Элфунат

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭЛФУНАТ (ELFUNAT)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.
Средства, влияющие на нервную систем游戏副本

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, в том числе кислородозависимых патологических состояний (шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Лекарственное средство Элфунат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия лекарственного средства Элфунат обусловлен антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Оно ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, повышает её текучесть. Модулирует активность связанных с мембранами ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, стабилизирует клеточные мембраны.

Лекарственное средство Элфунат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствием которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении лекарственное средство Элфунат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в виде глюкуроноконъюгата и в незначительных количествах — в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• лёгкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и невроподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием невроподобных и нейроциркуляторных нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства Элфунат.
• Острая печеночная или почечная недостаточность.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственное средство Элфунат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы) и уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения.

Степень ограничений определяется индивидуальной непереносимостью лекарственного средства Элфунат.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Контролируемых клинических исследований безопасности не проводилось, поэтому лекарственное средство Элфунат противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или другими механизмами лекарственное средство Элфунат следует применять с осторожностью, учитывая возможные побочные реакции, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Лекарственное средство Элфунат предназначено для внутримышечного или внутривенного (струйно, капельно) введения.

При инфузионном способе введения лекарственное средство Элфунат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.

Струйно лекарственное средство Элфунат вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в 1 минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Дозировка.

Острые нарушения мозгового кровообращения.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно в дозе 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение первых 10–14 дней и внутримышечно в дозе 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение последующих 14 дней.

Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно в дозе 200–500 мг 2–4 раза в сутки в течение 10–15 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия.

Фаза декомпенсации — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение первых 14 дней и внутримышечно в дозе 100–250 мг в сутки в течение последующих 14 дней.

Курсовая профилактика — лекарственное средство Элфунат применять внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста и тревожные состояния.

Лекарственное средство Элфунат применять внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

Острый инфаркт миокарда, в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 дней для достижения максимального эффекта рекомендуется внутривенное введение, в последующие 9 дней возможно внутримышечное введение лекарственного средства Элфунат. Внутривенное введение проводят путем медленной капельной инфузии (для предотвращения побочных реакций) в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 минут.

Лекарственное средство Элфунат вводить (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела/сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза — 250 мг.

Открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство Элфунат применять внутримышечно в дозе 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

Алкогольный абстинентный синдром.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно или внутримышечно в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

Острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Лекарственное средство Элфунат применять внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство Элфунат применять в первый день как в премедицинский, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Прекращение применения лекарственного средства Элфунат следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно в дозе 200–500 мг 3 раза в сутки.

Легкое течение некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно в дозе 100–200 мг 3 раза в сутки.

Среднее течение тяжести некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно в дозе 200 мг 3 раза в сутки.

Тяжелое течение некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять в пульс-дозировке 800 мг в первый день при двукратном введении; в дальнейшем — в дозе 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжелое течение некротического панкреатита — лекарственное средство Элфунат применять внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — в дозе 300–500 мг 2 раза в сутки.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому лекарственное средство Элфунат противопоказано применять данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Как правило, лечение не требуется, а симптомы исчезают самостоятельно в течение нескольких дней. При выраженных проявлениях передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Для предотвращения развития побочных реакций следует соблюдать режим дозирования и скорость введения лекарственного средства Элфунат.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики:

очень редко – сонливость.

Со стороны нервной системы:

очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны сосудов:

очень редко – снижение артериального давления, повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно быстрым введением и является кратковременным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

очень редко – ощущение тепла.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10 (5×2) в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

К.О. Ромфарм Компані С.Р.Л., Румыния.

S.C. Rompharm Company S.R.L., Romania.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

г. Отопень, ул. Эроилор № 1А, 075100, округ Илfov.

Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина.

WORLD MEDICINE LLC.