Elfunat

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Elfunat (Elfunat)

Skład:

substancja czynna: etylometylohydroksypirydyny burszczan;

1 ml roztworu zawiera etylometylohydroksypirydyny burszczanu 50 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór bezbarwny lub lekko brązowy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki wpływające na układ nerwowy. Kod ATC N07X X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Suk cynian etylometylohydroksypirydyny jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, wykazując działanie osłonowe na błony komórkowe, przeciwhipoksyjne, stresoprotekcyjne, nootropowe, przeciwdrgawkowe oraz anksjolityczne. Zwiększa odporność organizmu na działanie różnych czynników uszkadzających, w tym na stany patologiczne zależne od niedoboru tlenu (szok, hipoksja, ischemia, zaburzenia krążenia mózgowego, zatrucie alkoholem oraz lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami)).

Lek Elfunat poprawia metabolizm mózgu i ukrwienie ośrodkowego układu nerwowego, mikrokrążenie oraz właściwości reologiczne krwi, zmniejsza agregację płytek krwi. Stabilizuje struktury błonowe komórek krwi (erytrocytów i płytek krwi) podczas hemolizy. Wykazuje działanie hipolipidemiczne, zmniejszając stężenie całkowitego cholesterolu oraz lipoprotein o niskiej gęstości (LDL). Redukuje toksynemię enzymatyczną oraz zatrucie endogenne w ostrym zapaleniu trzustki.

Mechanizm działania leku Elfunat wynika z jego działania przeciwhipoksyjnego, antyoksydacyjnego oraz osłonowego na błony komórkowe. Inhibuje lipidową peroksydację, zwiększa aktywność dysmutazy ponadtlenkowej, poprawia stosunek lipid–białko, zmniejsza lepkość błon i zwiększa ich płynność. Moduluje aktywność enzymów związanych z błonami (fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, adenylocyklazy, acetylocholinioesterazy) oraz kompleksów receptorowych (benzodiazepinowych, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), acetylocholinergicznych), co zwiększa ich zdolność wiązania się z ligandami, sprzyja zachowaniu strukturalno-funkcjonalnej organizacji biologicznych błon komórkowych, transportowi neuroprzekaźników oraz poprawia przekazywanie synaptyczne. Zwiększa stężenie dopaminy w mózgu. Sprzyja wzmocnieniu kompensacyjnej aktywacji glikolizy beztlenowej i zmniejszeniu stopnia hamowania procesów utleniających w cyklu Krebsa w warunkach hipoksji, co prowadzi do zwiększenia stężenia adenozynotrifosforanu (ATP) i fosfokreatyny, aktywuje funkcje energetyczne mitochondriów oraz stabilizuje błony komórkowe.

Lek Elfunat normalizuje procesy metaboliczne w miokardium ulegającym ischemii, zmniejsza obszar martwicy, przywraca i poprawia aktywność elektryczną oraz kurczliwość mięśnia sercowego, a także zwiększa przepływ koronarny w strefie ischemii, redukuje skutki zespołu reperfuzji w ostrym niedostateczności koronarnej. Zwiększa działanie przeciwdławicze leków nitrowych. Sprzyja ochronie komórek zwojowych siatkówki oraz włókien nerwu wzrokowego w postępującej neuropatii, której skutkiem jest przewlekła ischemia i hipoksja. Poprawia czynnościową aktywność siatkówki i nerwu wzrokowego, zwiększając ostrość wzroku.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśnia lek Elfunat wykrywalny jest w osoczu krwi przez 4 godziny po podaniu. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia wynosi 0,45–0,5 godziny. Maksymalne stężenie przy dawkach 400–500 mg to 3,5–4,0 μg/ml. Szybko przechodzi z krwi do narządów i tkanek oraz szybko jest eliminowany z organizmu. Wydalany jest z moczem głównie w formie glukuronidowej koniugatu oraz w niewielkich ilościach w postaci niezmienionej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Ostry stan zaburzeń krążenia mózgowego;
• uraz głowy, skutki urazu głowy;
• encefalopatia dyscyrkulacyjna;
• dystonia neurocyrkulacyjna;
• łagodne zaburzenia poznawcze o podłożu miażdżycowym;
• zaburzenia lękowe w stanach neurasthenicznych i stanach neurasthenicopodobnych;
• ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszej doby), w ramach terapii skojarzonej;
• pierwotna jaskra otwartej kąta o różnym stopniu zaawansowania, w ramach terapii skojarzonej;
• łagodzenie zespołu abstynencyjnego w alkoholizmie z przewagą zaburzeń neurasthenicopodobnych i neurocyrkulacyjnych;
• ostra intoksykacja lekami przeciwpsychotycznymi;
• ostre procesy zapalne ropne w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku Elfunat.
• Ostra niewydolność wątroby lub nerek.
• Ciąża.
• Okres karmienia piersią.
• Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lek Elfunat nasila działanie benzodiazepinowych leków przeciwlękowych, leków przeciwdrgawkowych (karbamazepiny), leków przeciwparkinsonowskich (lewodopy) oraz zmniejsza toksyczny efekt alkoholu etylowego.

Szczególne środki ostrożności.

Stopień ograniczeń określa się indywidualnie w przypadku nietolerancji leku Elfunat.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo, dlatego lek Elfunat jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń lek Elfunat należy stosować z ostrożnością, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą wpływać na szybkość reakcji oraz zdolność koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Lek Elfunat przeznaczony jest do wstrzykiwania do mięśnia lub do żyły (wstrzyknięcie strumieniowe, kroplowe).

W przypadku dożylnej infuzji lek Elfunat należy rozcieńczyć w fizjologicznym roztworze chlorku sodu.

Wstrzyknięcie strumieniowe leku Elfunat należy wykonywać powoli przez 5–7 minut, wstrzyknięcie kroplowe – z prędkością 40–60 kropel na minutę.

Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 1200 mg.

Dawkowanie.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego.

Lek Elfunat stosować dożylnie kroplowo w dawce 200–500 mg 2–4 razy na dobę przez pierwsze 10–14 dni oraz domięśniowo w dawce 200–250 mg 2–3 razy na dobę przez kolejne 14 dni.

Uraz czaszkowo-mózgowy, skutki urazu czaszkowo-mózgowego.

Lek Elfunat stosować dożylnie kroplowo w dawce 200–500 mg 2–4 razy na dobę przez 10–15 dni.

Encefalopatia dyscyrkulacyjna.

Faza dekompensacji – lek Elfunat stosować dożylnie strumieniowo lub kroplowo w dawce 200–500 mg 1–2 razy na dobę przez pierwsze 14 dni oraz domięśniowo w dawce 100–250 mg na dobę przez kolejne 14 dni.

Profilaktyka kuracyjna – lek Elfunat stosować domięśniowo w dawce 200–250 mg 2 razy na dobę przez 10–14 dni.

Lekkie zaburzenia poznawcze u pacjentów w podeszłym wieku oraz stany lękowe.

Lek Elfunat stosować domięśniowo w dawce 100–300 mg na dobę przez 14–30 dni.

Ostre zawał mięśnia sercowego, w ramach terapii kompleksowej.

Lek Elfunat stosować dożylne lub domięśniowo przez 14 dni na tle tradycyjnej terapii zawału mięśnia sercowego, obejmującej nitraty, blokery beta-adrenergiczne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), leki trombolityczne, leki przeciwkrzepliwe i przeciwzlepcze, a także środki objawowe wskazane klinicznie.

W pierwszych 5 dniach w celu osiągnięcia maksymalnego efektu zaleca się podanie dożylne, w kolejnych 9 dniach możliwe jest podanie domięśniowe leku Elfunat. Podanie dożylne należy przeprowadzać poprzez powolną infuzję kroplową (aby uniknąć działań niepożądanych) w 0,9 % roztworze chlorku sodu lub 5 % roztworze dekstrozy (glukozy) w objętości 100–150 ml przez 30–90 minut. W razie potrzeby możliwe jest powolne wstrzyknięcie strumieniowe trwające nie krócej niż 5 minut.

Lek Elfunat podaje się (dożylne lub domięśniowo) 3 razy na dobę, co 8 godzin. Dawkę terapeutyczną dobową ustala się na 6–9 mg/kg masy ciała/dobę, dawkę pojedynczą – 2–3 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 800 mg, dawka pojedyncza – 250 mg.

Otwarte drzewienie jaskry na różnych etapach, w ramach terapii kompleksowej.

Lek Elfunat stosować domięśniowo w dawce 100–300 mg 1–3 razy na dobę przez 14 dni.

Zespół abstynencyjny alkoholowy.

Lek Elfunat stosować dożylne kroplowo lub domięśniowo w dawce 200–500 mg 2–3 razy na dobę przez 5–7 dni.

Ostra zatrucie lekami przeciwpsychotycznymi.

Lek Elfunat stosować dożylne w dawce 200–500 mg na dobę przez 7–14 dni.

Ostre procesy ropno-zapalne w jamie brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej), w ramach terapii kompleksowej.

W przypadku ostrych procesów ropno-zapalnych jamy brzusznej (ostry zapalenie trzustki nekrotyczne, zapalenie otrzewnej) lek Elfunat stosować w pierwszej dobie zarówno w okresie przedoperacyjnym, jak i pooperacyjnym. Dawkowanie zależy od formy i ciężkości choroby, rozszerzenia procesu oraz wariantów przebiegu klinicznego. Przerywanie stosowania leku Elfunat należy przeprowadzać stopniowo, dopiero po trwałym pozytywnym efekcie kliniczno-laboratoryjnym.

Ostre zapalenie trzustki obrzękowe (miąższowe) – lek Elfunat stosować dożylne kroplowo (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) oraz domięśniowo w dawce 200–500 mg 3 razy na dobę.

Lekki przebieg zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować dożylne kroplowo (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) oraz domięśniowo w dawce 100–200 mg 3 razy na dobę.

Średni przebieg ciężkości zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować dożylne kroplowo (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) oraz domięśniowo w dawce 200 mg 3 razy na dobę.

Ciężki przebieg zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować w dawkowaniu pulsacyjnym 800 mg w pierwszej dobie przy dwukrotnym podaniu; dalej – w dawce 200–500 mg 2 razy na dobę z stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej.

Bardzo ciężki przebieg zapalenia trzustki nekrotycznego – lek Elfunat stosować dożylne kroplowo (w izotonicznym roztworze chlorku sodu) w dawce początkowej 800 mg na dobę do trwałego złagodzenia objawów szoku trzustkowego, po ustabilizowaniu stanu – w dawce 300–500 mg 2 razy na dobę.

Dzieci.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci, dlatego lek Elfunat jest przeciwwskazany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, bezsenność.

Leczenie.

Ze względu na niską toksyczność przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Zazwyczaj nie jest wymagane leczenie, objawy ustępują samoistnie w ciągu kilku dni. W przypadku wyraźnych objawów przedawkowania należy prowadzić leczenie objawowe i wspierające.

Działania niepożądane.

W celu uniknięcia rozwoju działań niepożądanych należy przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania oraz szybkości podawania leku Elfunat.

Kryteria oceny częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 < 1/1000); nieznane (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

bardzo rzadko – szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Ze strony psychiki:

bardzo rzadko – senność.

Ze strony układu nerwowego:

bardzo rzadko – ból głowy, zawroty głowy (może być związane z zbyt szybkim podaniem i jest krótkotrwałe).

Ze strony układu krążenia:

bardzo rzadko – obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego (może być związane z zbyt szybkim podaniem i jest krótkotrwałe).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersza:

bardzo rzadko – suchy kaszel, uczucie swędzenia w gardle, dyskomfort w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu (może być związane z zbyt szybkim podaniem i jest krótkotrwałe).

Ze strony przewodu pokarmowego:

bardzo rzadko – suchość w ustach, nudności, uczucie nieprzyjemnego zapachu, metaliczny smak w ustach.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

bardzo rzadko – świąd, wysypka, pokrzywka.

Ogólne oraz reakcje w miejscu podania:

bardzo rzadko – uczucie ciepła.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania leku. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułkach nr 10 (5×2) w blistrach, w pudełku kartonowym.

Kategoria recepturowa.

Na receptę.

Producent.

K. O. Rompharm Company S.R.L., Rumunia.

S.C. Rompharm Company S.R.L., Romania.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby przedsiębiorstwa.

miasto Otopeni, ul. Eroilor nr 1A, 075100, okręg Ilfov.

Otopeni city, Eroilor str. nr 1A, 075100, jud. Ilfov.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE LLC., Ukraina.

WORLD MEDICINE LLC.