Ergocalcifero (vitamina D2)

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ERGOCALCIFERO (VITAMINA D2) (ERGOCALCIFEROL (VITAMIN D2))

Composizione:

Principio attivo: ergocalcifero (vitamina D2);

1 ml di medicinale contiene 1,25 mg di ergocalcifero, corrispondente a 50 000 UI;

Eccipiente: olio di semi di girasole raffinato e deodorato di marca «P», congelato.

Forma farmaceutica. Soluzione oleosa orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido oleoso limpido, di colore giallo chiaro fino a giallo scuro, senza odore rancido.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati della vitamina D e suoi analoghi. Codice ATC A11CC01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Ergocalcifero (vitamina D2) regola il metabolismo del fosforo e del calcio nell'organismo, favorisce il loro assorbimento intestinale aumentando la permeabilità della mucosa intestinale e un adeguato deposito nel tessuto osseo. L'effetto dell'ergocalciferolo è potenziato dall'assunzione contemporanea di composti di calcio e fosforo.

La vitamina D2 appartiene al gruppo delle vitamine liposolubili ed è uno dei regolatori del metabolismo di fosforo e calcio. Favorisce l'assorbimento intestinale di questi elementi, nonché la loro distribuzione e deposito nelle ossa durante la crescita. L'effetto specifico della vitamina si manifesta in particolare nel rachitismo (vitamina antirachitica).

Farmacocinetica.

La vitamina D somministrata per via orale viene assorbita nel sangue nell'intestino tenue, in particolare nel suo tratto prossimale. Attraverso il sangue, la vitamina raggiunge le cellule epatiche, dove, con l'ausilio della 25-idrossilasi, viene idrossilata formando la sua forma di trasporto, che viene trasportata dal sangue ai mitocondri renali. A livello renale avviene un'ulteriore idrossilazione grazie alla 1α-idrossilasi, che porta alla formazione della forma ormonale della vitamina. Proprio questa forma della vitamina D viene trasportata dal sangue ai tessuti bersaglio, ad esempio alla mucosa intestinale, dove induce l'assorbimento di Ca++.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per la profilassi e il trattamento della carenza di vitamina D, del rachitismo, nonché in caso di malattie ossee causate da disturbi del metabolismo del calcio (diverse forme di osteoporosi, osteomalacia), in caso di alterazioni della funzione delle paratiroidi (tetania), tubercolosi della pelle e delle ossa, psoriasi, lupus eritematoso sistemico (LES) della pelle e delle mucose.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale;
• ipervitaminosi D;
• forma attiva di tubercolosi polmonare;
• ulcera gastrica e duodenale;
• malattie epatiche e renali acute e croniche;
• malattie organiche del cuore e dei vasi sanguigni in fase di scompenso;
• livelli elevati di calcio e fosforo nel sangue e nelle urine;
• sarcoidosi;
• malattia da calcoli urinari.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'associazione con sali di calcio aumenta la tossicità della vitamina D2. L'associazione con preparati contenenti iodio determina l'ossidazione della vitamina. L'associazione con antibiotici (tetraciclina, neomicina) determina un alterato assorbimento dell'ergocalciferolo. La combinazione del medicinale con acidi minerali porta alla sua distruzione e inattivazione.

I diuretici tiazidici e i medicinali contenenti Ca2+ aumentano il rischio di ipercalcemia, che determina una riduzione della tolleranza ai glicosidi cardiaci, causando un rallentamento dell'eliminazione del medicinale e il suo accumulo nell'organismo.

Sotto l'effetto dei barbiturici (incluso il fenobarbital), della fenitoina e della primidone, il fabbisogno di ergocalciferolo può aumentare notevolmente, manifestandosi con un peggioramento dell'osteomalacia o un aumento della gravità del rachitismo (dovuto all'accelerazione del metabolismo dell'ergocalciferolo in metaboliti inattivi, causata dall'induzione degli enzimi microsomiali).

Una terapia prolungata in concomitanza con l'uso di antiacidi contenenti Al3+ e Mg2+ aumenta la loro concentrazione nel sangue e il rischio di intossicazione (soprattutto in caso di insufficienza renale cronica). Calcitonina, derivati dell'acido etidronico e dell'acido pamidronico, plilamicina, nitrato di gallio e glucocorticosteroidi riducono l'effetto. Colestiramina, colestipolo e oli minerali riducono l'assorbimento nel tratto gastrointestinale delle vitamine liposolubili e richiedono un aumento del dosaggio.

Rifampicina, isoniazide, farmaci antiepilettici e colestiramina riducono l'efficacia dell'ergocalciferolo.

Utilizzare con cautela in associazione con chetoconazolo e inibitori del citocromo P450.

Aumenta l'assorbimento di preparati contenenti fosforo e il rischio di iperfosfatemia. L'uso concomitante con altri analoghi della vitamina D (soprattutto con calcifediolo) aumenta il rischio di ipervitaminosi (non raccomandato).

Caratteristiche dell'uso.

I preparati di vitamina D2 devono essere conservati al riparo dalla luce e dall'aria, che ne provocano l'inattivazione: l'ossigeno ossida la vitamina D2, mentre la luce la trasforma in tossisterina tossica.

È necessario tenere presente che la vitamina D2 possiede proprietà cumulative.

Nel caso di un uso prolungato, è necessario determinare la concentrazione di Ca2+ nel sangue e nell'urina.

Dosaggi troppo elevati di vitamina D2, somministrati per un lungo periodo o dosi di attacco, possono causare ipervitaminosi cronica da D2.

Nell'ipervitaminosi indotta da ergocalciferolo, è possibile un potenziamento dell'effetto dei glicosidi cardiaci e un aumento del rischio di aritmie, dovuti allo sviluppo di ipercalcemia (è opportuna una correzione della dose del glicoside cardiaco).

Va prescritto con cautela ai pazienti affetti da ipotiroidismo per periodi prolungati e alle persone anziane, poiché, favorendo il deposito di calcio nei polmoni, nei reni e nei vasi sanguigni, può favorire lo sviluppo e l'aggravamento dei fenomeni di aterosclerosi.

Negli anziani, il fabbisogno di vitamina D2 può aumentare a causa della ridotta assorbimento della vitamina D, della diminuita capacità della pelle di sintetizzare il provitamina D3, della riduzione del tempo di esposizione alla luce solare e dell'aumentata frequenza di insufficienza renale.

Quando si somministra in dosi elevate, è necessario assumere contemporaneamente vitamina A (10000-15000 U.I. al giorno), acido ascorbico e vitamine del gruppo B, al fine di ridurre l'effetto tossico sull'organismo. Non si deve associare l'assunzione di vitamina D2 all'irradiazione con lampada a quarzo.

Non si devono assumere contemporaneamente preparati a base di calcio con vitamina D in alte dosi. Durante il trattamento, si raccomanda di effettuare un controllo periodico dei livelli di calcio e fosforo nel sangue e nell'urina.

Va utilizzato con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito e in quelli con immobilizzazione.

Il preparato deve essere somministrato sotto controllo medico. Il fabbisogno individuale deve tener conto di tutte le possibili fonti di questa vitamina.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'ergocalciferolo può essere utilizzato a partire dalla 30a-32a settimana di gravidanza. È necessaria cautela nella prescrizione di ergocalciferolo alle donne in gravidanza di età superiore ai 35 anni. L'ipercalcemia materna (associata all'assunzione prolungata di vitamina D2 durante la gravidanza) può causare nel feto un aumento della sensibilità alla vitamina D, soppressione della funzione della paratiroide, sindrome da aspetto elfico specifico, ritardo dello sviluppo mentale e stenosi aortica. Durante l'assunzione del farmaco in gravidanza, un sovradosaggio di vitamina D2 può causare ipercalcemia materna, che può portare a una riduzione della funzione della paratiroide nel feto.

Durante la gravidanza non si devono assumere dosi elevate di vitamina D2 (oltre 2000 U.I./die), a causa della possibile insorgenza di effetti teratogeni in caso di sovradosaggio.

La vitamina D2 deve essere prescritta con cautela durante l'allattamento, poiché il farmaco assunto dalla madre in alte dosi può provocare sintomi di sovradosaggio nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari, si raccomanda di prestare particolare cautela, considerando la possibilità di sviluppo di reazioni indesiderate a carico del sistema nervoso.

Modalità e dosi di somministrazione.

L’ergocalcifero deve essere assunto per via orale durante i pasti. 1 ml di medicinale contiene 50000 UI.

Il medicinale deve essere utilizzato sotto forma di gocce; 1 goccia dalla pipetta contiene circa
1400 UI.

Per il trattamento del rachitismo, in base al grado di gravità e al decorso clinico, somministrare Ergocalcifero (vitamina D2) in dosi giornaliere di 1400-5600 UI per 30-45 giorni. Dopo aver raggiunto l’effetto terapeutico nei termini indicati, passare alla somministrazione profilattica di vitamina D alla dose di 500 UI* al giorno fino al compimento del terzo anno di vita del bambino. Nei mesi estivi sospendere l’assunzione del medicinale.

Per la profilassi del rachitismo (nei neonati e nei lattanti), somministrare Ergocalcifero alle donne in gravidanza e alle madri che allattano. Durante la gravidanza, a partire dalla 30a-32a settimana, assumere il medicinale alla dose di 1400 UI al giorno per 6-8 settimane. Alle madri che allattano somministrare Ergocalcifero in dose giornaliera di 500-1000 UI* a partire dai primi giorni di allattamento e fino all’inizio della somministrazione del medicinale al bambino.

Per la profilassi, ai bambini nati a termine il medicinale deve essere somministrato a partire dalla terza settimana di vita. Ai bambini prematuri, ai bambini allattati artificialmente, ai gemelli e ai bambini che vivono in condizioni ambientali (incluso l’ambiente domestico) sfavorevoli, il medicinale deve essere somministrato a partire dalla seconda settimana di vita.

Per la profilassi del rachitismo, Ergocalcifero può essere somministrato con diversi metodi:

• metodo fisiologico – ai bambini nati a termine, per 3 anni tranne nei 3 mesi estivi, somministrare Ergocalcifero alla dose di 500 UI* al giorno (dose totale annuale – 180000 UI);
• metodo a cicli – somministrare al bambino Ergocalcifero alla dose di 1400 UI al giorno per 30 giorni ai 2°, 6°, 10° mese di vita; successivamente, fino al terzo anno di vita, effettuare 2-3 cicli all’anno con intervalli di 3 mesi tra un ciclo e l’altro (dose totale annuale – 180000 UI).

Nei bambini prematuri, la dose giornaliera profilattica di vitamina D può essere aumentata fino a
1000 UI*, da somministrare quotidianamente durante il primo semestre di vita. Successivamente, somministrare da 1400 a 2800 UI al giorno per un mese, 2-3 volte all’anno, con intervalli tra i cicli di 3-4 mesi.

Nelle regioni con inverni prolungati, la profilassi deve essere continuata fino all’età di 3-5 anni del bambino.

Il trattamento con il medicinale deve essere effettuato sotto controllo del livello di Ca++ nelle urine.

In caso di malattie di tipo rachitico, processi patologici del tessuto osseo causati da alterazioni del metabolismo del calcio nell’organismo, alcune forme di tubercolosi e psoriasi, il medicinale deve essere somministrato in base a schemi terapeutici complessi specifici per queste patologie.

La dose giornaliera per il trattamento della lupus eritematoso tubercolare negli adulti è di 100000 UI. In questa patologia, nei bambini fino ai 16 anni, in base all’età, somministrare Ergocalcifero dopo i pasti in dosi giornaliere da 25000 a 75000 UI (la dose giornaliera deve essere suddivisa in due assunzioni). La durata del trattamento è di 5-6 mesi.

* - se tale dose è disponibile.

Bambini.

Il fabbisogno giornaliero del bambino in vitamina D e la modalità di somministrazione sono stabiliti dal medico in modo individuale e devono essere regolarmente aggiornati durante i controlli periodici, specialmente nei primi mesi di vita.

La sensibilità dei neonati alla vitamina D2 può variare; alcuni possono risultare sensibili anche a dosi molto basse.

Quando si somministra vitamina D ai bambini prematuri, è opportuno somministrare contemporaneamente fosfati.

Sovradosaggio.

Sintomi da ipervitaminosi D

Precoci (dovuti all’ipercalemia) – stitichezza o diarrea, secchezza delle mucose orali, cefalea, sete, poliuria notturna, poliuria, anoressia, gusto metallico in bocca, nausea, vomito, facile affaticabilità, astenia, ipercalcemia, ipercalciuria;

tardivi – dolore alle ossa, torbidità delle urine (presenza di cilindri ialini nelle urine, proteinuria, leucocituria), aumento della pressione arteriosa, prurito, fotofobia oculare, iperemia della congiuntiva, aritmia, sonnolenza, mialgia, nausea, vomito, pancreatite, gastralgia, perdita di peso; raramente – alterazioni dell’umore e della sfera psichica (fino allo sviluppo di psicosi).

Sintomi da intossicazione cronica da vitamina D (dopo assunzione per diverse settimane o mesi a dosi di 20000-60000 UI/giorno negli adulti e di 2000-4000 UI/giorno nei bambini): calcinosi dei tessuti molli, reni, polmoni, vasi sanguigni, ipertensione arteriosa, insufficienza renale e cardiovascolare, fino a esito fatale (questi effetti si verificano più spesso in presenza di ipercalcemia e iperfosfatemia); alterazioni della crescita nei bambini (assunzione prolungata in dose di mantenimento di 1800 UI/giorno).

Trattamento: interrompere immediatamente l’assunzione del medicinale, ridurre al minimo l’apporto di vitamina D2 con l’alimentazione, indurre il vomito o lavare lo stomaco con carbone attivo, somministrare lassativi salini e correggere l’equilibrio idro-elettrolitico.

In caso di ipercalcemia, somministrare sali di edetato. Sono efficaci l’emodialisi e la dialisi peritoneale.

L’azione tossica di alte dosi del medicinale è attenuata dall’assunzione contemporanea di vitamina A.

Effetti indesiderati.

Nell'uso prolungato di dosi elevate possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

• a carico del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, orticaria, prurito;
• a carico del sistema nervoso centrale: cefalea, vertigini, disturbi del sonno, irritabilità, depressione;
• disturbi metabolici: iperfosfatemia, aumento dell'escrezione urinaria di calcio (possibile calcinosi degli organi interni);
• a carico del tratto gastrointestinale: anoressia, perdita di appetito, diarrea, nausea, vomito;
• a carico dell'apparato muscoloscheletrico: dolore alle ossa;
• a carico del sistema urinario: proteinuria, cilindruria, leucocituria;
• disturbi generali: debolezza generale, malessere.

In caso di comparsa di tali effetti, interrompere il trattamento e ridurre al minimo l'assunzione di calcio, anche attraverso l'alimentazione.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale in frigorifero (a una temperatura compresa tra +2 °C e +8 °C).

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 ml in flaconi di vetro o in flaconi polimerici; 1 flacone per confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

PrAT «Tekhnolog».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.