Дипиридамол

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИПИРИДАМОЛ (DIPYRIDAMOLE)

Состав:

действующее вещество: дипиридамол;

1 таблетка содержит дипиридамола (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Антиагреганты. Антитромботические средства. Дипиридамол. Код АТХ В01А С07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дипиридамол расширяет коронарные сосуды, повышает объёмную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает его устойчивость к гипоксии. Способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети при нарушениях кровотока в основных коронарных сосудах. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, незначительно снижает системное артериальное давление, улучшает мозговое кровообращение. Дипиридамол — конкурентный ингибитор аденозиндезаминазы — фермента, расщепляющего аденозин, и способствует повышению образования аденозина, который участвует в авторегуляции коронарного кровотока. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию. Указанный эффект, по-видимому, обусловлен стимуляцией синтеза простациклина и ингибированием биосинтеза тромбоксанов. С повышением синтеза простациклина в стенке сосудов связывают влияние препарата на метаболизм арахидоновой кислоты. Антиагрегантная активность дипиридамола сходна с таковой ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.

Биодоступность препарата составляет 37–66 %. Время достижения максимальной концентрации в крови — 40–60 минут. Связывание с белками плазмы крови — 80–95 %. Быстро проникает в ткани. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

• Профилактика и лечение артериальных и венозных тромбозов и их осложнений (в частности, профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца);
• нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
• нарушения микроциркуляции (в составе комплексной терапии).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к дипиридамолу или к другим компонентам препарата;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• тяжелые нарушения сердечного ритма;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• коллапс;
• геморрагические диатезы, заболевания с риском кровотечения (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
• субаортальный стеноз аорты;
• бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Аденозин: дипиридамол ингибирует обратное поглощение аденозина и повышает его плазменные уровни и сердечно-сосудистые эффекты (существенный риск токсичности). При одновременном применении следует корректировать дозы аденозина.

Флударабин: возможно снижение всасывания флударабина и снижение его эффективности.

Антикоагулянты кумаринового типа, ацетилсалициловая кислота, гепарин, клопидогрель, а также β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), тетрациклины, хлорамфеникол: усиление их антикоагулянтного, антиагрегантного эффекта. Комбинация дипиридамола с кумариновыми антикоагулянтами, гепарином не изменяет протромбированное время, но может увеличить риск серьезных кровотечений. Комбинация дипиридамола с аспирином не увеличивает частоту кровотечений. Существует повышенный риск кровотечения при применении клопидогрела с дипиридамолом. При применении препарата с ацетилсалициловой кислотой или антикоагулянтами следует учитывать информацию о рисках и несовместимости этих лекарственных средств.

Фенидион: антиагрегантное действие дипиридамола усиливает антикоагулянтный эффект фенидиона.

Ингибиторы холинэстеразы: дипиридамол может противодействовать антихолинэстеразным эффектам ингибиторов холинэстеразы, что может вызвать обострение миастении.

Препараты с антимускариновыми свойствами: дипиридамол оказывает некоторый антимускариновый эффект. Возможны аддитивные антимускариновые эффекты, как периферические, так и центральные, при одновременном применении двух или более препаратов с антимускариновыми свойствами.

Антигипертензивные препараты: усиление их гипотензивного действия.

Антациды, сорбенты и обволакивающие средства: снижение всасывания дипиридамола и, как следствие, снижение его концентрации в крови и уменьшение эффективности.

Производные ксантина (кофеин, теофиллин, аминофиллин), продукты, содержащие кофеин: ослабление коронарорасширяющего эффекта дипиридамола, снижение его эффективности.

Дигоксин: возможно незначительное повышение абсорбции дигоксина.

Особенности применения.

С осторожностью назначать пациентам:

• с артериальной гипотензией;
• с тяжелой патологией коронарных артерий (например, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) — из-за вазодилатирующего эффекта может усиливаться загрудинная боль; назначение высоких доз препарата может вызвать синдром «обкрадывания» (уменьшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда);
• с миастенией тяжелой степени (риск обострения) — может потребоваться коррекция доз дипиридамола;
• при одновременном применении препаратов, повышающих риск кровотечения.

Пероральный прием дипиридамола следует прекратить за 24 часа до проведения ЭКГ-пробы с дозированной физической нагрузкой с применением внутривенного дипиридамола (стресс-тестирование).

Применение дипиридамола может привести к обострению мигрени.

Применение высоких доз дипиридамола может приводить к повышению уровня печеночных ферментов в плазме крови и печеночной недостаточности. Зарегистрированы случаи включения неконъюгированного дипиридамола в желчные камни (до 70 % от сухой массы конкремента) у пациентов пожилого возраста с признаками холангита при приеме дипиридамола в течение нескольких лет.

Данных о применении препарата пациентам пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности нет, поэтому в этих случаях его следует применять с осторожностью.

Во время лечения следует воздерживаться от частого употребления крепкого кофе или чая.

Препарат не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности препарат не применять.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможное снижение артериального давления и нарушение кровоснабжения головного мозга, возникающее вследствие этого, может повлиять на способность управлять автотранспортными средствами или потенциально опасными механизмами, поэтому следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь за 1 час до приёма пищи, не разжёвывать, не делить, запивать небольшим количеством воды. Рекомендуемая среднесуточная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет — 75–225 мг (3–9 таблеток), которую следует разделить на 3 приёма. В тяжёлых случаях дозу постепенно повышают до 600 мг.

Курс лечения зависит от характера и тяжести заболевания и, как правило, составляет от нескольких недель до нескольких месяцев.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет, поскольку отсутствует достаточный клинический опыт применения у детей младше 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: общая вазодилатация, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, головная боль, раздражительность, приступы стенокардии, тахикардия, ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, слабость, головокружение.

Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка, вызывание рвоты, мероприятия по снижению всасывания препарата (применение сорбентов). Медленное внутривенное введение ксантиновых производных (например, 50–100 мг аминофиллина в течение 1 минуты) блокирует сосудорасширяющее действие дипиридамола. При артериальной гипотензии показано введение вазопрессорных средств, особенно мезатона в дозе 0,5–1 мл внутримышечно. При приступах стенокардии применяют нитроглицерин под язык.

Поскольку дипиридамол обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови, диализ неэффективен.

Побочные реакции.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая зуд, кожные высыпания, крапивницу, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Нервная система: головная боль и головокружение сосудистого генеза, слабость, обморок, тремор.

Сердечно-сосудистая система: боль в груди, ощущение сердцебиения, обострение симптомов ишемической болезни сердца, таких как стенокардия, аритмия (в т.ч. тахикардия, брадикардия), инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, ощущение жара, особенно у лиц, принимающих вазодилататоры, гиперемия кожи лица (приливы), синдром коронарного обкрадывания.

Пищеварительная система: диспепсия, дискомфорт/боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов; были сообщения о том, что дипиридамол входит в состав камней желчного пузыря.

Прочие: миалгия, артрит, повышенная кровоточивость во время или после хирургических вмешательств, кровотечение, тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке. По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.