Elizium

INSTRUCCIONES para la aplicación médica del medicamento ELIZIUM (ELIZIUM)

Composición:

principio activo: desloratadina;

1 tableta recubierta con película contiene desloratadina 5 mg;

excipientes: celulosa microcristalina, almidón de maíz, manitol (E 421), talco, estearato de magnesio;

composición del recubrimiento de película: Opadry Blue 03F20404 (hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol (macrogol), laca aluminada de indigocarmín (E 132)).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Características físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, de color azul, recubiertas con película, con la inscripción «LT» en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que ejerce un efecto antagonista selectivo sobre los receptores H1 periféricos. Tras la administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1.

En estudios in vitro, desloratadina demostró propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de células basófilas humanas, así como mediante la supresión de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones requiere confirmación adicional.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que desloratadina se administró diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico-clínico con la administración de 45 mg de desloratadina al día (10 veces la dosis clínica diaria máxima) durante 10 días, no se registró prolongación del intervalo QT.

Desloratadina penetra mínimamente en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia tras la administración de la dosis recomendada de 5 mg al día no difería del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora.

En pacientes con rinitis alérgica, desloratadina alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal, picor nasal, irritación ocular, lagrimeo, enrojecimiento y picor del paladar. Desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

La eficacia de las tabletas de desloratadina en niños de 12 a 17 años no se demostró definitivamente en los estudios.

Desloratadina alivió eficazmente la gravedad de la rinitis alérgica estacional según los resultados del puntaje total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La máxima mejora se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática fue evaluada en un modelo clínico de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que desloratadina alivie eficazmente los síntomas también en otras formas de urticaria.

En dos estudios aleatorizados controlados con placebo de seis semanas de duración, con participación de pacientes con urticaria crónica idiopática, desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariformes ya al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que recibieron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que recibieron placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente el impacto de la enfermedad en el sueño y la actividad diurna, según las puntuaciones en una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estos cambios.

Farmacocinética

Absorción. La concentración de desloratadina en plasma sanguíneo puede detectarse 30 minutos después de la administración del medicamento. Desloratadina se absorbe bien, la concentración máxima en plasma (Cmax) se alcanza aproximadamente a las 3 horas; el período de semivida (T½) es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su T½ (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético en el que los datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más alta de desloratadina. Esta proporción puede variar según la etnia. La Cmax de desloratadina fue aproximadamente 3 veces más alta a las 7 horas, y el T½ terminal fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad en estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución. Desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Metabolismo. El enzima responsable del metabolismo de desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente ciertas interacciones con otros medicamentos. Desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro demostraron que el medicamento no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación. En un estudio de dosis única de desloratadina de 7,5 mg, la ingestión de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no influyó en la farmacocinética de desloratadina. El jugo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de desloratadina.

Pacientes con alteración de la función renal. La farmacocinética de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica se comparó con la de individuos sanos en un estudio de dosis única y en otro de dosis múltiples. En ambos estudios, los cambios en la exposición (AUC y Cmax) de desloratadina y de 3-hidroxi-desloratadina no fueron clínicamente significativos.

Características clínicas

Indicaciones

Alivio de los síntomas asociados con:

• rinitis alérgica (ver sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a cualquiera de los excipientes o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

En estudios clínicos con tabletas de desloratadina, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró junto con eritromicina o ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológ游戏副本

Características de uso

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento Elizium debe realizarse bajo supervisión médica.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes que tengan antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más propensos a desarrollar nuevas convulsiones durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá decidir si se debe suspender la desloratadina en los pacientes en quienes se presente una convulsión durante el tratamiento.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo. Una gran cantidad de datos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas (más de 1000 embarazos finalizados) no ha mostrado toxicidad malformativa ni fetal/neonatal asociada con la desloratadina. Los estudios en animales no han revelado efectos directos ni indirectos relacionados con toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, no se recomienda el uso de desloratadina durante el embarazo.

Lactancia. Se ha detectado desloratadina en recién nacidos/lactantes alimentados con leche materna de mujeres que tomaron este medicamento. El efecto de la desloratadina sobre los recién nacidos/lactantes es desconocido. Se recomienda a las mujeres en período de lactancia que evalúen si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad en hombres y mujeres.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos

De acuerdo con los estudios clínicos, la desloratadina no afecta o afecta muy ligeramente la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes que, en casos muy raros, puede presentarse somnolencia. Debido a la reacción individual a los medicamentos, se recomienda aconsejar a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración mental, como conducir vehículos o trabajar con maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpir el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe continuar el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños

Existen datos clínicos limitados sobre la eficacia de las tabletas de desloratadina en niños de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad de las tabletas de Elizium en niños menores de 12 años.

Sobredosis

Según datos del período poscomercialización, el perfil de reacciones adversas asociadas con la sobredosis fue similar al perfil observado con las dosis terapéuticas, aunque la intensidad de estos signos fue mayor.

Tratamiento. En caso de sobredosis, deben aplicarse medidas estándar dirigidas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático y de soporte. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Síntomas. Durante estudios clínicos de administración múltiple de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces superior a la dosis terapéutica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.

Niños. Según la experiencia poscomercialización, el perfil de reacciones adversas relacionadas con la sobredosis es similar al característico de las dosis terapéuticas, aunque la intensidad de los signos puede ser mayor.

Reacciones adversas

En estudios clínicos sobre las indicaciones incluidas, como la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día en un 3 % más frecuentemente que en pacientes que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentes notificados en comparación con placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos que incluyeron a 578 niños de 12 a 17 años, el efecto adverso más común fue cefalea; se observó en un 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anómalo) asociado al uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación.

Tabla resumen de la frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), poco frecuente (≥1/1000, <1/100), rara (≥1/10000, <1/1000), muy rara (<1/10000) y frecuencia desconocida.

Niños. En el período poscomercialización se han notificado otras reacciones adversas (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia, bradicardia, trastornos del comportamiento y agresividad.

Un estudio observacional retrospectivo sobre seguridad reveló un aumento en la frecuencia de convulsiones que comenzaron en pacientes de entre 0 y 19 años durante el tratamiento con desloratadina, en comparación con los períodos en que no recibieron desloratadina.

En niños de 0 a 4 años, el aumento absoluto corregido fue de 37,5 (intervalo de confianza del 95 % (IC) 10,5–64,5) por 100.000 pacientes-año, con una tasa previa de inicio de convulsiones de 80,3 por 100.000 pacientes-año. En pacientes de 5 a 19 años, el aumento absoluto corregido fue de 11,3 (95 % IC 2,3–20,2) por 100.000 pacientes-año, con una tasa previa de 36,4 por 100.000 pacientes-año.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase

10 comprimidos recubiertos con película en blíster. 1 o 3 blísteres en estuche de cartón.

Categoría de dispensación

Sin receta.

Fabricante

Actavis Ltd.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

BLB 015, BLB 016, Bulbel Industrial Estate, ciudad de Zejtun, ZTN 3000, Malta.

Titular del registro

SPERCO INTERNATIONAL LIMITED.

Domicilio del titular del registro

Spyrou Kyprianou, 57, Bibleserv Business Center, 2º piso, 6051, Larnaca, Chipre.