Элизиеум

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭЛИЗИУМ (ELIZIUM)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, маннит (Е 421), тальк, стеарат магния;

состав пленочной оболочки: Opadry Blue 03F20404 (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), алюминиевый лак индиго кармина (Е 132)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки синего цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «LT» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат продолжительного действия, который оказывает селективное антагонистическое действие на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал антиаллергические и противовоспалительные свойства в эндотелиальных клетках. Это проявлялось подавлением высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, при которых дезлоратадин применяли ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг дезлоратадина в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не регистрировалось.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Эффективность применения таблеток дезлоратадина детям в возрасте 12–17 лет в исследованиях окончательно не была продемонстрирована.

Дезлоратадин эффективно уменьшал тяжесть течения сезонного аллергического ринита по результатам суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при ринонъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограниченными симптомами.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели крапивницы. Поскольку высвобождение гистамина является патогенетическим фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы и при других формах крапивницы.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарных высыпаний уже к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило влияние заболевания на сон и дневную активность по показателям четырехбалльной шкалы, использовавшейся для оценки этих изменений.

Фармакокинетика

Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить уже через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (Т_½) составляет приблизительно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его Т_½ (приблизительно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сопоставить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Эта доля может варьировать в зависимости от этнической принадлежности. C_max дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через приблизительно 7 часов, терминальный Т_½ составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

Метаболизм. Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6, не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на фармакокинетику дезлоратадина. Грейпфрутовый сок также не влиял на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с нарушениями функции почек. Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью сравнивали с таковой у здоровых лиц в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократных доз; в обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и C_max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.

Клинические характеристики

Показания

Снятие симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Исследования по изучению взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности прием препарата Элизиум следует проводить под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. Дети могут быть более склонны к развитию новых судорожных припадков во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении применения дезлоратадина у пациентов, у которых во время лечения препаратом возник судорожный припадок.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Беременность. Обширные данные по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев завершённой беременности) не выявили тератогенного или фетального/неонатального токсического действия дезлоратадина. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности применение дезлоратадина в период беременности не рекомендуется.

Грудное вскармливание. Дезлоратадин обнаруживался в организме новорождённых/младенцев, находящихся на грудном вскармливании у женщин, принимавших этот лекарственный препарат. Влияние дезлоратадина на новорождённых/младенцев неизвестно. Женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, необходимо ли прекращение грудного вскармливания или отказ от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не влияет или влияет очень незначительно на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости. В связи с индивидуальной реакцией организма на все лекарственные средства рекомендуется советовать пациентам не выполнять действий, требующих умственной концентрации, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до тех пор, пока они не установят свою собственную реакцию на лекарственный препарат.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приёма пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит), а также с крапивницей.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учётом анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина детям в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Элизиум детям в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка

По данным постмаркетингового периода, профиль побочных реакций, связанных с передозировкой, был аналогичен профилю при терапевтических дозах, однако выраженность этих признаков была более тяжёлой.

Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Симптомы. В ходе клинических исследований при многократном применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает терапевтическую дозу) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дети. По данным постмаркетингового опыта, профиль побочных реакций, связанный с передозировкой, подобен профилю, характерному для терапевтических доз, однако выраженность признаков может быть более тяжёлой.

Побочные реакции

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Наиболее часто по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 детей в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

Сводная таблица частоты побочных реакций.

Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

Дети. В постмаркетинговый период сообщали о других побочных реакциях (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, нарушения поведения и агрессивность.

Ретроспективное обсервационное исследование безопасности выявило повышенную частоту приступов судорог, начавшихся у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратадина, по сравнению с периодами, когда они не получали дезлоратадин.

Среди детей в возрасте 0–4 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 37,5 (95 % доверительный интервал (ДИ) 10,5–64,5) на 100000 человек-лет с предыдущим уровнем приступов, начавшихся, 80,3 на 100000 человек-лет. Среди пациентов в возрасте 5–19 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 11,3 (95 % ДИ 2,3–20,2) на 100000 человек-лет с предыдущим показателем 36,4 на 100000 человек-лет.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Актавис Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

BLB 015, BLB 016, Булебел Промышленная зона, г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.

Заявитель

СПЕРКО ИНТЕРНЕШНЛ ЛИМИТЕД.

Местонахождение заявителя

Спиру Киприану, 57, БИБЛОСЕРВ БИЗНЕС-ЦЕНТР, 2-й этаж, 6051, Ларнака, Кипр.