Dipiridamol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIPIRIDAMOL (DIPYRIDAMOLE)

Composición:

Principio activo: dipiridamol;

1 tableta contiene dipiridamol (calculado en base al 100 % de sustancia seca) – 25 mg;

Excipientes: almidón de papa, monohidrato de lactosa, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, superficie biconvexa, de color amarillo con matiz verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antitrombóticos. Antiagregantes. Dipiridamol. Código ATC B01AC07.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El dipiridamol dilata los vasos coronarios, aumenta la velocidad volumétrica del flujo sanguíneo coronario, mejora el suministro de oxígeno al miocardio y aumenta su resistencia a la hipoxia. Favorece la mejora de la circulación sanguínea en la red vascular colateral ante alteraciones en las principales arterias coronarias. Disminuye la resistencia vascular periférica total y reduce ligeramente la presión arterial sistémica, mejorando así la circulación cerebral. El dipiridamol es un inhibidor competitivo de la adenosindesaminasa, enzima que descompone la adenosina, favoreciendo así un aumento en la formación de adenosina, sustancia que participa en la autorregulación del flujo sanguíneo coronario. El medicamento inhibe la agregación plaquetaria y previene la formación de trombos. Este efecto se debe probablemente a la estimulación de la síntesis de prostaciclina y a la inhibición de la biosíntesis de tromboxanos. El efecto del fármaco sobre el metabolismo del ácido araquidónico está relacionado con el aumento de la síntesis de prostaciclina en la pared vascular. La actividad antiagregante del dipiridamol es similar a la del ácido acetilsalicílico.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad del medicamento oscila entre el 37 y el 66 %. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en sangre es de 40 a 60 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 80-95 %. Penetra rápidamente en los tejidos. Se metaboliza en el hígado formando monoglucurónido, que se excreta por la bilis.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Profilaxis y tratamiento de trombosis arteriales y venosas y sus complicaciones (en particular, profilaxis de tromboembolismo tras cirugía de sustitución valvular cardíaca);
• accidente cerebrovascular de tipo isquémico;
• trastornos de la microcirculación (como parte del tratamiento combinado).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al dipiridamol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento;
• infarto agudo de miocardio;
• angina inestable;
• insuficiencia cardíaca descompensada;
• trastornos graves del ritmo cardíaco;
• hipotensión arterial grave (presión sistólica inferior a 90 mmHg);
• colapso;
• diatesis hemorrágicas y enfermedades con riesgo de hemorragia (por ejemplo, úlcera gástrica y duodenal);
• insuficiencia renal o hepática grave;
• aterosclerosis coronaria estenosante extensa;
• estenosis subaórtica;
• asma bronquial, enfermedades pulmonares obstructivas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Adenosina: el dipiridamol inhibe la recaptación de adenosina y aumenta sus niveles plasmáticos y sus efectos cardiovasculares (riesgo significativo de toxicidad). Debe ajustarse la dosis de adenosina cuando se administren conjuntamente.

Fludarabina: posible disminución de la absorción de fludarabina y reducción de su eficacia.

Anticoagulantes cumarínicos, ácido acetilsalicílico, heparina, clopidogrel, así como antibióticos β-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas), tetraciclinas, cloranfenicol: potenciación de su efecto anticoagulante y antiagregante. La combinación de dipiridamol con anticoagulantes cumarínicos, heparina no modifica el tiempo de protrombina, pero puede aumentar el riesgo de hemorragias graves. La combinación de dipiridamol con aspirina no incrementa la frecuencia de hemorragias. Existe un riesgo aumentado de hemorragia al asociar clopidogrel con dipiridamol. Al administrar el medicamento junto con ácido acetilsalicílico o anticoagulantes, debe tenerse en cuenta la información sobre riesgos e incompatibilidades de estos medicamentos.

Fenindiona: la acción antiagregante del dipiridamol potencia el efecto anticoagulante de la fenindiona.

Inhibidores de la colinesterasa: el dipiridamol puede contrarrestar los efectos antiacetilcolinesterásicos de los inhibidores de la colinesterasa, lo que podría provocar un empeoramiento de la miastenia grave.

Medicamentos con propiedades antimuscarínicas: el dipiridamol ejerce un cierto efecto antimuscarínico. Pueden producirse efectos antimuscarínicos aditivos, tanto periféricos como centrales, cuando se administren simultáneamente dos o más medicamentos con propiedades antimuscarínicas.

Medicamentos antihipertensivos: aumento de su efecto hipotensor.

Antiácidos, adsorbentes y protectores gástricos: disminución de la absorción del dipiridamol y, como consecuencia, reducción de su concentración en sangre y disminución de su eficacia.

Derivados de xantina (cafeína, teofilina, aminofilina), productos que contienen cafeína: disminución del efecto coronariodilatador del dipiridamol y reducción de su eficacia.

Digoxina: posible ligero aumento de la absorción de digoxina.

Características de aplicación.

Administrar con precaución en pacientes:

• con hipotensión arterial;
• con patología grave de las arterias coronarias (por ejemplo, infarto reciente de miocardio, insuficiencia cardíaca) – debido al efecto vasodilatador puede intensificarse el dolor retroesternal; la administración de dosis elevadas del medicamento puede provocar el síndrome de «robo» (disminución del riego sanguíneo en áreas miocárdicas isquémicas);
• con miastenia grave (riesgo de exacerbación) – puede ser necesaria la corrección de la dosis de dipiridamol;
• durante la administración concomitante de medicamentos que aumentan el riesgo de hemorragia.

Debe suspenderse la administración oral de dipiridamol 24 horas antes de realizar una prueba de esfuerzo en ECG con carga física controlada y administración intravenosa de dipiridamol (prueba de estrés).

La administración de dipiridamol puede provocar la exacerbación de la migraña.

La administración de altas dosis de dipiridamol puede provocar un aumento en los niveles de enzimas hepáticas en plasma sanguíneo y llevar a insuficiencia hepática. Se han registrado casos de inclusión de dipiridamol no conjugado en cálculos biliares (hasta el 70 % de la masa seca del cálculo) en pacientes de edad avanzada con signos de colangitis tras la administración prolongada de dipiridamol durante varios años.

No existen datos sobre la administración del medicamento en pacientes de edad avanzada ni en casos de insuficiencia hepática o renal, por lo que en estas situaciones debe administrarse con precaución.

Durante el tratamiento, debe evitarse el consumo frecuente de café fuerte o té.

El medicamento no debe administrarse a pacientes con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (el medicamento contiene lactosa).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento no debe administrarse.

El medicamento atraviesa la leche materna, por lo que durante su administración debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La posible disminución de la presión arterial y la insuficiencia en el riego sanguíneo cerebral que puede derivarse de ello podrían afectar la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar maquinaria potencialmente peligrosa; por lo tanto, debe extremarse la precaución.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía oral, 1 hora antes de las comidas, sin masticar ni partir las tabletas, acompañado de una pequeña cantidad de agua. La dosis media diaria recomendada para adultos y niños a partir de 12 años de edad es de 75-225 mg (3-9 tabletas), que debe dividirse en 3 tomas. En casos graves, la dosis puede aumentarse progresivamente hasta 600 mg.

La duración del tratamiento depende de la naturaleza y gravedad de la enfermedad, y generalmente oscila entre varias semanas y varios meses.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 12 años de edad, ya que no existe experiencia clínica suficiente sobre su uso en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Síntomas: vasodilatación generalizada, hipotensión arterial, sudoración excesiva, cefalea, irritabilidad, episodios de angina de pecho, taquicardia, sensación de calor corporal, enrojecimiento de la piel facial, debilidad y mareo.

Tratamiento: terapia sintomática: lavado gástrico, provocación del vómito y medidas destinadas a reducir la absorción del medicamento (uso de agentes absorbentes). La administración intravenosa lenta de derivados xantínicos (por ejemplo, 50-100 mg de aminofilina durante 1 minuto) bloquea el efecto vasodilatador del dipiridamol. Para corregir la hipotensión arterial, está indicada la administración de agentes vasoconstrictores, especialmente mesatón en una dosis de 0,5-1 ml por vía intramuscular. En caso de episodios de angina de pecho, se debe administrar nitroglicerina sublingual.

Dado que el dipiridamol presenta un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, la diálisis no es eficaz.

Reacciones adversas.

Sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, erupciones cutáneas, urticaria, broncoespasmo, angioedema.

Sistema nervioso: cefalea y mareo de origen vascular, debilidad, síncope, temblor.

Sistema cardiovascular: dolor torácico, palpitaciones, empeoramiento de los síntomas de enfermedad isquémica cardiaca, tales como angina de pecho, arritmia (incluyendo taquicardia, bradicardia), infarto de miocardio, hipotensión arterial, sensación de calor, especialmente en personas que toman vasodilatadores, hiperemia de la piel del rostro (rubor), síndrome de robo coronario.

Sistema gastrointestinal: dispepsia, molestias/dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea.

Sistema hepatobiliar: elevación de los niveles de enzimas hepáticas; se han notificado casos en los que el dipiridamol formó parte de los cálculos biliares.

Otros: mialgia, artritis, mayor sangrado durante o después de intervenciones quirúrgicas, hemorragia, trombocitopenia, alteraciones en las funciones plaquetarias.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

20 comprimidos en blíster, 2 blísteres por caja. 10 comprimidos en blíster, 4 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Industrial «Fábrica Químico-Farmacéutica Borshchagov».

Sociedad con Responsabilidad Limitada «Agrofarm».

Domicilio del fabricante y dirección de su lugar de actividad.

Ucrania, 03134, ciudad de Kiev, calle Mira, 17.

Ucrania, 08200, región de Kiev, ciudad de Irpín, calle Tsentralna, 113-A.