Ergocalciferol (vitamina D2)

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ERGOCALCIFEROL (VITAMINA D2) (ERGOCALCIFEROL (VITAMIN D2))

Composición:

Principio activo: ergocalciferol (vitamina D2);

1 ml del medicamento contiene 1,25 mg de ergocalciferol, equivalente a 50 000 UI;

Sustancia auxiliar: aceite de girasol refinado desodorizado marca «P», enfriado.

Forma farmacéutica. Solución oleosa oral.

Características físicas y químicas principales: líquido oleoso transparente de color amarillo claro a amarillo oscuro, sin olor rancio.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados de vitamina D y sus análogos. Código ATC A11CC01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Ergocalciferol (vitamina D2) regula el metabolismo del fósforo y del calcio en el organismo, favorece su absorción en el intestino gracias al aumento de la permeabilidad de su membrana mucosa y su adecuado depósito en el tejido óseo. La acción del ergocalciferol se intensifica con la ingesta simultánea de compuestos de calcio y fósforo.

La vitamina D2 pertenece al grupo de vitaminas liposolubles y es uno de los reguladores del metabolismo del calcio y del fósforo. Favorece la absorción de estos desde el intestino, su distribución y depósito en los huesos durante su crecimiento. El efecto específico de la vitamina se manifiesta especialmente en el raquitismo (vitamina antirraquítica).

Farmacocinética.

La vitamina D administrada por vía oral se absorbe en la sangre en el intestino delgado, especialmente bien en su segmento proximal. A través de la sangre, la vitamina llega a las células del hígado, donde, con la participación de la 25-hidroxilasa, se hidroxila formando su forma de transporte, que es llevada por la sangre a las mitocondrias de los riñones. En los riñones, se produce una hidroxilación adicional mediante la 1α-hidroxilasa, dando lugar a la forma hormonal de la vitamina. Precisamente esta forma de la vitamina D es transportada por la sangre hacia los tejidos diana, por ejemplo, hacia la mucosa intestinal, donde induce la absorción de Ca++.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para la profilaxis y tratamiento del hipovitaminosis D, raquitismo, así como en enfermedades óseas provocadas por alteraciones del metabolismo del calcio (diferentes formas de osteoporosis, osteomalacia), en alteraciones de la función de las glándulas paratiroides (tetania), tuberculosis cutánea y ósea, psoriasis, lupus eritematoso sistémico (LES) de la piel y membranas mucosas.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento;
• hipervitaminosis D;
• forma activa de tuberculosis pulmonar;
• úlcera péptica del estómago y duodeno;
• enfermedades agudas y crónicas del hígado y riñones;
• enfermedades orgánicas del corazón y vasos sanguíneos en fase de descompensación;
• niveles elevados de calcio y fósforo en sangre y orina;
• sarcoidosis;
• litiasis urinaria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente con sales de calcio, la toxicidad de la vitamina D2 aumenta. Al administrarse junto con medicamentos que contienen yodo, se produce oxidación de la vitamina. Cuando se utiliza simultáneamente con antibióticos (tetraciclina, neomicina), se observa alteración en la absorción de ergocalciferol. La combinación del medicamento con ácidos minerales conduce a su destrucción e inactivación.

Los diuréticos tiacídicos y los medicamentos que contienen Ca²⁺ aumentan el riesgo de hipercalcemia, lo cual reduce la tolerancia a los glucósidos cardíacos, provocando una disminución en la eliminación del medicamento y su acumulación en el organismo.

Bajo la influencia de los barbitúricos (incluido fenobarbital), fenitoína y primidona, la necesidad de ergocalciferol puede aumentar considerablemente, manifestándose en un agravamiento de la osteomalacia o en un mayor grado de gravedad del raquitismo (debido a la aceleración del metabolismo del ergocalciferol hacia metabolitos inactivos, inducida por la estimulación de enzimas microsomales).

La terapia prolongada con administración simultánea de antiácidos que contienen Al³⁺ y Mg²⁺ incrementa su concentración en sangre y el riesgo de intoxicación (especialmente en presencia de insuficiencia renal crónica). La calcitonina, los derivados del ácido etidrónico y del ácido pamidrónico, el plicamicina, el nitrato de galio y los glucocorticosteroides reducen el efecto del ergocalciferol.

El colestiramina, colestipol y los aceites minerales disminuyen la absorción de las vitaminas liposolubles en el tracto digestivo y requieren un aumento en su dosificación.

La rifampicina, isoniazida, medicamentos antiepilépticos y la colestiramina reducen la eficacia del ergocalciferol.

Debe administrarse con precaución junto con ketoconazol e inhibidores del citocromo P450.

Aumenta la absorción de medicamentos que contienen fósforo y el riesgo de hipofosfatemia. La administración simultánea con otros análogos de la vitamina D (especialmente con calcifediol) incrementa el riesgo de hipervitaminosis (no se recomienda).

Características de aplicación.

Los medicamentos de vitamina D2 deben conservarse en condiciones que excluyan la acción de la luz y del aire, los cuales inactivan el principio activo: el oxígeno oxida la vitamina D2, y la luz la transforma en toxisterina tóxica.

Debe tenerse en cuenta que la vitamina D2 posee propiedades cumulativas.

Durante su uso prolongado, es necesario determinar la concentración de Ca²⁺ en sangre y orina.

Dosis excesivamente altas de vitamina D2, administradas durante un largo período o en forma de dosis de choque, pueden provocar hipervitaminosis D2 crónica.

En caso de hipervitaminosis provocada por ergocalciferol, puede producirse un aumento del efecto de los glucósidos cardíacos y un mayor riesgo de arritmias, debido al desarrollo de hipercalcemia (siendo conveniente ajustar la dosis del glucósido cardíaco).

Debe administrarse con precaución en pacientes con hipotiroidismo de larga evolución y en personas de edad avanzada, ya que al favorecer la deposición de calcio en los pulmones, riñones y vasos sanguíneos, puede contribuir al desarrollo y agravamiento de los síntomas de aterosclerosis.

En la vejez, la necesidad de vitamina D2 puede aumentar debido a la disminución de la absorción de la vitamina D, la reducción de la capacidad de la piel para sintetizar el provitamina D3, la menor exposición a la luz solar y el aumento en la frecuencia de insuficiencia renal.

Al administrar dosis elevadas, debe prescribirse simultáneamente vitamina A (10000-15000 UI por día), ácido ascórbico y vitaminas del grupo B, con el fin de reducir el efecto tóxico sobre el organismo. No debe combinarse la administración de vitamina D2 con la irradiación mediante lámpara de cuarzo.

No deben administrarse simultáneamente medicamentos de calcio junto con vitamina D en dosis altas. Durante el tratamiento, se recomienda realizar controles periódicos de los niveles de calcio y fósforo en sangre y orina.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus y en aquellos con inmovilización prolongada.

El medicamento debe administrarse bajo supervisión médica. La dosificación individual debe considerar todas las posibles fuentes de esta vitamina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El ergocalciferol puede administrarse a partir de la semana 30-32 de gestación. Es necesaria precaución al prescribir ergocalciferol a mujeres embarazadas mayores de 35 años. La hipercalcemia materna (relacionada con la administración prolongada de vitamina D2 durante el embarazo) puede provocar en el feto una mayor sensibilidad a la vitamina D, supresión de la función de la glándula paratiroidea, síndrome con características faciales específicas similares a las de un elfo, retraso en el desarrollo intelectual y estenosis aórtica. Durante la administración del medicamento en mujeres embarazadas, una sobredosificación de vitamina D2 puede provocar hipercalcemia, lo que podría conducir a una disminución de la función de la glándula paratiroidea en el feto.

Durante el embarazo no debe administrarse vitamina D2 en dosis altas (superiores a 2000 UI/día), debido al riesgo potencial de efectos teratogénicos en caso de sobredosificación.

Debe administrarse con precaución la vitamina D2 durante la lactancia, ya que el medicamento ingerido por la madre en dosis elevadas puede provocar síntomas de sobredosificación en el lactante.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Al conducir vehículos de motor o al trabajar con maquinaria, se recomienda extremar la precaución, teniendo en cuenta la posibilidad de aparición de reacciones adversas a nivel del sistema nervioso.

Vía de administración y dosis.

Ergocalciferol debe administrarse por vía oral durante la comida. 1 ml de preparado contiene 50000 UI.

El preparado se administra en forma de gotas, 1 gota de cuentagotas contiene aproximadamente 1400 UI.

Para el tratamiento del raquitismo, teniendo en cuenta el grado de gravedad y la forma clínica de la enfermedad, se debe administrar Ergocalciferol (Vitamina D2) en dosis de 1400-5600 UI al día durante 30-45 días. Tras alcanzar el efecto terapéutico en el plazo indicado, se debe pasar a la administración profiláctica de vitamina D en dosis de 500 UI* al día hasta que el niño cumpla 3 años de edad. Durante los meses de verano, se debe interrumpir la administración del preparado.

Para la profilaxis del raquitismo (en recién nacidos y lactantes), se prescribe Ergocalciferol a mujeres embarazadas y madres lactantes. Durante el embarazo, a partir de la semana 30-32, el preparado debe administrarse en dosis de 1400 UI al día durante 6-8 semanas. A las madres lactantes se les debe administrar Ergocalciferol en dosis diaria de 500-1000 UI* desde los primeros días de lactancia y hasta el inicio de la administración de Ergocalciferol al niño.

Con fines profilácticos, el preparado se debe administrar a los niños a partir de la tercera semana de vida. A los prematuros, niños alimentados con fórmula, gemelos y niños que viven en condiciones ecológicas (incluidas las domésticas) desfavorables, se debe administrar el preparado a partir de la segunda semana de vida.

Para la prevención del raquitismo, el Ergocalciferol puede administrarse mediante diferentes métodos:

• Método fisiológico: diariamente a los niños a término, durante los primeros 3 años, excepto durante los 3 meses de verano, se administra Ergocalciferol en dosis de 500 UI* al día (dosis de curso anual: 180000 UI);
• Método cíclico: diariamente al niño se le administra Ergocalciferol en dosis de 1400 UI durante 30 días en los meses 2, 6 y 10 de vida; posteriormente, hasta los 3 años, se aplican 2-3 cursos al año con intervalos de 3 meses entre ellos (dosis de curso anual: 180000 UI).

En el caso de niños prematuros, la dosis profiláctica diaria de vitamina D puede aumentarse hasta 1000 UI*, que se debe administrar diariamente durante el primer semestre de vida. Posteriormente, se administran dosis de 1400-2800 UI al día durante un mes, 2-3 veces al año, con intervalos entre cursos de 3-4 meses.

En regiones con invierno prolongado, la profilaxis debe continuar hasta los 3-5 años de edad del niño.

El tratamiento con el preparado debe realizarse bajo control del nivel de Ca++ en la orina.

En enfermedades raquíticas, procesos patológicos del tejido óseo provocados por alteraciones en el metabolismo del calcio en el organismo, en ciertas formas de tuberculosis y en psoriasis, el preparado debe administrarse según esquemas terapéuticos combinados para estas enfermedades.

La dosis diaria para el tratamiento de la escrofulosis tuberculosa en adultos es de 100000 UI. En esta enfermedad, a los niños menores de 16 años, según la edad, se prescribe Ergocalciferol después de las comidas en dosis diarias de 25000 a 75000 UI (la dosis diaria debe dividirse en 2 tomas). La duración del tratamiento es de 5-6 meses.

* - cuando sea posible esta dosificación.

Niños.

La dosis diaria necesaria de vitamina D para el niño y la forma de administración la determina el médico individualmente, ajustándola cada vez durante los exámenes periódicos, especialmente en los primeros meses de vida.

La sensibilidad de los recién nacidos a la vitamina D2 puede variar; algunos pueden ser sensibles incluso a dosis muy bajas.

Cuando se administra vitamina D a niños prematuros, es conveniente administrar simultáneamente fosfatos.

Sobredosificación.

Síntomas de hipervitaminosis D

Tempranos (provocados por hipercalcemia): estreñimiento o diarrea, sequedad de la mucosa bucal, dolor de cabeza, sed, poliaquiuria, nicturia, poliuria, anorexia, sabor metálico en la boca, náuseas, vómitos, fatiga excesiva, astenia, hipercalcemia, hipercalciuria;

Tardíos: dolor óseo, turbidez de la orina (aparición de cilindros hialinos en la orina, proteinuria, leucocituria), aumento de la presión arterial, prurito, fotofobia ocular, hiperemia de la conjuntiva, arritmia, somnolencia, mialgia, náuseas, vómitos, pancreatitis, gastralgia, pérdida de peso; rara vez, alteraciones del estado de ánimo y psíquicas (hasta el desarrollo de psicosis).

Síntomas de intoxicación crónica por vitamina D (tras la ingestión durante varias semanas o meses en dosis de 20000-60000 UI/día en adultos y 2000-4000 UI/día en niños): calcinosis de tejidos blandos, riñones, pulmones, vasos sanguíneos, hipertensión arterial, insuficiencia renal y cardiovascular, hasta consecuencias letales (estos efectos ocurren principalmente cuando se asocia hipercalcemia e hiperfosfatemia); alteraciones del crecimiento en niños (ingesta prolongada en dosis de mantenimiento de 1800 UI/día).

Tratamiento: suspensión del preparado, limitación máxima de la ingesta de vitamina D2 con los alimentos, provocación de vómitos o lavado gástrico con suspensión de carbón activado, administración de purgantes salinos, corrección del equilibrio hidroelectrolítico.

En caso de hipercalcemia, administrar edetatos. Son eficaces la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.

El efecto tóxico de dosis elevadas del preparado se reduce con la administración simultánea de vitamina A.

Reacciones adversas.

En caso de administración prolongada de dosis elevadas, pueden presentarse las siguientes manifestaciones de reacciones adversas:

• Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, prurito;
• Del sistema nervioso central: dolor de cabeza, vértigo, trastornos del sueño, irritabilidad, depresión;
• Trastornos metabólicos: hipofosfatemia, aumento del nivel de calcio en la orina (puede presentarse calcinosis de órganos internos);
• Del tracto gastrointestinal: anorexia, pérdida de apetito, diarrea, náuseas, vómitos;
• Del sistema músculo-esquelético: dolor óseo;
• Del sistema urinario: proteinuria, cilindruria, leucocituria;
• Trastornos generales: debilidad general, escalofríos.

Ante la aparición de estos efectos descritos, se debe suspender el medicamento y limitar al máximo la administración de calcio al organismo, incluyendo su ingesta con los alimentos.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original en el refrigerador (a una temperatura de +2 ºC a +8 ºC).

Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 ml en frascos de vidrio o en frascos poliméricos; 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Empresa conjunta abierta «Tehnolog».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.