Эргокальциферол

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ (ERGOCALCIFEROL)

Состав:

действующее вещество: ergocalciferol;

1 мл раствора содержит эргокальциферола (витамин D2) 1,25 мг (50000 МЕ);

вспомогательное вещество: масло подсолнечное.

Лекарственная форма. Раствор масляный для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса. Допускается наличие специфического запаха. Активность эргокальциферола выражается в международных единицах: 0,025 мкг химически чистого витамина D2 соответствует 1 МЕ.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Фармакологические свойства.

Эргокальциферол (витамин D2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счёт увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Фармакодинамика.

Витамин D2 относится к группе витаминов, растворимых в жирах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределению и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Фармакокинетика.

Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо — в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках происходит дальнейшее гидроксилирование с помощью 1α-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Именно эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например — в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует абсорбцию Са2+.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (различные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функций паращитовидных желез (тетания), туберкулезе кожи и костей, псориазе, системной красной волчанке (СКВ) кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипервитаминоз D;
• активная форма туберкулеза легких;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• острые и хронические заболевания печени и почек;
• органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;
• повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;
• саркоидоз;
• мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D2 повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са²⁺, повышают риск развития гиперкальциемии, что вызывает снижение толерантности к сердечным гликозидам, приводя к замедлению элиминации препарата и его накоплению в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в витамине D может значительно повышаться, что проявляется усилением остеомаляции или тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Al³⁺ и Mg²⁺, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, нитрат галлия и глюкокортикостероиды уменьшают эффект. Холестирамин, колести пол и минеральные масла снижают абсорбцию в желудочно-кишечном тракте жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противосудорожные препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоконазолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Повышает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор, и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Особенности применения.

Препараты витамина D2 следует хранить в условиях, исключающих воздействие света и воздуха, которые инактивируют их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в токсический токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами.

При длительном применении необходимо определять концентрацию Са2+ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D2, применяемые длительное время, или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D2.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленных развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначать больным с гипотиреозом в течение длительного времени, а также пожилым лицам, поскольку, усиливая отложение кальция в лёгких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может увеличиваться вследствие снижения абсорбции витамина D, уменьшения способности кожи синтезировать провитамин D3, сокращения времени инсоляции, увеличения частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в высоких дозах одновременно следует назначать витамин А (10000 – 15000 МЕ в сутки), кислоту аскорбиновую и витамины группы В для уменьшения токсического действия на организм. Не следует сочетать приём витамина D2 с облучением кварцевой лампой. Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Препарат следует применять под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определённой потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Применение в период беременности или лактации.

Эргокальциферол можно применять с 30–32-й недели беременности. Требуется осторожность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительным приёмом витамина D2 в период беременности) может вызвать у плода повышенную чувствительность к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. При применении препарата беременными возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D2, что может привести к снижению функции паращитовидной железы у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D2 в высоких дозах (свыше 2000 МЕ/сутки) из-за возможного проявления тератогенного действия препарата в случае передозировки.

С осторожностью следует назначать витамин D2 в период грудного вскармливания, поскольку препарат, принимаемый матерью в высоких дозах, может вызвать симптомы передозировки у ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50 000 МЕ. Препарат применяют в виде капель, 1 капля из глазной пипетки или дозирующего устройства содержит около 1400 МЕ.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (витамин D2) назначают по 1400–5600 МЕ в сутки в течение 30–45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки переходят на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ* в сутки до достижения ребенком трехлетнего возраста. В летние месяцы делать перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита (у новорожденных и детей грудного возраста) Эргокальциферол назначают беременным женщинам и кормящим матерям. При беременности препарат принимают с 30–32 недель в дозе 1400 МЕ в сутки в течение 6–8 недель. Кормящим матерям принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500–1000 МЕ* с первых дней кормления и до начала назначения Эргокальциферола ребенку.

С целью профилактики препарат назначают доношенным детям с 3-й недели жизни. Недоношенным детям, детям, находящимся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, находящимся в неблагоприятных экологических (в том числе бытовых) условиях, препарат назначают со 2-й недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать различными методами:

• физиологический метод – ежедневно доношенным детям в течение 3 лет, за исключением
  летних месяцев, Эргокальциферол назначают по 500 МЕ* в сутки (курсовая доза на год – 180 000 МЕ);
• курсовой метод – ежедневно ребенку назначают Эргокальциферол по 1400 МЕ в течение
  30 дней на 2-м, 6-м, 10-м месяце жизни, в дальнейшем – до трехлетнего возраста по 2–3 курса в год с интервалами между ними 3 месяца (курсовая доза на год – 180 000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до 1000 МЕ*, которую врач назначает ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем – по 1400–2800 МЕ в сутки в течение месяца 2–3 раза в год с интервалами между курсами 3–4 месяца.

В регионах с продолжительной зимой профилактику проводят до 3–5-летнего возраста ребенка.

Лечение препаратом проводят под контролем уровня Са++ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначают в соответствии с комплексными схемами лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезного волчка у взрослых – 100 000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначают после еды в суточных дозах от 25 000 до 75 000 МЕ (суточную дозу принимают в 2 приема). Курс лечения – 5–6 месяцев.

* – при возможности такого дозирования.

Дети.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его применения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корректирует при периодических обследованиях, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительны даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D2 недоношенным детям целесообразно одновременно вводить фосфаты.

Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза D:

ранние (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, полиурия, никтурия, полидипсия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

поздние – боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение артериального давления, зуд, светочувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела, редко – изменения настроения, психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев у взрослых в дозах 20 000–60 000 МЕ/сут, у детей – 2000–4000 МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще всего возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800 МЕ/сут).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D2 в организм с пищей, вызвать рвоту или промыть желудок суспензией активированного угля, назначить солевые слабительные, провести коррекцию водно-электролитного баланса. При гиперкальциемии назначают эдетаты. Эффективны гемо- и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

Побочные реакции.

При длительном применении высоких доз возможны следующие проявления побочных реакций:

• со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, раздражительность, депрессии;
• метаболические нарушения: гиперфосфатемия, повышение уровня кальция в моче (возможен кальциноз внутренних органов);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота;
• со стороны костно-мышечной системы: боль в костях;
• со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;
• общие нарушения: общая слабость, озноб.

При появлении описанных эффектов препарат следует отменить и максимально ограничить поступление кальция в организм, включая его поступление с пищей.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от +2 °C до +8 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл в флаконах из стекломассы, помещённых в пачку; по 10 мл в полимерных флаконах, помещённых в пачку; по 10 мл в полимерных флаконах в комплекте с дозирующим устройством, помещённых в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.

Заявитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.