Ergocalciferolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ERGOCALCIFEROLO (ERGOCALCIFEROL)

Composizione:

Principio attivo: ergocalciferolo;

1 ml di soluzione contiene ergocalciferolo (vitamina D2) 1,25 mg (50000 UI);

Eccipiente: olio di semi di girasole.

Forma farmaceutica. Soluzione orale oleosa.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido oleoso limpido, dal colore giallo chiaro al giallo scuro, senza sapore rancido. È ammessa la presenza di un odore specifico. L'attività dell'ergocalciferolo è espressa in unità internazionali: 0,025 µg di vitamina D2 chimicamente pura corrispondono a 1 UI.

Gruppo farmacoterapeutico.

Preparati di vitamina D e suoi analoghi. Codice ATC A11CC01.

Proprietà farmacologiche.

L'ergocalciferolo (vitamina D2) regola il metabolismo del fosforo e del calcio nell'organismo, favorendone l'assorbimento intestinale grazie all'aumento della permeabilità della sua mucosa e al corretto deposito nel tessuto osseo. L'effetto dell'ergocalciferolo è potenziato dall'assunzione contemporanea di composti contenenti calcio e fosforo.

Farmacodinamica.

La vitamina D2 appartiene al gruppo di vitamine solubili nei grassi ed è uno dei regolatori del metabolismo di fosforo e calcio. Favorisce l'assorbimento intestinale di questi elementi, la loro distribuzione e il deposito nelle ossa durante la crescita. L'effetto specifico della vitamina si manifesta in particolare nel rachitismo (vitamina antirachitica).

Farmacocinetica.

La vitamina D assunta per via orale viene assorbita nel sangue nell'intestino tenue, in particolare nel suo tratto prossimale. Nel sangue, la vitamina raggiunge le cellule del fegato, dove, con il coinvolgimento della 25-idrossilasi, viene idrossilata formando la sua forma di trasporto, che viene trasportata dal sangue ai mitocondri del rene. Nei reni avviene un'ulteriore idrossilazione grazie alla 1α-idrossilasi, formando così la forma ormonale della vitamina. Proprio questa forma della vitamina D viene trasportata dal sangue ai tessuti bersaglio, ad esempio alla mucosa intestinale, dove induce l'assorbimento di Ca²⁺.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Per la prevenzione e il trattamento della carenza di vitamina D, del rachitismo, nonché nelle malattie ossee causate da disturbi del metabolismo del calcio (diverse forme di osteoporosi, osteomalacia), nei disturbi della funzione delle paratiroidi (tetania), nella tubercolosi della pelle e delle ossa, nel psoriasi, nel lupus eritematoso sistemico (LES) della pelle e delle mucose.

Controindicazioni

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale;
• ipervitaminosi D;
• forma attiva di tubercolosi polmonare;
• ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
• malattie epatiche e renali acute e croniche;
• malattie organiche del cuore e dei vasi sanguigni in fase di scompenso;
• livelli elevati di calcio e fosforo nel sangue e nelle urine;
• sarcoidosi;
• calcolosi urinaria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L'associazione con sali di calcio aumenta la tossicità della vitamina D2. L'uso concomitante con preparati a base di iodio determina l'ossidazione della vitamina. L'assunzione contemporanea con antibiotici (tetraciclina, neomicina) altera l'assorbimento dell'ergocalciferolo. La combinazione del medicinale con acidi minerali porta alla sua distruzione e inattivazione.

I diuretici tiazidici e i medicinali contenenti Ca²⁺ aumentano il rischio di ipercalcemia, che riduce la tolleranza ai glicosidi cardiaci, causando un rallentamento dell'eliminazione del medicinale e il suo accumulo nell'organismo.

Sotto l'influenza di barbiturici (incluso il fenobarbitale), fenitoina e primidone, il fabbisogno di vitamina D può aumentare significativamente, manifestandosi con un aggravamento dell'osteomalacia o con un aumento della gravità del rachitismo (dovuto all'accelerazione del metabolismo dell'ergocalciferolo in metaboliti inattivi, indotta dall'induzione degli enzimi microsomiali).

Una terapia prolungata in associazione con antiacidi contenenti Al³⁺ e Mg²⁺ aumenta la loro concentrazione nel sangue e il rischio di intossicazione (soprattutto in caso di insufficienza renale cronica). Calcitonina, derivati dell'acido etidronico e pamidronico, plilamicina, nitrato di gallio e glucocorticosteroidi riducono l'effetto. Colestiramina, colestipolo e oli minerali riducono l'assorbimento intestinale delle vitamine liposolubili e richiedono un aumento del dosaggio.

Rifampicina, isoniazid, farmaci antiepilettici e colestiramina riducono l'efficacia dell'ergocalciferolo.

Utilizzare con cautela in associazione con ketoconazolo e inibitori del citocromo P450.

Aumenta l'assorbimento di preparati contenenti fosforo e il rischio di iperfosfatemia.

L'uso concomitante con altri analoghi della vitamina D (in particolare calcifediolo) aumenta il rischio di ipervitaminosi (non raccomandato).

Caratteristiche particolari di impiego.

I preparati di vitamina D2 devono essere conservati in condizioni che escludano l'azione della luce e dell'aria, in quanto questi fattori possono inattivarli: l'ossigeno ossida la vitamina D2, mentre la luce la trasforma in tossisterina tossica.

È necessario considerare che la vitamina D2 possiede proprietà cumulative.

Nel caso di un uso prolungato, è necessario determinare la concentrazione di Ca²⁺ nel sangue e nelle urine.

Dosaggi troppo elevati di vitamina D2, somministrati per un lungo periodo o in dosi di attacco, possono causare un ipervitaminosi cronica da D2.

Nell’ipervitaminosi indotta da ergocalciferolo, è possibile un potenziamento dell’azione dei glicosidi cardiaci e un aumento del rischio di aritmie, dovuti allo sviluppo di ipercalcemia (è opportuna una correzione della dose del glicoside cardiaco).

Deve essere prescritto con cautela ai pazienti con ipotiroidismo cronico e alle persone di età avanzata, poiché, favorendo il deposito di calcio nei polmoni, nei reni e nei vasi sanguigni, può contribuire allo sviluppo e all’aggravamento dei fenomeni di aterosclerosi.

Negli anziani, il fabbisogno di vitamina D2 può aumentare a causa della ridotta assorbimento della vitamina D, della diminuita capacità della pelle di sintetizzare il provitamina D3, della riduzione del tempo di esposizione al sole e dell’aumentata frequenza di insufficienza renale.

Nel caso di somministrazione in dosi elevate, è consigliabile assumere contemporaneamente vitamina A (10000 - 15000 UI al giorno), acido ascorbico e vitamine del gruppo B, al fine di ridurre l’effetto tossico sull’organismo. Non si deve associare l’assunzione di vitamina D2 all’irradiazione con lampada a quarzo. Non si devono assumere contemporaneamente preparati di calcio con vitamina D in dosi elevate. Durante il trattamento, si raccomanda di effettuare un monitoraggio dei livelli di calcio e fosforo nel sangue e nelle urine.

Deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con diabete mellito e in quelli sottoposti a immobilizzazione.

Il farmaco deve essere utilizzato sotto la supervisione medica. L’approvvigionamento individuale necessario deve tenere conto di tutte le possibili fonti di questa vitamina.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’ergocalciferolo può essere utilizzato a partire dalla 30ª-32ª settimana di gravidanza. È necessaria cautela nella prescrizione di ergocalciferolo alle donne in gravidanza di età superiore ai 35 anni. L’ipercalcemia materna (associata all’assunzione prolungata di vitamina D2 durante la gravidanza) può causare nel feto un aumento della sensibilità alla vitamina D, soppressione della funzione delle paratiroidi, sindrome da aspetto elfico specifico, ritardo dello sviluppo mentale e stenosi aortica. Durante l’uso del farmaco in gravidanza, un sovradosaggio di vitamina D2 può causare ipercalcemia, che può portare a una riduzione della funzione delle paratiroidi nel feto.

Durante la gravidanza non si devono assumere dosi elevate di vitamina D2 (oltre 2000 UI/giorno), a causa della possibile insorgenza di effetti teratogeni in caso di sovradosaggio.

La vitamina D2 deve essere prescritta con cautela durante l’allattamento, poiché il farmaco assunto in dosi elevate dalla madre può causare sintomi di sovradosaggio nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari, si raccomanda di prestare particolare cautela, considerando la possibile insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso.

Modalità e dosi di somministrazione.

Ergocalciferolo deve essere assunto per via orale durante i pasti. 1 ml di preparato contiene 50000 UI. Il farmaco viene utilizzato sotto forma di gocce; 1 goccia dalla pipetta oftalmica o dal dispositivo dosatore contiene circa 1400 UI.

Per il trattamento del rachitismo, in base al grado di gravità e al decorso clinico, Ergocalciferolo (vitamina D2) viene prescritto in dosi giornaliere di 1400 - 5600 UI per un periodo di 30 - 45 giorni. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico nei termini indicati, passare alla somministrazione profilattica di vitamina D alla dose di 500 UI* al giorno fino al compimento del terzo anno di vita del bambino. Nei mesi estivi effettuare una pausa nell'assunzione del farmaco.

Per la profilassi del rachitismo (nei neonati e nei lattanti), Ergocalciferolo deve essere prescritto alle donne in gravidanza e alle madri che allattano. Durante la gravidanza, a partire dalla 30ª-32ª settimana, il farmaco deve essere assunto alla dose di 1400 UI al giorno per 6 - 8 settimane. Le madri che allattano devono assumere Ergocalciferolo alla dose giornaliera di 500 - 1000 UI* a partire dai primi giorni di allattamento e fino all'inizio della somministrazione di Ergocalciferolo al bambino.

Per la profilassi, il farmaco viene prescritto ai neonati a termine a partire dalla terza settimana di vita. Ai neonati pretermine, ai bambini allattati artificialmente, ai gemelli e ai bambini che vivono in condizioni ambientali (inclusi fattori domestici) sfavorevoli, il farmaco viene prescritto a partire dalla seconda settimana di vita.

Per la profilassi del rachitismo, Ergocalciferolo può essere prescritto con diversi metodi:

• metodo fisiologico – ai bambini a termine, quotidianamente per 3 anni, ad eccezione dei mesi estivi, viene prescritto Ergocalciferolo alla dose di 500 UI* al giorno (dose annuale del ciclo – 180000 UI);
• metodo ciclico – ai bambini viene prescritto quotidianamente Ergocalciferolo alla dose di 1400 UI per 30 giorni al 2º, 6º e 10º mese di vita; successivamente, fino al terzo anno di vita, 2 - 3 cicli all'anno con intervalli di 3 mesi tra un ciclo e l'altro (dose annuale del ciclo – 180000 UI).

Nei neonati pretermine, la dose giornaliera profilattica di vitamina D può essere aumentata fino a 1000 UI*, prescritta dal medico quotidianamente durante il primo semestre di vita. Successivamente, 1400 - 2800 UI al giorno per un mese, 2 - 3 volte all'anno, con intervalli tra i cicli di 3 - 4 mesi.

Nei paesi con inverni lunghi, la profilassi deve essere protratta fino all'età di 3 - 5 anni.

Il trattamento con il farmaco deve essere effettuato sotto controllo del livello di Ca++ nelle urine.

In caso di malattie di tipo rachitico, processi patologici del tessuto osseo causati da alterazioni del metabolismo del calcio, in alcune forme di tubercolosi e nel psoriasi, il farmaco deve essere prescritto secondo schemi terapeutici complessi specifici per queste malattie.

La dose giornaliera per il trattamento della lupus miliaris tuberculosa negli adulti è di 100000 UI. In questa malattia, nei bambini fino ai 16 anni, in base all'età, Ergocalciferolo viene prescritto dopo i pasti in dosi giornaliere da 25000 a 75000 UI (la dose giornaliera viene suddivisa in 2 assunzioni). La durata del trattamento è di 5 - 6 mesi.

* - se possibile tale dosaggio.

Bambini.

Il dosaggio giornaliero di vitamina D necessario per il bambino e la modalità di somministrazione sono stabiliti dal medico in modo individuale e vengono regolarmente aggiustati durante i controlli periodici, specialmente nei primi mesi di vita.

La sensibilità dei neonati alla vitamina D2 può variare; alcuni possono essere sensibili anche a dosi estremamente basse.

Quando si prescrive vitamina D2 ai neonati pretermine, è opportuno somministrare contemporaneamente fosfati.

Sovradosaggio.

Sintomi di ipervitaminosi D:

precooci (dovuti all'ipercalemiа) – stitichezza o diarrea, secchezza della mucosa orale, cefalea, sete, polachiuria, nicturia, poliuria, anoressia, gusto metallico in bocca, nausea, vomito, facile affaticabilità, astenia, ipercalcemia, ipercalciuria;

tardi – dolore alle ossa, torbidezza delle urine (presenza di cilindri ialini nelle urine, proteinuria, leucocituria), aumento della pressione arteriosa, prurito, fotofobia oculare, iperemia della congiuntiva, aritmia, sonnolenza, mialgia, nausea, vomito, pancreatite, gastralgia, perdita di peso; raramente – alterazioni dell'umore e dello stato psichico (fino allo sviluppo di psicosi).

Sintomi di intossicazione cronica da vitamina D (dopo assunzione per diverse settimane o mesi, negli adulti a dosi di 20000-60000 UI/giorno, nei bambini a dosi di 2000-4000 UI/giorno): calcinosi dei tessuti molli, reni, polmoni, vasi sanguigni, ipertensione arteriosa, insufficienza renale e cardiovascolare fino a esito letale (questi effetti si verificano più spesso in presenza di ipercalcemia e iperfosfatemia), alterazioni della crescita nei bambini (assunzione prolungata in dose di mantenimento di 1800 UI/giorno).

Trattamento: sospensione del farmaco, riduzione al minimo dell'apporto di vitamina D2 con l'alimentazione, induzione del vomito o lavanda gastrica con carbone attivo, somministrazione di lassativi salini, correzione dell'equilibrio idroelettrolitico. In caso di ipercalcemia, somministrare edetati. Sono efficaci emodialisi e dialisi peritoneale.

L'azione tossica di alte dosi del farmaco è attenuata dall'assunzione contemporanea di vitamina A.

Effetti indesiderati.

Con l'uso prolungato di dosi elevate possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

• a carico del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, incluso rash cutaneo, orticaria, prurito;
• a carico del sistema nervoso centrale: cefalea, vertigini, disturbi del sonno, irritabilità, depressione;
• disturbi metabolici: iperfosfatemia, aumento dell'escrezione urinaria di calcio (possibile calcinosi degli organi interni);
• a carico del tratto gastrointestinale: anoressia, perdita di appetito, diarrea, nausea, vomito;
• a carico dell'apparato muscolo-scheletrico: dolore alle ossa;
• a carico del sistema urinario: proteinuria, cilindruria, leucocituria;
• disturbi generali: debolezza generale, astenia.

In caso di comparsa di tali effetti, interrompere il trattamento con il medicinale e limitare al massimo l'assunzione di calcio nell'organismo, compreso quello introdotto con l'alimentazione.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale in frigorifero (a una temperatura compresa tra +2 ºC e +8 ºC).

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 ml in flaconi di vetro, contenuti in una confezione; 10 ml in flaconi polimerici, contenuti in una confezione; 10 ml in flaconi polimerici con dispositivo dosatore, contenuti in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

S.p.A. «VITAMINE».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 20300, Oblast' di Cerkasy, città di Uman', via Uspens'ka, 31.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

S.p.A. «VITAMINE».

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio e/o del suo rappresentante.

Ucraina, 20300, Oblast' di Cerkasy, città di Uman', via Uspens'ka, 31.