Elizium

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku ELIZIUM (ELIZIUM)

Skład:

substancja czynna: desloratadyna;

1 tabletka powlekana otrzewnowo zawiera 5 mg desloratadyny;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, manitol (E 421), talk, stearynian magnezu;

skład powłoki otrzewnowej: Opadry Blue 03F20404 (hydroksypropyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), glikol polietylenowy (makrogol), lak indygo karminowy glinowy (E 132)).

Postać leku. Tabletki powlekane otrzewnowo.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: okrągłe, dwuwypukłe tabletki niebieskie, powlekane otrzewnowo, z oznaczeniem „LT” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATX R06A X27.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Desloratadyna to niemieszczący, długodziałający antyhistaminik o działaniu selektywnie antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory H1 histaminy.

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała właściwości przeciwalergiczne i przeciwzapalne na komórkach śródbłonka. Objawiało się to hamowaniem wydzielania prozapalnych cytochin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13, z komórek tucznych / eozynofili człowieka, a także hamowaniem ekspresji cząsteczek adhezji, takich jak selektyna P. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem wysokich dawek, w których desloratadynę podawano codziennie w dawce do 20 mg przez 14 dni, nie zaobserwowano istotnych statystycznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przy zastosowaniu 45 mg desloratadyny na dobę (10 razy więcej niż maksymalna dobową dawkę kliniczną) przez 10 dni nie odnotowano wydłużenia interwału QT.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy dawce zalecanej 5 mg na dobę częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie desloratadyny w dawce dobowej 7,5 mg nie wpływało na aktywność psychomotoryczną.

U pacjentów z alergicznym nieżytam nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy jak kichanie, wydzielina z nosa i swędzenie, a także podrażnienie oczu, łzawienie i zaczerwienienie, swędzenie podniebienia. Desloratadyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

Skuteczność stosowania tabletek desloratadyny u dzieci w wieku 12–17 lat nie została ostatecznie wykazana w badaniach.

Desloratadyna skutecznie złagodziła nasilenie przebiegu sezonowego nieżytu nosa i spojówek na podstawie całkowitego wyniku kwestionariusza oceny jakości życia przy rynokonjunktewicie. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczane były przez objawy.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywki badano w klinicznej modelu pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym we wszystkich formach pokrzywki, oczekuje się, że desloratadyna będzie skutecznie łagodzić objawy również w innych formach pokrzywki.

W dwóch badaniach placebo kontrolowanych, trwających 6 tygodni, z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, desloratadyna skutecznie łagodziła swędzenie i zmniejszała liczbę oraz rozmiar wysypek już na końcu pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Łagodzenie swędzenia o ponad 50% odnotowano u 55% pacjentów przyjmujących desloratadynę, w porównaniu do 19% pacjentów przyjmujących placebo. Leczenie desloratadyną znacząco zmniejszyło również wpływ choroby na sen i aktywność dzienną, co oceniano za pomocą czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmian.

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Stężenie desloratadyny we krwi osoczu można wykryć już po 30 minutach od przyjęcia leku. Desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie we krwi osoczu (Cmax) osiągane jest po około 3 godzinach; okres półtrwania (T½) wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiadał jej T½ (około 27 godzin) oraz częstotliwości przyjmowania raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 do 20 mg.

W badaniu farmakokinetycznym, w którym dane demograficzne pacjentów można było porównać z populacją ogólną z sezonowym nieżytam nosa i spojówek, u 4% uczestników zaobserwowano wyższe stężenie desloratadyny. Ta liczba może się różnić w zależności od pochodzenia etnicznego. Cmax desloratadyny była około 3 razy wyższa po około 7 godzinach, a terminalny T½ wynosił około 89 godzin. Profil bezpieczeństwa tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

Rozkład. Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83–87%). Po zastosowaniu dawki desloratadyny (od 5 do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni nie stwierdzono objawów klinicznie istotnej kumulacji leku.

Metabolizm. Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6, substratu ani inhibitora P-glikoproteiny.

Wydalanie. W badaniu jednorazowego przyjęcia desloratadyny w dawce 7,5 mg stwierdzono, że przyjęcie pokarmu (wysokokaloryczny, tłusty posiłek) nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny. Sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Farmakokinetykę desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek porównano z farmakokinetyką u osób zdrowych w jednym badaniu dawki pojedynczej oraz jednym badaniu dawkowania wielokrotnego. W obu badaniach zmiany ekspozycji (AUC i Cmax) desloratadyny i 3-hydroksydesloratadyny nie były klinicznie istotne.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Leczenie objawów związanych z:

• nieżytową alergiczną nosa (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”);
• pokrzywką (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, dowolną substancję pomocniczą lub na loratadinę.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

W badaniach klinicznych tabletek dezloratadyny nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji przy współdziałaniu z erytromycyną lub ketokonazolem.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych nie zauważono nasilenia negatywnego wpływu etanolu na funkcje psychomotoryczne podczas stosowania leku razem z alkoholem. Jednak w okresie pozarejestracyjnym obserwowano przypadki nietolerancji alkoholu oraz zatrucia alkoholowego podczas stosowania leku. Dlatego należy zachować ostrożność przy stosowaniu alkoholu w okresie leczenia dezloratadyną.

Badania dotyczące interakcji prowadzono wyłącznie wśród dorosłych pacjentów.

Szczególne środki ostrożności

U pacjentów z ciężkim niedostatecznością nerek stosowanie leku Elizium należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występowały napady drgawek. Dzieci mogą być bardziej narażone na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien podjąć decyzję o odstawieniu desloratadyny u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Duża liczba danych dotyczących stosowania leku u ciężarnych kobiet (ponad 1000 zakończonych ciąży) nie wykazała działania teratogennego ani toksycznego dla płodu/noworodka w okresie noworodkowym. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego wpływu związanego z toksycznością rozrodczą. Jako środek ostrożności nie należy stosować desloratadyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią. Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/młodzieńców karmionych piersią przez kobiety przyjmujące ten lek. Wpływ desloratadyny na noworodki/młodzieńców jest nieznany. Kobietom karmiącym piersią zaleca się rozważyć, czy należy przerwać karmienie piersią, czy też unikać stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z zastosowania leku dla matki.

Niepłodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność mężczyzn i kobiet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Zgodnie z badaniami klinicznymi desloratadyna nie wpływa lub wpływa bardzo słabo na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Pacjentów należy poinformować, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić senność. Ze względu na indywidualną reakcję organizmu na leki, zaleca się doradzić pacjentom, aby nie wykonywali czynności wymagających skoncentrowania, takich jak prowadzenie pojazdów lub praca z maszynami, aż do momentu ustalenia własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka 1 raz dziennie, niezależnie od posiłków, w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym nieżytą nosa (w tym przerywanym i uciążliwym nieżytą alergicznym) oraz z pokrzywką.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (objawy obecne mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po zniknięciu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przypadku uciążliwego nieżytu alergicznego (objawy obecne więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Dzieci

Dostępne są ograniczone dane z badań klinicznych dotyczących skuteczności stosowania tabletek dezloratadyny u dzieci w wieku od 12 do 17 lat (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tabletek Elizium u dzieci poniżej 12. roku życia nie zostały ustalone.

Przedawkowanie

Z danymi z okresu postmarketingu wynika, że profil reakcji niepożądanych związanych z przedawkowaniem był podobny do profilu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie tych objawów było cięższe.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy stosować standardowe środki mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej, a także leczenie objawowe i wspierające. Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy, możliwość jej usunięcia podczas dializy oświetnej nie została ustalona.

Objawy. W trakcie badań klinicznych wielokrotnego stosowania dezloratadyny w dawce do 45 mg (co jest 9-krotnie więcej niż dawka terapeutyczna) nie zaobserwowano klinicznie istotnych efektów.

Dzieci. Z danymi z doświadczenia postmarketingu wynika, że profil reakcji niepożądanych związanych z przedawkowaniem jest podobny do profilu charakterystycznego dla dawek terapeutycznych, jednak nasilenie objawów może być cięższe.

Efekty uboczne

W badaniach klinicznych dotyczących wskazań, w tym alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, o niepożądanych efektach u pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg dziennie informowano o 3% częściej niż u pacjentów przyjmujących placebo.

Najczęściej w porównaniu z placebo zgłaszano takie efekty uboczne jak zwiększona senność (1,2%), suchość w ustach (0,8%) oraz ból głowy (0,6%).

Dzieci. W badaniach klinicznych z udziałem 578 dzieci w wieku od 12 do 17 lat najczęstszym efektem ubocznym był ból głowy; występował u 5,9% pacjentów przyjmujących dezloratydynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Istnieje ryzyko psychomotorycznej hiperaktywności (zaburzeń zachowania) związanych z zastosowaniem dezloratydyny (co może objawiać się w postaci złego humoru i agresji, a także pobudzenia).

Sumaryczna tabela częstości występowania reakcji niepożądanych.

Częstość występowania reakcji niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niepowszechnie (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana.

Dzieci. W okresie postmarketingowym zgłaszano inne działania niepożądane (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca, bradykardię, zaburzenia zachowania i agresywność.

Retrospektywne obserwacyjne badanie dotyczące bezpieczeństwa wykazało zwiększoną częstość napadów drgawek u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat podczas stosowania dezloratadyny w porównaniu z okresami, kiedy nie otrzymywali dezloratadyny.

Wśród dzieci w wieku 0–4 lat skorygowane bezwzględne zwiększenie wynosiło 37,5 (95 % przedział ufności (PU) 10,5–64,5) na 100000 osobo-lat z poprzednim poziomem napadów wynoszącym 80,3 na 100000 osobo-lat. Wśród pacjentów w wieku 5–19 lat skorygowane bezwzględne zwiększenie wynosiło 11,3 (95 % PU 2,3–20,2) na 100000 osobo-lat z poprzednim poziomem 36,4 na 100000 osobo-lat.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego produktu leczniczego. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich ustawowi opiekunowie, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 tabletów powlekanych oploną filmową w blisterze. Po 1 lub 3 blisterów w pudełku z tektury.

Kategoria wydania

Bez recepty.

Producent

Actavis Ltd.

Lokalizacja producenta i adres miejsca wykonywania działalności

BLB 015, BLB 016, Bulebel Industrial Estate, miasto Zejtun, ZTN 3000, Malta.

Wnioskodawca

SPERKO INTERNATIONAL LIMITED.

Lokalizacja wnioskodawcy

Spiro Kyprianou, 57, Bibleserv Business Centre, piętro 2, 6051, Larnaka, Cypr.