Dipirydamol

ULOTKA DO WYKORUCIA LĘKU DIPIRYDAMOL (DIPYRIDAMOLE)

Skład:

substancja czynna: dipirydamol;

1 tabletka zawiera dipirydamolu (w przeliczeniu na suchą substancję o zawartości 100%) – 25 mg;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, laktozy monohydrat, stearynian wapnia.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchnia dwuwypukła, kolor żółty z zielonkawym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwzakrzepowe. Leki przeciwpłytkowe. Dipirydamol. Kod ATC B01A C07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dipirydamol rozszerza naczynia wieńcowe, zwiększa objętościową prędkość przepływu krwi przez naczynia wieńcowe, poprawia zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen, zwiększa jego odporność na hipoksję. Sprzyja poprawie przepływu krwi w sieci naczyń kolateralnych w przypadku zaburzeń przepływu w głównych naczyniach wieńcowych. Obniża ogólny obwodowy opór naczyniowy, nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze systemowe, poprawia przepływ krwi do mózgu. Dipirydamol – konkurencyjny inhibitor adenozynodezaminazy – enzymu rozszczepiającego adenozynę, co sprzyja zwiększeniu stężenia adenozyny, która bierze udział w autoregulacji przepływu krwi przez naczynia wieńcowe. Lek hamuje agregację płytek krwi i przeciwdziała powstawaniu zakrzepów. Ten efekt najprawdopodobniej wynika ze stymulacji syntezy prostacykliny i hamowania biosyntezy tromboksanów. Wpływ leku na metabolizm kwasu arachidonowego wiąże się ze zwiększeniem syntezy prostacykliny w ścianie naczynia. Aktywność przeciwapłytkową dipirydamolu można porównać do aktywności kwasu acetylosalicylowego.

Farmakokinetyka.

Biodostępność leku wynosi 37–66 %. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia we krwi – 40–60 minut. Wiązanie z białkami osocza – 80–95 %. Szybko przenika do tkanek. Metabolizowany w wątrobie z powstaniem monoglikuronidu, który wydzielany jest z żółcią.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Profilaktyka i leczenie zakrzepów tętniczych i żylnych oraz powikłań z nimi związanych (w szczególności profilaktyka zatorowości zakrzepowej po operacji zastawki serca);
• zaburzenia krążenia mózgowego typu niedokrwiennego;
• zaburzenia mikrokrążenia (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na dipirydamol lub inne składniki preparatu;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• niestabilna dławica piersiowa;
• dekompenzacja niewydolności serca;
• ciężkie zaburzenia rytmu serca;
• ciężka hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg);
• kolaps;
• mączniaki krwotoczne, choroby z ryzykiem krwawień (np. choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy);
• ciężka niewydolność nerek lub wątroby;
• rozległy zwężający miażdżyca tętnic wieńcowych;
• podaortalny zwężenie aorty;
• astma oskrzelowa, choroby obturacyjne płuc.

Współdziałanie z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Adenozyna: dipirydamol hamuje odwrotne wychwytowanie adenozyny i zwiększa jej stężenie w osoczu oraz działanie sercowo-naczyniowe (istotne ryzyko toksyczności). Należy dostosować dawki adenozyny przy jednoczesnym stosowaniu.

Fludarabina: możliwe obniżenie wchłaniania fludarabiny i zmniejszenie jej skuteczności.

Leki przeciwkrzepliwe typu kumaryn, kwas acetylosalicylowy, heparyna, klopidogrel, a także antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny), tetracykliny, chloramfenikol: nasilenie ich działania przeciwkrzepliwego i przeciwzlepnego. Kombinacja dipirydamolu z antykoagulantami kumarynowymi, heparyną nie zmienia czasu protrombinowego, ale może zwiększyć ryzyko poważnych krwawień. Kombinacja dipirydamolu z aspiryną nie zwiększa częstości krwawień. Istnieje zwiększone ryzyko krwawienia przy stosowaniu klopidogrelu z dipirydamolem. Przy stosowaniu preparatu z kwasem acetylosalicylowym lub lekami przeciwkrzepliwymi należy uwzględnić informacje dotyczące ryzyka i niezgodności tych leków.

Fenydion: działanie przeciwzlepne dipirydamolu nasila działanie przeciwkrzepliwe fenydionu.

Inhibitory cholinesterazy: dipirydamol może przeciwdziałać działaniu antycholinesterazowemu inhibitorów cholinesterazy, co może prowadzić do nasilenia miastenii gravis.

Leki o właściwościach antymuskarynowych: dipirydamol wykazuje pewne działanie antymuskarynowe. Przy jednoczesnym stosowaniu dwóch lub więcej leków o działaniu antymuskarynowym mogą rozwijać się addytywne efekty antymuskarynowe, zarówno obwodowe, jak i centralne.

Leki przeciw nadciśnieniu: nasilenie ich działania hipotensyjnego.

Antacida, środki sorbujące i osłonowe: zmniejszenie wchłaniania dipirydamolu i, jako konsekwencja, zmniejszenie jego stężenia we krwi oraz obniżenie skuteczności.

Pochodne ksantyny (kofeina, teofilina, aminofilina), produkty zawierające kofeinę: osłabienie działanie rozkurczowego dipirydamolu na tętnice wieńcowe, zmniejszenie jego skuteczności.

Dygoxyna: możliwe nieznaczne zwiększenie wchłaniania dygoxyny.

Szczególne środki ostrożności.

Dipirydamol należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• z hipotensją tętniczą;
• z ciężką patologią tętnic wieńcowych (np. niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca) – ze względu na działanie wazodylatacyjne może nasilić się ból za mostkiem; stosowanie wysokich dawek leku może powodować zespół „okradania” (zmniejszenie ukrwienia obszarów serca ulegających niedokrwieniu).
• z miastenią pospolitą (ryzyko nasilenia objawów) – może być konieczna korekta dawki dipirydamolu;
• przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających ryzyko krwawienia.

Przyjmowanie dipirydamolu doustnie należy przerwać 24 godziny przed wykonaniem testu obciążeniowego EKG z zastosowaniem dipirydamolu dożylnego (test stresowy).

Stosowanie dipirydamolu może prowadzić do nasilenia migreny.

Stosowanie wysokich dawek dipirydamolu może powodować podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych we krwi oraz niewydolność wątroby. Zarejestrowano przypadki zawarcia niezconjuguowanego dipirydamolu w kamieniach żółciowych (do 70 % suchej masy konkrementu) u pacjentów w podeszłym wieku z objawami cholangitu po wieloletnim przyjmowaniu dipirydamolu.

Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością wątroby lub nerek, dlatego w tych przypadkach należy stosować lek z ostrożnością.

Podczas leczenia należy powstrzymać się od częstego spożywania mocnej kawy lub herbaty.

Nie należy stosować leku pacjentom z niedoborem laktozy, galaktozemią, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy (lekarstwo zawiera laktozę).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży lek nie powinien być stosowany.

Lek przenika do mleka matki, dlatego w okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy kierowaniu pojazdami lub innymi urządzeniami.

Możliwe obniżenie ciśnienia tętniczego oraz niedokrwienie mózgu, które z tego wynika, może wpływać na zdolność kierowania pojazdami lub potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami, dlatego należy zachować ostrożność.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować doustnie, godzinę przed posiłkiem, nie żuwając i nie dzieląc, wypić niewielką ilością wody. Zalecana dawka dzienna dla dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia to 75–225 mg (3–9 tabletek), którą należy podzielić na 3 dawki. W przypadkach ciężkich dawkę należy stopniowo zwiększyć do 600 mg.

Długość leczenia zależy od rodzaju i ciężkości choroby i trwa zazwyczaj od kilku tygodni do kilku miesięcy.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 12. roku życia, ponieważ brakuje wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: ogólna wazodylatacja, hipotensja tętnicza, nasilone pocenie się, ból głowy, drażliwość, napady dławicy piersiowej, tachykardia, uczucie ciepła w ciele, zaczerwienienie skóry twarzy, osłabienie, zawroty głowy.

Leczenie: terapia objawowa: przemywanie żołądka, wywołanie wymiotów, działania zmniejszające wchłanianie leku (stosowanie sorbentów). Powolne wstrzykiwanie dożylne pochodnych ksantynowych (np. 50–100 mg aminofiliny w ciągu 1 minuty) blokuje działanie naczyniorozkurczające dipirydamolu. W celu wyeliminowania hipotensji tętniczej stosuje się leki wazopresyjne, szczególnie mezaton w dawce 0,5–1 ml wstrzykiwany domięśniowo. W przypadku napadów dławicy piersiowej stosuje się nitroglicerynę pod język.

Ze względu na wysoki stopień wiązania dipirydamolu z białkami osocza, dializa jest nieskuteczna.

Działania niepożądane.

Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka skórna, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy.

Układ nerwowy: ból głowy i zawroty głowy o podłożu naczyniowym, osłabienie, omdlenia, drżenie mięśni.

Układ sercowo-naczyniowy: ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, nasilenie objawów choroby niedokrwiennej serca, takich jak dławica piersiowa, arytmia (w tym tachykardia, bradykardia), zawał mięśnia sercowego, hipotensja tętnicza, uczucie gorąca, szczególnie u osób przyjmujących leki rozszerzające naczynia, zaczerwienienie skóry twarzy (zawroty), zespół kradzieży krwi wieńcowej.

Układ pokarmowy: niestrawność, dyskomfort/oparcie w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka.

Układ wątrobowo-żółciowy: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; pojawiały się doniesienia, że dipirydamol może występować w składzie kamieni żółciowych.

Inne: ból mięśni, artretyzm, zwiększone krwawienie podczas lub po zabiegach chirurgicznych, krwawienie, trombocytopenia, zmiany funkcjonalnych właściwości płytek krwi.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 20 tabletów w blistrze, 2 blistry w opakowaniu. Po 10 tabletów w blistrze, 4 blistry w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Otwarte Akcyjne Towarzystwo „Naukowo-Produkcyjny Ośrodek „Borczagiwski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny”.

Towarzystwo z Ograniczoną Odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpin, ul. Centralna, 113-A.