Elfunat

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ELFUNAT (ELFUNAT)

Composición:

Principio activo: succinato de etilmetilhidroxipiridina;

1 ml de solución contiene 50 mg de succinato de etilmetilhidroxipiridina;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades fisicoquímicas principales: solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Código ATC: N07X X.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El succinato de etilmetilhidroxipiridina es un inhibidor de los procesos de radicales libres que ejerce efectos membranoprotectores, antihipóxicos, neuroprotectores, nootrópicos, anticonvulsivantes y ansiolíticos. Aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores dañinos, particularmente en condiciones patológicas dependientes del oxígeno (shock, hipoxia, isquemia, alteraciones de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y por fármacos antipsicóticos (neurolépticos)).

El medicamento Elfunat mejora el metabolismo cerebral y la irrigación sanguínea del cerebro, la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduciendo la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Ejerce un efecto hipolipemiante, disminuyendo los niveles de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Reduce la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.

El mecanismo de acción del medicamento Elfunat se debe a sus efectos antihipóxicos, antioxidantes y membranoprotectores. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación lípido-proteína, disminuye la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Modula la actividad de enzimas ligadas a membranas (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, colinesterasa), así como de complejos receptores (benzodiazepínicos, ácido gamma-aminobutírico (GABA), colinérgicos), lo que potencia su capacidad de unión con ligandos, favorece la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y mejora la transmisión sináptica. Aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Promueve el aumento de la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y disminuye la supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs durante la hipoxia, elevando así los niveles de adenosintrifosfato (ATP) y fosfocreatina, activando las funciones de síntesis energética mitocondrial y estabilizando las membranas celulares.

El medicamento Elfunat normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el tamaño del área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y contractilidad del miocardio, además de aumentar el flujo sanguíneo coronario en la zona isquémica y disminuir las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Potencia la actividad antianginosa de los fármacos nítricos. Favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva, cuyas consecuencias son la isquemia crónica y la hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, aumentando así la agudeza visual.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, el medicamento Elfunat se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas tras la inyección. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45–0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400–500 mg es de 3,5–4,0 µg/ml. El fármaco pasa rápidamente desde la circulación sanguínea hacia órganos y tejidos y es eliminado rápidamente del organismo. Se excreta principalmente por la orina en forma de conjugados con glucurónido, y en cantidades insignificantes en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Trastornos cerebrales vasculares agudos;
• Traumatismo craneoencefálico y sus secuelas;
• Encefalopatía discirculatoria;
• Distrofia neurocirculatoria;
• Trastornos cognitivos leves de origen aterosclerótico;
• Trastornos ansiosos en estados neuróticos y similares a neurosis;
• Infarto agudo de miocardio (desde el primer día), como parte del tratamiento complejo;
• Glaucoma de ángulo abierto primario en diferentes estadios, como parte del tratamiento complejo;
• Tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a neurosis y neurocirculatorios;
• Intoxicación aguda por antipsicóticos;
• Procesos agudos inflamatorios purulentos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a cualquiera de los excipientes del medicamento Elfunat.
• Insuficiencia hepática o renal aguda.
• Embarazo.
• Periodo de lactancia.
• Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente, el medicamento Elfunat potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiazepínicos, los medicamentos anticonvulsivantes (carbamazepina), los fármacos antiparkinsonianos (levodopa) y reduce el efecto tóxico del etanol.

Características de uso.

El grado de restricciones se determina por la intolerancia individual al medicamento Elfunat.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios clínicos controlados rigurosos sobre la seguridad, por lo tanto, el medicamento Elfunat está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento Elfunat debe usarse con precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria, teniendo en cuenta la posibilidad de reacciones adversas que puedan afectar la velocidad de reacción y la capacidad de concentración.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración.

El medicamento Elfunat está indicado para administración intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión).

En caso de administración por infusión, el medicamento Elfunat debe diluirse en solución fisiológica de cloruro de sodio.

La administración en bolo debe realizarse lentamente durante 5–7 minutos; la administración por infusión debe realizarse a una velocidad de 40–60 gotas por minuto.

La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.

Dosificación.

Trastornos agudos de la circulación cerebral.

El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en infusión en dosis de 200–500 mg de 2 a 4 veces al día durante los primeros 10–14 días, y por vía intramuscular en dosis de 200–250 mg de 2 a 3 veces al día durante los siguientes 14 días.

Traumatismo craneoencefálico y sus consecuencias.

El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en infusión en dosis de 200–500 mg de 2 a 4 veces al día durante 10–15 días.

Encefalopatía discirculatoria.

Fase de descompensación: El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en bolo o por infusión en dosis de 200–500 mg de 1 a 2 veces al día durante los primeros 14 días, y por vía intramuscular en dosis de 100–250 mg al día durante los siguientes 14 días.

Profilaxis cíclica: El medicamento Elfunat se administra por vía intramuscular en dosis de 200–250 mg 2 veces al día durante 10–14 días.

Trastornos cognitivos leves en pacientes de edad avanzada y estados de ansiedad.

El medicamento Elfunat se administra por vía intramuscular en dosis de 100–300 mg al día durante 14–30 días.

Infarto agudo de miocardio, como parte del tratamiento combinado.

El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días, junto con el tratamiento convencional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como medicamentos sintomáticos según indicación.

Durante los primeros 5 días, para lograr el máximo efecto, se recomienda la administración intravenosa; en los siguientes 9 días, puede administrarse por vía intramuscular. La administración intravenosa debe realizarse mediante infusión lenta (para evitar reacciones adversas) en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en solución de dextrosa al 5 % (glucosa), en un volumen de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Si es necesario, puede administrarse en bolo lento durante al menos 5 minutos.

El medicamento Elfunat se administra (por vía intravenosa o intramuscular) 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6–9 mg/kg de peso corporal/día; la dosis por toma es de 2–3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, y la dosis por toma no debe exceder los 250 mg.

Glaucoma de ángulo abierto en distintas etapas, como parte del tratamiento combinado.

El medicamento Elfunat se administra por vía intramuscular en dosis de 100–300 mg de 1 a 3 veces al día durante 14 días.

Síndrome de abstinencia alcohólica.

El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en infusión o por vía intramuscular en dosis de 200–500 mg de 2 a 3 veces al día durante 5–7 días.

Intoxicación aguda por medicamentos antipsicóticos.

El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en dosis de 200–500 mg al día durante 7–14 días.

Procesos agudos inflamatorios purulentos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte del tratamiento combinado.

En procesos agudos inflamatorios purulentos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), el medicamento Elfunat se administra el primer día tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, la extensión del proceso y las variantes del curso clínico. La interrupción del tratamiento con Elfunat debe realizarse gradualmente, solo tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo estable.

Pancreatitis edematosa (intersticial) aguda: El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular en dosis de 200–500 mg 3 veces al día.

Pancreatitis necrótica leve: El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular en dosis de 100–200 mg 3 veces al día.

Pancreatitis necrótica de gravedad moderada: El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular en dosis de 200 mg 3 veces al día.

Pancreatitis necrótica grave: El medicamento Elfunat se administra en dosis pulsátil de 800 mg el primer día con dos administraciones; posteriormente, en dosis de 200–500 mg 2 veces al día, reduciendo gradualmente la dosis diaria.

Pancreatitis necrótica muy grave: El medicamento Elfunat se administra por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) con una dosis inicial de 800 mg al día hasta lograr el control estable de la manifestación de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, se administra en dosis de 300–500 mg 2 veces al día.

Niños.

No se han realizado estudios clínicos controlados sobre la seguridad del uso del medicamento en niños; por lo tanto, Elfunat está contraindicado en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, insomnio.

Tratamiento.

Debido a su baja toxicidad, la sobredosis es poco probable. Por lo general, no se requiere tratamiento específico, y los síntomas desaparecen espontáneamente en varios días. En caso de síntomas evidentes de sobredosis, se debe aplicar un tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas.

Para evitar el desarrollo de reacciones adversas, se debe seguir el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento Elfunat.

Criterios de evaluación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 < 1/100); raras (≥ 1/10000 < 1/1000); muy raras (< 1/10000); desconocido (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

muy raras – shock anafiláctico, edema angioneurótico, urticaria.

Del sistema psíquico:

muy raras – somnolencia.

Del sistema nervioso:

muy raras – cefalea, mareo (que puede estar relacionado con una administración demasiado rápida y es de corta duración).

De los vasos sanguíneos:

muy raras – disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial (que puede estar relacionado con una administración demasiado rápida y es de corta duración).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino:

muy raras – tos seca, irritación de garganta, molestias en el tórax, dificultad respiratoria (que puede estar relacionado con una administración demasiado rápida y es de corta duración).

Del tracto gastrointestinal:

muy raras – sequedad de boca, náuseas, sensación de mal olor, sabor metálico en la boca.

De la piel y tejidos subcutáneos:

muy raras – picor, erupción cutánea, urticaria.

Del organismo en general y reacciones en el lugar de administración:

muy raras – sensación de calor.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales del sistema sanitario deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

2 ml en ampollas, número 10 (5×2) en envases blíster, en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Mediante receta médica.

Fabricante.

K.O. Rompharm Company S.R.L., Rumanía.

S.C. Rompharm Company S.R.L., Romania.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ciudad Otopeni, calle Eroilor nº 1A, 075100, jud. Ilfov.

Otopeni city, Eroilor str. nº 1A, 075100, jud. Ilfov.

Titular del registro.

WORLD MEDICINE LLC, Ucrania.