормления грудью, поскольку препарат, принимаемый матерью в высоких дозах, может вызвать симптомы передозировки у ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ.

Препарат применяют в виде капель, 1 капля из глазной пипетки содержит около
1400 МЕ.

Для лечения рахита с учётом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (витамин D2) назначают по 1400–5600 МЕ в сутки в течение 30–45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки следует переходить на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ* в сутки до достижения ребёнком возраста 3 лет. В летние месяцы делать перерыв в приёме препарата.

Для профилактики рахита (у новорождённых и детей грудного возраста) Эргокальциферол назначают беременным и кормящим матерям. При беременности с 30–32 недель препарат следует принимать в дозе 1400 МЕ в сутки в течение 6–8 недель. Кормящим матерям принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500–1000 МЕ* с первых дней кормления и до начала назначения Эргокальциферола ребёнку.

С целью профилактики препарат назначают доношенным детям с третьей недели жизни. Недоношенным детям, детям, находящимся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, находящимся в неблагоприятных экологических (в том числе бытовых) условиях, препарат назначают со 2-й недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать различными методами:

• физиологический метод — ежедневно доношенным детям в течение 3 лет, за исключением
  3 летних месяцев, Эргокальциферол назначают по 500 МЕ* в сутки (курсовая доза в год — 180000 МЕ);
• курсовой метод — ежедневно ребёнку назначают Эргокальциферол по 1400 МЕ в течение

30 дней на 2-м, 6-м, 10-м месяце жизни, в дальнейшем — до 3-летнего возраста по 2–3 курса в год с интервалами между ними 3 месяца (курсовая доза в год — 180000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до
1000 МЕ*, которую назначают ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем — по 1400–2800 МЕ в сутки в течение месяца 2–3 раза в год с интервалами между курсами 3–4 месяца.

В регионах с продолжительной зимой профилактику проводят до 3–5-летнего возраста ребёнка.

Лечение препаратом проводят под контролем уровня Са++ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулёза, псориазе препарат назначают в соответствии со схемами комплексного лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулёзного волчака у взрослых — 100000 МЕ. При этом заболевании детям в возрасте до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначают после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МЕ (суточную дозу принимать в 2 приёма). Курс лечения — 5–6 месяцев.

* — при возможности такого дозирования.

Дети.

Определение суточной потребности ребёнка в витамине D и способ его применения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корректирует при периодических обследованиях, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорождённых к витамину D2 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительны даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D недоношенным детям целесообразно одновременно вводить фосфаты.

Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза D

Ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, полиурия, никтурия, поллакиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение артериального давления, зуд, светочувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела, редко — изменения настроения, психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приёме в течение нескольких недель или месяцев у взрослых в дозах 20000–60000 МЕ/сут, у детей — 2000–4000 МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, лёгких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще всего возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста детей (при длительном приёме в поддерживающей дозе 1800 МЕ/сут).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D2 в организм с пищей, вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля, назначить солевые слабительные, провести коррекцию водно-электролитного баланса.

При гиперкальциемии назначают эдетаты. Эффективны гемо- и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приёме витамина А.

Побочные реакции.

При длительном применении высоких доз возможны следующие проявления побочных реакций:

• со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в том числе сыпь, крапивница, зуд;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, раздражительность, депрессии;
• метаболические нарушения: гиперфосфатемия, повышение в моче уровня кальция (возможен кальциноз внутренних органов);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота;
• со стороны костно-мышечной системы: боль в костях;
• со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;
• общие нарушения: общая слабость, озноб.

При появлении описанных эффектов препарат следует отменить и максимально ограничить поступление кальция в организм, включая его поступление с пищей.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от +2 °С до +8 °С).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл в флаконах из листового стекла или в полимерных флаконах; по 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Технолог».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая Прорезная, д. 8.