Ergokalcyferol

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ za zastosowania leku E R G O K A L C Y F E R O L (Ergokalcyferol)

SkÅ ad:

substancja czynna: ergokalcyferol;

1 ml roztworu zawiera ergokalcyferolu (witamina D2) 1,25 mg (50000 JM);

substancja pomocnicza: olej slonecznikowy.

PostaÄ leku. Roztwór do przyjmowania doustnego, oleisty.

GÅÅ wne fizykochemiczne wÅ aÅ ciwoÅ ci: przejrzysta, oleista ciecz o barwie od Å wiatÅ oÅ zÅ oÅ tej do ciemnoÅ oÅ tej, bez smaku Å ródÅ aÅ cego. Dopuszczalne jest wystÄ pienie specyficznego zapachu. AktywnoÅ Ä ergokalcyferolu wyraÅ ana w jednostkach miÄ dzynarodowych: 0,025 Î g chemicznie czystej witaminy D2 odpowiada 1 JM.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki zawierajÄ ce witaminÄ D i jej analogi. Kod ATC A11CC01.

Właściwości farmakologiczne.

Ergokalcyferol (witamina D2) reguluje przemianę fosforu i wapnia w organizmie, sprzyja ich wchłanianiu w jelitach poprzez zwiększenie przepuszczalności błony śluzowej i odpowiedniego odkładania się w tkance kostnej. Działanie ergokalcyferolu wzmacnia się przy jednoczesnym dostarczaniu związków wapnia i fosforu.

Farmakodynamika.

Witamina D2 należy do grupy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach i jest jednym z regulatorów przemiany fosforu i wapnia. Sprzyja wchłanianiu tych składników z przewodu pokarmowego, ich rozprowadzeniu i odkładaniu w kościach podczas ich wzrostu. Specyficzny efekt witaminy szczególnie ujawnia się w przypadku krzywicy (witamina przeciwkrzywicza).

Farmakokinetyka.

Po przyjęciu doustnym witamina D jest wchłaniana do krwi w jelicie cienkim, szczególnie dobrze – w odcinku proxymalnym. Witamina ta dociera z krwią do komórek wątroby, gdzie przy udziale 25-hydroksylazy ulega hydroksylacji, tworząc jej formę transportową, która jest dostarczana z krwią do mitochondriów nerek. W nerkach zachodzi dalsza hydroksylacja za pomocą 1α-hydroksylazy, w wyniku czego powstaje forma hormonalna witaminy. To właśnie ta forma witaminy D jest transportowana z krwią do tkanek docelowych, np. do błony śluzowej jelita, gdzie inicjuje absorpcję Ca²⁺.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie niedoboru witaminy D, krzywicy, a także chorób kości spowodowanych zaburzeniami przemiany wapnia (różne postacie osteoporozy, osteomalacja), przy zaburzeniach czynności przysadki gruczołowej (tetania), gruźlicy skóry i kości, łuszczycy, układowym toczeniu rumieniowatym (SLE) skóry i błon śluzowych.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na składniki leku;
• hipervitaminoza D;
• aktywna postać gruźlicy płuc;
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy;
• ostre i przewlekłe choroby wątroby i nerek;
• organiczne choroby serca i naczyń w stadium dekom­pensacji;
• podwyższony poziom wapnia i fosforu we krwi i w moczu;
• sarkoidoza;
• kamica moczowa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z solami wapnia toksyczność witaminy D2 wzrasta. Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zawierającymi jod dochodzi do utleniania witaminy. Przy jednoczesnym stosowaniu z antybiotykami (tetracyklina, neomycyna) obserwuje się zaburzenia wchłaniania ergokalcyferolu. Łączenie leku z kwasami mineralnymi prowadzi do jego niszczenia i inaktywacji.

Diuretyki tiazydowe oraz leki zawierające Ca²⁺ zwiększają ryzyko wystąpienia hiperkalcemii, co powoduje obniżenie tolerancji na glikozydy serca, prowadząc do spowolnienia eliminacji leku i jego gromadzenia się w organizmie.

Pod wpływem barbituranów (w tym fenobarbitalu), fenytoiny i primidona zapotrzebowanie na witaminę D może znacznie wzrosnąć, co objawia się nasileniem osteomalacji lub nasileniem ciężkości krzywicy (spowodowane przyspieszeniem metabolizmu ergokalcyferolu do metabolitów nieaktywnych w wyniku indukcji enzymów mikrosomalnych).

Długotrwała terapia na tle jednoczesnego stosowania środków przeciwwskazowych zawierających Al³⁺ i Mg²⁺ zwiększa ich stężenie we krwi i ryzyko wystąpienia zatrucia (szczególnie przy obecności przewlekłej niewydolności nerek). Kalcitonina, pochodne kwasu etydroninowego i pamidronowego, plikamycyna, azotan galu oraz glikokortykosteroidy zmniejszają skuteczność. Cholestyramina, kolestypol oraz oleje mineralne zmniejszają wchłanianie rozpuszczalnych w tłuszczach witamin w przewodzie pokarmowym i wymagają zwiększenia ich dawkowania.

Ryfampicyna, izoniazyd, leki przeciwpadaczkowe, cholestyramina zmniejszają skuteczność ergokalcyferolu.

Stosować z ostrożnością z ketokonazolem, inhibitorami cytochromu P450.

Zwiększa wchłanianie leków zawierających fosfor oraz ryzyko wystąpienia hiperfosfatemii.

Jednoczesne stosowanie z innymi analogami witaminy D (szczególnie kalcyfediolem) zwiększa ryzyko wystąpienia hipervitaminozy (nie zaleca się).

Szczególne wskazania.

Preparaty witaminy D2 należy przechowywać w warunkach wykluczających działanie światła i powietrza, które je inaktywują: tlen utlenia witaminę D2, a światło przekształca ją w toksyczny toksyterin.

Należy pamiętać, że witamina D2 ma właściwości kumulacyjne.

Podczas długotrwałego stosowania należy oznaczać stężenie Ca2+ we krwi i w moczu.

Zbyt wysokie dawki witaminy D2 stosowane przez dłuższy czas lub dawki uderzeniowe mogą prowadzić do przewlekłego hipervitaminozy D2.

W przypadku hipervitaminozy spowodowanej ergokalcyferolem możliwe jest wzmocnienie działania glikozydów serca oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii, spowodowane rozwojem hiperkalcemii (wskazana jest korekta dawki glikozydu serca).

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym na hipotyreozę przez dłuższy czas oraz osobom starszego wieku, ponieważ nasilając odkładanie się wapnia w płucach, nerkach i naczyniach, może sprzyjać rozwojowi i nasileniu objawów miażdżycy.

W wieku starszym zapotrzebowanie na witaminę D2 może wzrastać wskutek zmniejszenia się wchłaniania witaminy D, obniżenia zdolności skóry do syntezy prowitaminy D3, skrócenia czasu ekspozycji na słońce oraz częstszej występowania niewydolności nerek.

W przypadku stosowania w wysokich dawkach jednocześnie należy podawać witaminę A (10000 – 15000 MI na dobę), kwas askorbinowy oraz witaminy grupy B, aby zmniejszyć działanie toksyczne na organizm. Nie należy łączyć przyjmowania witaminy D2 z napromienianiem lampą kwarcową. Nie należy stosować preparatów wapnia jednocześnie z witaminą D w wysokich dawkach. W trakcie leczenia zaleca się kontrolować poziom wapnia i fosforu we krwi i w moczu.

Z ostrożnością należy stosować lek u chorych na cukrzycę oraz u pacjentów z unieruchomieniem.

Lek należy stosować pod kontrolą lekarza. Indywidualne zapewnienie odpowiedniego zapotrzebowania powinno uwzględniać wszystkie możliwe źródła tej witaminy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ergokalcyferol można stosować od 30–32 tygodnia ciąży. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu ergokalcyferolu kobietom w ciąży po 35. roku życia. Hiperkalcemia u matki (związana z długotrwałym przyjmowaniem witaminy D2 w czasie ciąży) może spowodować u płodu zwiększoną wrażliwość na witaminę D, niedoczynność gruczołów przytarczycznych, zespół charakterystycznej elfopodobnej budowy twarzy, opóźnienie rozwoju umysłowego, zwężenie aorty. Podczas stosowania leku u kobiet w ciąży możliwa jest hiperkalcemia w przypadku przedawkowania witaminy D2, co może prowadzić do obniżenia funkcji gruczołów przytarczycznych u płodu.

W okresie ciąży nie należy przyjmować witaminy D2 w wysokich dawkach (powyżej 2000 MI/dobę) ze względu na możliwość działania teratogennego w przypadku przedawkowania.

Z ostrożnością należy przepisywać witaminę D2 w okresie karmienia piersią, ponieważ przyjmowanie jej przez matkę w wysokich dawkach może spowodować objawy przedawkowania u dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia niepożądanych reakcji ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Ergokalcyferol należy przyjmować doustnie podczas jedzenia. 1 ml preparatu zawiera 50000 MI. Preparat stosuje się w postaci kropli, 1 kropla z pipety do oczu lub urządzenia dawkującego zawiera około 1400 MI.

W leczeniu krzywicy, z uwzględnieniem stopnia jej ciężkości i charakteru przebiegu klinicznego, Ergokalcyferol (witamina D2) stosuje się w dawce 1400–5600 MI na dobę przez 30–45 dni. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego w wyznaczonym czasie należy przejść na profilaktyczne stosowanie witaminy D w dawce 500 MI* na dobę aż do ukończenia przez dziecko trzech lat życia. W miesiącach letnich należy przerwać przyjmowanie preparatu.

W celu zapobiegania krzywicy (u noworodków i niemowląt) Ergokalcyferol należy przepisać kobietom w ciąży i karmiącym. W ciąży od 30–32 tygodnia stosować preparat w dawce 1400 MI na dobę przez 6–8 tygodni. Karmiącym matkom należy przyjmować Ergokalcyferol w dawce dobowej 500–1000 MI* od pierwszych dni karmienia i aż do momentu rozpoczęcia podawania Ergokalcyferolu dziecku.

W celu profilaktyki u dzieci urodzonych w terminie preparat należy przepisać od 3. tygodnia życia. Dzieciom urodzonym przed terminem, dzieciom na odżywianiu sztucznym, bliźniakom oraz dzieciom przebywającym w niekorzystnych warunkach środowiskowych (w tym domowych) preparat należy przepisać od 2. tygodnia życia.

W celu zapobiegania krzywicy Ergokalcyferol można przepisywać różnymi metodami:

• metoda fizjologiczna – dzieciom urodzonym w terminie, codziennie przez 3 lata życia, z wyłączeniem miesięcy letnich, przepisuje się Ergokalcyferol w dawce 500 MI* na dobę (dawka kuracyjna roczna – 180000 MI);
• metoda kuracyjna – dziecku przepisuje się codziennie Ergokalcyferol w dawce 1400 MI przez 30 dni w 2., 6. i 10. miesiącu życia, następnie – 2–3 kursy rocznie do ukończenia trzeciego roku życia z odstępami między nimi co 3 miesiące (dawka kuracyjna roczna – 180000 MI).

Dzieciom urodzonym przed terminem dobową dawkę profilaktyczną witaminy D można zwiększyć do 1000 MI*, którą lekarz przepisuje codziennie przez pierwsze pół roku życia. Następnie – 1400–2800 MI na dobę przez miesiąc, 2–3 razy w roku, z odstępami między kursami 3–4 miesiące.

W regionach o długiej zimie profilaktykę należy kontynuować do ukończenia przez dziecko 3–5 lat życia.

Leczenie preparatem należy prowadzić pod kontrolą stężenia Ca++ w moczu.

W przypadku chorób typu krzywica, patologicznych procesów w tkance kostnej spowodowanych zaburzeniami gospodarki wapniowej w organizmie, przy niektórych postaciach gruźlicy, w łuszczycy preparat należy przepisywać zgodnie z kompleksowymi schematami leczenia tych chorób.

Dawka dobową w leczeniu gruźlicy wątrobowej u dorosłych jest 100000 MI. Przy tej chorobie dzieciom do 16 roku życia, w zależności od wieku, Ergokalcyferol przepisuje się po posiłku w dawkach dobowych od 25000 do 75000 MI (dobową dawkę przyjmuje się w 2 dawkach). Leczenie trwa 5–6 miesięcy.

* – przy możliwości takiego dawkowania.

Dzieci.

Dzienną potrzebę dziecka w witaminie D oraz sposób jej stosowania ustala lekarz indywidualnie i każdorazowo koryguje podczas okresowych badań kontrolnych, szczególnie w pierwszych miesiącach życia.

Wrażliwość noworodków na witaminę D2 może być różna – niektóre z nich mogą być wrażliwe nawet na bardzo niskie dawki.

W przypadku przepisywania witaminy D2 dzieciom urodzonym przed terminem zaleca się jednoczesne podawanie fosforanów.

Przedawkowanie.

Objawy hipervitaminozy D:

wczesne (spowodowane hiperkalcemią) – zaparcia lub biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy, pragnienie, polakiuria, nikturia, poliuria, anoreksja, metaliczny smak w ustach, nudności, wymioty, zwiększona zmęczalność, astenia, hiperkalcemia, hiperkalciuria;

późne – ból kości, mętnienie moczu (pojawienie się w moczu cylindrów hialinowych, białkomocz, leukocyturia), podwyższone ciśnienie tętnicze, swędzenie, światłowstręt oczu, zaczerwienienie spojówek, arytmia, senność, mięsaki, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, ból brzucha, spadek masy ciała, rzadko – zaburzenia nastroju, psychiczne (aż do rozwoju psychozy).

Objawy przewlekłego zatrucia witaminą D (przy przyjmowaniu przez kilka tygodni lub miesięcy u dorosłych w dawkach 20000–60000 MI/dobę, u dzieci – 2000–4000 MI/dobę): zwapnienie tkanek miękkich, nerek, płuc, naczyń krwionośnych, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek i układu sercowo-naczyniowego aż do skutku śmiertelnego (te efekty występują najczęściej przy współistnieniu hiperkalcemii i hiperfosfatemii), zaburzenia wzrostu u dzieci (długotrwałe przyjmowanie w dawce utrzymującej 1800 MI/dobę).

Leczenie: odstawienie preparatu, maksymalne ograniczenie przyjmowania witaminy D2 z pożywieniem, wywołanie wymiotów lub przepłukanie żołądka zawiesiną węgla aktywowanego, przepisanie środków przeczyszczających soli, korekta równowagi wodno-elektrolitowej. W przypadku hiperkalcemii przepisuje się edytany. Skuteczny jest dializacja hemato- i dializacja do jamy otniczej.

Działanie toksyczne wysokich dawek preparatu osłabia się przy jednoczesnym przyjmowaniu witaminy A.

Działania niepożądane.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są następujące objawy działań niepożądanych:

• ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, pokrzywka, świąd;
• ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, podrażnienie, depresje;
• zaburzenia metaboliczne: hiperfosfatemia, podwyższenie poziomu wapnia w moczu (możliwy kalcyfikacja narządów wewnętrznych);
• ze strony przewodu pokarmowego: anoreksja, utrata apetytu, biegunka, nudności, wymioty;
• ze strony układu kostno-mięśniowego: ból kości;
• ze strony układu moczowego: proteinuria, cylinduria, leukocyturia;
• ogólne zaburzenia: osłabienie, uczucie zimna.

W przypadku wystąpienia opisanych efektów lek należy odstawić i maksymalnie ograniczyć przyjmowanie wapnia do organizmu, w tym jego spożycie z pożywieniem.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w lodówce (w temperaturze od +2 °C do +8 °C).

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 ml w fiolkach ze szkła, umieszczonych w opakowaniu kartonowym; po 10 ml w fiolkach polimerowych, umieszczonych w opakowaniu kartonowym; po 10 ml w fiolkach polimerowych w zestawie z urządzeniem dawkującym, umieszczonych w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

AT „WITAMINY”.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres siedziby działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerczeński, miasto Uman, ul. Uspienska 31.

Wnioskodawca.

AT „WITAMINY”.

Miejsce położenia wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 20300, obwód czerczeński, miasto Uman, ul. Uspienska 31.