Ergocalciferol

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ERGOCALCIFEROL (ERGOCALCIFEROL)

Composición:

Principio activo: ergocalciferol;

1 ml de solución contiene ergocalciferol (vitamina D2) 1,25 mg (50000 UI);

Excipiente: aceite de girasol.

Forma farmacéutica. Solución oral oleosa.

Propiedades físico-químicas principales: líquido oleoso transparente, de color amarillo claro a amarillo oscuro, sin sabor rancio. Puede presentar un olor característico. La actividad del ergocalciferol se expresa en unidades internacionales: 0,025 mcg de vitamina D2 químicamente pura equivalen a 1 UI.

Grupo farmacoterapéutico.

Preparados de vitamina D y sus análogos. Código ATC A11CC01.

Propiedades farmacológicas.

La ergocalciferol (vitamina D2) regula el metabolismo del fósforo y del calcio en el organismo, favoreciendo su absorción en el intestino gracias al aumento de la permeabilidad de su membrana mucosa y a una adecuada deposición en el tejido óseo. La acción del ergocalciferol se potencia con la administración simultánea de compuestos de calcio y fósforo.

Farmacodinamia.

La vitamina D2 pertenece al grupo de vitaminas liposolubles y es uno de los reguladores del metabolismo del calcio y del fósforo. Favorece la absorción de estos elementos desde el intestino, su distribución y depósito en los huesos durante su crecimiento. El efecto específico de la vitamina se manifiesta especialmente en el raquitismo (vitamina antirraquítica).

Farmacocinética.

La vitamina D administrada por vía oral se absorbe en la sangre en el intestino delgado, especialmente bien en su segmento proximal. A través de la sangre, la vitamina llega a las células del hígado, donde se hidroxila con la participación de la 25-hidroxilasa, formando su forma de transporte, que es llevada por la sangre hasta las mitocondrias de los riñones. En los riñones se produce una hidroxilación adicional mediante la 1α-hidroxilasa, dando lugar a la forma hormonal de la vitamina. Esta forma ya activa de la vitamina D es transportada por la sangre hacia los tejidos diana, por ejemplo, la mucosa intestinal, donde induce la absorción de Ca²⁺.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para la prevención y el tratamiento de la hipovitaminosis D, el raquitismo, así como en enfermedades óseas provocadas por alteraciones en el metabolismo del calcio (diferentes formas de osteoporosis, osteomalacia), en alteraciones de la función de las glándulas paratiroides (tetania), tuberculosis cutánea y ósea, psoriasis y lupus eritematoso sistémico (LES) de la piel y las membranas mucosas.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento;
• hipervitaminosis D;
• forma activa de tuberculosis pulmonar;
• úlcera gástrica y duodenal;
• enfermedades agudas y crónicas del hígado y los riñones;
• enfermedades orgánicas del corazón y vasos sanguíneos en fase de descompensación;
• niveles elevados de calcio y fósforo en sangre y orina;
• sarcoidosis;
• litiasis urinaria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente con sales de calcio, la toxicidad de la vitamina D2 aumenta. Al administrarse junto con medicamentos que contienen yodo, se produce una oxidación de la vitamina. Cuando se utiliza simultáneamente con antibióticos (tetraciclina, neomicina), se observa una alteración en la absorción de ergocalciferol. La combinación del medicamento con ácidos minerales conduce a su destrucción e inactivación.

Los diuréticos tiazídicos y los medicamentos que contienen Ca²⁺ aumentan el riesgo de hipercalcemia, lo que provoca una disminución de la tolerancia a los glucósidos cardíacos, resultando en una eliminación más lenta del fármaco y su acumulación en el organismo.

Bajo la influencia de los barbitúricos (incluyendo fenobarbital), fenitoína y primidona, la necesidad de vitamina D puede aumentar considerablemente, manifestándose en un agravamiento de la osteomalacia o en un mayor grado de gravedad del raquitismo (debido a la aceleración del metabolismo del ergocalciferol hacia metabolitos inactivos, provocada por la inducción de enzimas microsomales).

El tratamiento prolongado con antiácidos que contienen Al³⁺ y Mg²⁺ aumenta su concentración en sangre y el riesgo de intoxicación (especialmente en caso de insuficiencia renal crónica). La calcitonina, los derivados del ácido etidrónico y pamidrónico, el plilamicina, el nitrato de galio y los glucocorticosteroides reducen el efecto del medicamento. La colestiramina, el colestipol y los aceites minerales disminuyen la absorción de vitaminas liposolubles en el tracto digestivo y requieren un aumento de sus dosis.

La rifampicina, la isoniazida, los medicamentos antiepilépticos y la colestiramina reducen la eficacia del ergocalciferol.

Debe administrarse con precaución junto con ketoconazol e inhibidores del citocromo P450.

Aumenta la absorción de medicamentos que contienen fósforo y el riesgo de hipofosfatemia.

La administración simultánea con otros análogos de la vitamina D (especialmente con calcifediol) incrementa el riesgo de hipervitaminosis (no se recomienda).

Características de uso.

Los medicamentos con vitamina D2 deben conservarse en condiciones que excluyan la acción de la luz y del aire, que la inactivan: el oxígeno oxida la vitamina D2, y la luz la transforma en toxisterina tóxica.

Debe tenerse en cuenta que la vitamina D2 posee propiedades acumulativas.

Durante su uso prolongado, es necesario determinar la concentración de Ca²⁺ en sangre y orina.

Dosis excesivamente altas de vitamina D2 administradas durante un período prolongado o dosis de choque pueden provocar hipervitaminosis D2 crónica.

En caso de hipervitaminosis provocada por ergocalciferol, puede producirse un aumento del efecto de los glucósidos cardíacos y un mayor riesgo de arritmias, debido al desarrollo de hipercalcemia (pudiendo ser necesaria la corrección de la dosis del glucósido cardíaco).

Debe administrarse con precaución a pacientes con hipotiroidismo durante períodos prolongados y a personas de edad avanzada, ya que al intensificar la deposición de calcio en los pulmones, riñones y vasos sanguíneos, puede favorecer el desarrollo y agravamiento de los fenómenos de aterosclerosis.

En la edad avanzada, la necesidad de vitamina D2 puede aumentar debido a la disminución de la absorción de la vitamina D, la reducción de la capacidad de la piel para sintetizar el provitamina D3, la menor exposición solar y el aumento en la frecuencia de insuficiencia renal.

Al administrar dosis elevadas, debe administrarse simultáneamente vitamina A (10000 - 15000 UI por día), ácido ascórbico y vitaminas del grupo B, con el fin de reducir la acción tóxica sobre el organismo. No debe combinarse la administración de vitamina D2 con la irradiación mediante lámpara de cuarzo. No debe administrarse calcio simultáneamente con vitamina D en dosis altas. Durante el tratamiento, se recomienda realizar un control del nivel de calcio y fósforo en sangre y orina.

Debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus y en pacientes con inmovilización.

El medicamento debe administrarse bajo supervisión médica. La cobertura individual de las necesidades debe tener en cuenta todas las posibles fuentes de esta vitamina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El ergocalciferol puede administrarse a partir de la semana 30-32 de embarazo. Es necesaria precaución al administrar ergocalciferol a mujeres embarazadas mayores de 35 años. La hipercalcemia en la madre (relacionada con la administración prolongada de vitamina D2 durante el embarazo) puede provocar en el feto un aumento de la sensibilidad a la vitamina D, supresión de la función de la paratiroides, síndrome con características fenotípicas específicas tipo elfo, retraso en el desarrollo intelectual y estenosis aórtica. Durante la administración del medicamento en mujeres embarazadas, una sobredosis de vitamina D2 puede provocar hipercalcemia, lo que puede llevar a una disminución de la función de la paratiroides en el feto.

Durante el embarazo no debe administrarse vitamina D2 en dosis altas (más de 2000 UI/día) debido al riesgo de efectos teratogénicos en caso de sobredosis.

Debe administrarse con precaución la vitamina D2 durante la lactancia, ya que el medicamento que toma la madre en dosis altas puede provocar síntomas de sobredosis en el lactante.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Al conducir vehículos o trabajar con maquinaria, se recomienda extremar la precaución, considerando la posibilidad de aparición de reacciones adversas a nivel del sistema nervioso.

Vía de administración y dosis.

La ergocalciferol debe administrarse por vía oral durante las comidas. 1 ml del medicamento contiene 50000 UI. El medicamento se administra en forma de gotas, 1 gota de la pipeta oftálmica o del dispositivo dosificador contiene aproximadamente 1400 UI.

Para el tratamiento del raquitismo, considerando el grado de gravedad y el curso clínico, la ergocalciferol (vitamina D2) se prescribe a una dosis de 1400 - 5600 UI por día durante 30 - 45 días. Tras alcanzar el efecto terapéutico en el plazo indicado, se debe pasar a la administración profiláctica de vitamina D a una dosis de 500 UI* por día hasta que el niño alcance los tres años de edad. Durante los meses de verano, debe hacerse una pausa en la administración del medicamento.

Para la profilaxis del raquitismo (en recién nacidos y lactantes), se debe prescribir ergocalciferol a las mujeres embarazadas y a las madres lactantes. Durante el embarazo, a partir de la semana 30 - 32, el medicamento debe administrarse a una dosis de 1400 UI por día durante 6 - 8 semanas. Las madres lactantes deben tomar ergocalciferol en una dosis diaria de 500 - 1000 UI* desde los primeros días de lactancia y hasta el inicio de la administración de ergocalciferol al niño.

Con fines profilácticos, el medicamento se debe administrar a los niños a partir de la tercera semana de vida. A los niños prematuros, a los niños alimentados artificialmente, a los gemelos y a los niños que viven en condiciones ecológicas desfavorables (incluyendo condiciones domésticas), el medicamento debe administrarse a partir de la segunda semana de vida.

Para la profilaxis del raquitismo, la ergocalciferol puede administrarse mediante diferentes métodos:

• Método fisiológico: diariamente a los niños a término, durante 3 años, excepto durante los meses de verano, se prescribe ergocalciferol a una dosis de 500 UI* por día (dosis de curso anual – 180000 UI);
• Método cíclico: diariamente al niño se le prescribe ergocalciferol a una dosis de 1400 UI durante 30 días en el 2º, 6º y 10º mes de vida; posteriormente, hasta los tres años de edad, se administran 2 - 3 ciclos al año con intervalos de 3 meses entre ellos (dosis de curso anual – 180000 UI).

En niños prematuros, la dosis diaria profiláctica de vitamina D puede aumentarse hasta 1000 UI*, que el médico prescribe diariamente durante el primer semestre de vida. Posteriormente, se administran dosis de 1400 - 2800 UI por día durante un mes, 2 - 3 veces al año, con intervalos entre ciclos de 3 - 4 meses.

En regiones con inviernos largos, la profilaxis debe prolongarse hasta los 3 - 5 años de edad del niño.

El tratamiento con el medicamento debe realizarse bajo control del nivel de Ca++ en la orina.

En enfermedades raquíticas, procesos patológicos del tejido óseo provocados por alteraciones en el metabolismo del calcio, en ciertas formas de tuberculosis y en el psoriasis, el medicamento debe administrarse según esquemas terapéuticos combinados para estas enfermedades.

La dosis diaria para el tratamiento de la escrofulosis tuberculosa en adultos es de 100000 UI. En esta enfermedad, a los niños menores de 16 años, según la edad, se les prescribe ergocalciferol después de las comidas en dosis diarias de 25000 a 75000 UI (la dosis diaria se toma en dos tomas). La duración del tratamiento es de 5 - 6 meses.

* - cuando sea posible dicha dosificación.

Niños.

La determinación de la necesidad diaria del niño en vitamina D y la forma de administración la establece el médico individualmente, ajustándola cada vez durante los exámenes periódicos, especialmente durante los primeros meses de vida.

La sensibilidad de los recién nacidos a la vitamina D2 puede variar; algunos pueden ser sensibles incluso a dosis muy bajas.

Al prescribir vitamina D2 a niños prematuros, es conveniente administrar simultáneamente fosfatos.

Sobredosificación.

Síntomas de hipervitaminosis D:

tempranos (provocados por hipercalcemia): estreñimiento o diarrea, sequedad de la mucosa bucal, dolor de cabeza, sed, poliaquiuria, nicturia, poliuria, anorexia, sabor metálico en la boca, náuseas, vómitos, fatiga, astenia, hipercalcemia, hipercalciuria;

tardíos: dolor en los huesos, orina turbia (aparición de cilindros hialinos en la orina, proteinuria, leucocituria), aumento de la presión arterial, picazón, fotofobia ocular, hiperemia de la conjuntiva, arritmia, somnolencia, mialgia, náuseas, vómitos, pancreatitis, gastralgia, pérdida de peso, rara vez alteraciones del estado de ánimo y psíquicas (hasta el desarrollo de psicosis).

Síntomas de intoxicación crónica por vitamina D (tras la administración durante varias semanas o meses: en adultos a dosis de 20000-60000 UI/día, en niños a 2000-4000 UI/día): calcinosis de tejidos blandos, riñones, pulmones, vasos sanguíneos, hipertensión arterial, insuficiencia renal y cardiovascular, hasta consecuencias letales (estos efectos ocurren principalmente cuando se asocia hipercalcemia e hiperfosfatemia), alteraciones del crecimiento en niños (uso prolongado en dosis de mantenimiento de 1800 UI/día).

Tratamiento: suspensión del medicamento, limitación máxima de la ingesta de vitamina D2 con la dieta, provocar vómitos o lavado gástrico con carbón activado, administración de laxantes salinos, corrección del equilibrio hidroelectrolítico. En caso de hipercalcemia, administrar edetatos. Son eficaces la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.

La acción tóxica de altas dosis del medicamento se reduce con la administración simultánea de vitamina A.

Reacciones adversas.

Con la administración prolongada de dosis altas, pueden presentarse las siguientes reacciones adversas:

• del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, prurito;
• del sistema nervioso central: cefalea, vértigo, alteraciones del sueño, irritabilidad, depresión;
• trastornos metabólicos: hipofosfatemia, aumento del nivel de calcio en la orina (puede presentarse calcinosis de órganos internos);
• del tubo digestivo: anorexia, pérdida de apetito, diarrea, náuseas, vómitos;
• del sistema músculo-esquelético: dolor óseo;
• del sistema urinario: proteinuria, cilindruria, leucocituria;
• trastornos generales: debilidad generalizada, malestar general.

Ante la aparición de estos efectos descritos, suspender el medicamento y limitar al máximo la administración de calcio al organismo, incluyendo su ingesta con los alimentos.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el embalaje original en el refrigerador (a una temperatura de +2 °C a +8 °C).

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 ml en frascos de vidrio, incluidos en una caja; 10 ml en frascos de material polimérico, incluidos en una caja; 10 ml en frascos de material polimérico con dispositivo dosificador, incluidos en una caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «VITAMINAS».

Domicilio del fabricante y su dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Uspenska, 31.

Titular del registro.

S.A. «VITAMINAS».

Domicilio del titular y/o representante del titular.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Uspenska, 31.