Elfunat

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale ELFUNAT (ELFUNAT)

Composizione:

Principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di succinato di etilmetilidrossipiridina;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente, incolore o leggermente colorata di giallo.

Gruppo farmacoterapeutico.
Sostanze che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il succinato di etilmetilidrossipiridina è un inibitore dei processi a radicali liberi, esercita un'azione membranoprotettiva, antipossica, anti-stress, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, inclusi stati patologici dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia, ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Il medicinale Elfunat migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione sanguigna del cervello, la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del medicinale Elfunat è determinato dagli effetti antipossici, antiossidanti e membranoprotettivi. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, incrementa il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività di enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e di complessi recettoriali (benzodiazepinico, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturale-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Aumenta il contenuto cerebrale di dopamina. Induce un potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e una riduzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, con aumento del contenuto di adenosintrifosfato (ATP) e di fosfocreatina, attivazione delle funzioni energetico-sintetiche dei mitocondri e stabilizzazione delle membrane cellulari.

Il medicinale Elfunat normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'area di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso sanguigno coronarico nella zona di ischemia, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci a base di nitrati. Favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acutezza visiva.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare, il medicinale Elfunat è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'applicazione. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45–0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400–500 mg è pari a 3,5–4,0 µg/ml. Il principio attivo passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. L'eliminazione avviene principalmente attraverso le urine, principalmente sotto forma di coniugato glucuronico, e in quantità trascurabili in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi cerebrovascolari acuti;
• Trauma cranico, conseguenze del trauma cranico;
• Encefalopatia discircolatoria;
• Distonia neurocircolatoria;
• Disturbi cognitivi lievi di origine aterosclerotica;
• Disturbi d'ansia in stati neurotici e neurotiformi;
• Infarto acuto del miocardio (dal primo giorno), come parte della terapia complessa;
• Glaucoma cronico ad angolo aperto in diverse fasi, come parte della terapia complessa;
• Trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con prevalenza di disturbi neurotiformi e neurocircolatori;
• Intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;
• Processi infiammatori acuti e purulenti nella cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla sostanza attiva e/o agli eccipienti del medicinale Elfunat.
• Insufficienza epatica o renale acuta.
• Gravidanza.
• Allattamento al seno.
• Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

Quando somministrato contemporaneamente, il medicinale Elfunat potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina), dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa) e riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.

Caratteristiche d'uso.

Il grado di limitazioni è determinato dalla singola intolleranza al medicinale Elfunat.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Studi clinici rigorosamente controllati sulla sicurezza non sono stati condotti; pertanto, il medicinale Elfunat è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni durante la guida o l'uso di altri macchinari.

Durante la guida di autoveicoli o l'uso di altri macchinari, il medicinale Elfunat deve essere utilizzato con cautela, considerando la possibile insorgenza di reazioni avverse che potrebbero influire sulla rapidità delle reazioni e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Modalità di somministrazione.

Il medicinale Elfunat è destinato all’applicazione intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione).

Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale Elfunat deve essere diluito in soluzione fisiologica di cloruro di sodio.

La somministrazione in bolo deve essere effettuata lentamente per 5–7 minuti, quella per infusione con velocità di 40–60 gocce al minuto.

La dose giornaliera massima non deve superare i 1200 mg.

Dosaggio.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione nella dose di 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno per i primi 10–14 giorni e per via intramuscolare nella dose di 200–250 mg da 2 a 3 volte al giorno nei successivi 14 giorni.

Trauma cranico e conseguenze del trauma cranico.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione nella dose di 200–500 mg da 2 a 4 volte al giorno per 10–15 giorni.

Encefalopatia discircolatoria.

Fase di decompenso – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione nella dose di 200–500 mg da 1 a 2 volte al giorno per i primi 14 giorni e per via intramuscolare nella dose di 100–250 mg al giorno nei successivi 14 giorni.

Profilassi ciclica – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via intramuscolare nella dose di 200–250 mg 2 volte al giorno per 10–14 giorni.

Disturbi cognitivi lievi in pazienti anziani e stati d’ansia.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via intramuscolare nella dose di 100–300 mg al giorno per 14–30 giorni.

Infarto acuto del miocardio, come parte della terapia complessa.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in aggiunta alla terapia tradizionale per l’infarto del miocardio, che comprende nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché farmaci sintomatici indicati caso per caso.

Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare del medicinale Elfunat. La somministrazione endovenosa deve essere effettuata mediante infusione lenta (per evitare reazioni avverse) in soluzione di cloruro di sodio 0,9% o in soluzione di destrosio (glucosio) al 5% in volume di 100–150 ml per 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta per non meno di 5 minuti.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato (per via endovenosa o intramuscolare) 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg/kg di peso corporeo/giorno; la dose singola è di 2–3 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera massima non deve superare gli 800 mg, la dose singola i 250 mg.

Glaucoma ad angolo aperto in diverse fasi, come parte della terapia complessa.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via intramuscolare nella dose di 100–300 mg da 1 a 3 volte al giorno per 14 giorni.

Sindrome da astinenza da alcol.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione o per via intramuscolare nella dose di 200–500 mg da 2 a 3 volte al giorno per 5–7 giorni.

Intossicazione acuta da farmaci antipsicotici.

Il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa nella dose di 200–500 mg al giorno per 7–14 giorni.

Processi acuti infettivo-infiammatori nella cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Nei processi acuti infettivo-infiammatori della cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite), il medicinale Elfunat deve essere somministrato nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e dalla gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. La sospensione del medicinale Elfunat deve essere effettuata gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile.

Pancreatite edematosa (interstiziale) acuta – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare nella dose di 200–500 mg 3 volte al giorno.

Forma leggera di pancreatite necrotica – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare nella dose di 100–200 mg 3 volte al giorno.

Forma media di pancreatite necrotica – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare nella dose di 200 mg 3 volte al giorno.

Forma grave di pancreatite necrotica – il medicinale Elfunat deve essere somministrato in regime “pulse-dose” con 800 mg nel primo giorno con due somministrazioni; successivamente nella dose di 200–500 mg 2 volte al giorno con riduzione graduale della dose giornaliera.

Forma molto grave di pancreatite necrotica – il medicinale Elfunat deve essere somministrato per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) con dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile dei sintomi da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione del quadro clinico – nella dose di 300–500 mg 2 volte al giorno.

Pediatria.

Studi clinici controllati sulla sicurezza dell’uso del medicinale nei bambini non sono stati condotti; pertanto, il medicinale Elfunat è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: sonnolenza, insonnia.

Trattamento.

A causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di norma, non è necessario alcun trattamento specifico e i sintomi scompaiono spontaneamente entro pochi giorni. In caso di manifestazioni marcate da sovradosaggio, si deve effettuare una terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati.

Per evitare lo sviluppo di reazioni avverse, è necessario rispettare il regime posologico e la velocità di somministrazione del medicinale Elfunat.

Criteri di valutazione della frequenza delle reazioni avverse: molto frequenti (≥ 1/10); frequenti (≥ 1/100 < 1/10); non frequenti (≥ 1/1000 < 1/100); rari (≥ 1/10000 < 1/1000); molto rari (<1/10000); non noti (non possono essere determinati con i dati disponibili).

Dal sistema immunitario:

molto rari – shock anafilattico, angioedema, orticaria.

Dall'apparato psichico:

molto rari – sonnolenza.

Dall'apparato nervoso:

molto rari – cefalea, capogiri (che possono essere correlati a un’infusione troppo rapida e sono di breve durata).

Dai vasi sanguigni:

molto rari – abbassamento della pressione arteriosa, aumento della pressione arteriosa (che possono essere correlati a un’infusione troppo rapida e sono di breve durata).

Dall'apparato respiratorio, organi del torace e mediastino:

molto rari – tosse secca, sensazione di pizzicore alla gola, disagio al torace, difficoltà respiratorie (che possono essere correlati a un’infusione troppo rapida e sono di breve durata).

Dall'apparato digerente:

molto rari – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, sapore metallico in bocca.

Dalla cute e tessuti sottocutanei:

molto rari – prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Dall'organismo nel suo insieme e reazioni nel sito di somministrazione:

molto rari – sensazione di calore.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è molto importante. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Durata della validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

2 ml in fiale № 10 (5×2) in confezioni blister, in una scatola di cartone.

Categoria di dispensazione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

K.O. Rompharm Company S.R.L., Romania.

S.C. Rompharm Company S.R.L., Romania.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

città Otopeni, str. Eroilor № 1A, 075100, giud. Ilfov.

Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov.

Richiedente.

WORLD MEDICINE LLC, Ucraina.

WORLD MEDICINE LLC.