Дипиридамол

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИПИРИДАМОЛ (DIPYRIDAMOL)

Состав:

действующее вещество: dipyridamole;

1 мл раствора содержит дипиридамола 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Код АТХ В01А С07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дипиридамол расширяет коронарные сосуды, повышает объемную скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает его устойчивость к гипоксии. Способствует улучшению кровообращения в коллатеральной сосудистой сети при нарушениях в основных коронарных сосудах. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, незначительно снижает системное артериальное давление, улучшает мозговое кровообращение. Дипиридамол — это конкурентный ингибитор аденозиндезаминазы — фермента, расщепляющего аденозин, и способствует повышению образования аденозина, участвующего в авторегуляции коронарного кровотока. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию. Указанный эффект, по-видимому, обусловлен стимуляцией синтеза простациклина и ингибированием биосинтеза тромбоксанов. Влияние препарата на метаболизм арахидоновой кислоты связано с повышением продукции простациклина в стенке сосудов. Антиагрегационная активность дипиридамола сходна с таковой ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.

Биодоступность препарата составляет 37–66 %. Время достижения максимальной концентрации в крови — 40–60 минут. Связывание с белками плазмы крови — 80–95 %. Быстро проникает в ткани. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики послеоперационных тромбозов, нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Распространённый атеросклероз коронарных артерий. Острый инфаркт миокарда. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Аритмии. Артериальная гипотензия (коллапс). Нестабильная стенокардия. Субаортальный стеноз. Почечная недостаточность. Бронхиальная астма. Обструктивные заболевания лёгких. Выраженная печеночная недостаточность. Геморрагические диатезы. Заболевания, ассоциированные с кровотечением (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Дипиридамол несовместим с производными ксантина.

Одновременное применение Дипиридамола с ингибиторами холинэстеразы может ухудшить течение болезни у пациентов с миастенией.

Применение препарата с гепарином повышает риск геморрагических осложнений.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, гепарином, а также с β-лактамными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами), тетрациклинами, хлорамфениколом наблюдается усиление антиагрегантного эффекта. Назначение дипиридамола с гепарином может сопровождаться риском развития геморрагических осложнений. Производные ксантина ослабляют коронарорасширяющий эффект препарата. Антациды, сорбенты и обволакивающие средства уменьшают всасывание дипиридамола, что приводит к снижению его максимальной концентрации в крови и уменьшению эффективности.

Дипиридамол усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств, ослабляет антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.

Дипиридамол повышает уровень аденозина плазмы крови и его кардиоваскулярные эффекты. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы аденозина.

Особенности применения.

При парентеральном введении не следует допускать попадания препарата под кожу (возможна раздражающая действие).

Патология коронарных артерий. Назначение высоких доз препарата может привести к развитию синдрома «обкрадывания», то есть уменьшению кровоснабжения ишемизированных участков миокарда. Дипиридамол обладает вазодилатирующим эффектом, в связи с этим препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой патологией коронарных артерий (например, нестабильная стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда). У таких пациентов при приеме дипиридамола может усиливаться загрудинная боль.

Печеночная недостаточность. Применение высоких доз дипиридамола может привести к повышению уровня печеночных ферментов и развитию печеночной недостаточности.

Отсутствуют данные о применении препарата у пожилых пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, поэтому в таких случаях его следует применять с осторожностью.

Артериальная гипотензия. Дипиридамол следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией, поскольку он может вызывать периферическую вазодилатацию.

Применение в период беременности или лактации.

В период беременности препарат не применяют.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период его применения следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет вводить внутримышечно или медленно внутривенно по 1–2 мл 0,5 % раствора в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от степени риска тромбоэмболических осложнений.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: ощущение тепла в теле, покраснение кожи лица, повышенное потоотделение, раздражительность, общая слабость и головокружение, артериальная гипотензия, тахикардия, приступы стенокардии.

Лечение: применение адсорбентов, рекомендуется симптоматическое лечение с использованием вазопрессоров. Введение ксантиновых производных (например, аминофиллина) подавляет сосудорасширяющее действие дипиридамола.

В связи с тем, что дипиридамол обладает высокой степенью связывания с белками, диализ неэффективен.

Сосудорасширяющее действие дипиридамола можно прекратить внутривенным введением аминофиллина (50–100 мг в течение 1 минуты). При приступах стенокардии применяют нитроглицерин под язык.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмии, артериальная гипотензия, ощущение жара и тахикардия, особенно у лиц, принимающих вазодилататоры, обострение ишемической болезни сердца (стенокардия и аритмия), синдром коронарного «обкрадывания», снижение артериального давления при быстром внутривенном введении.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль, диспепсия.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; очень редко наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение сосудистого генеза, потеря сознания, тремор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая кратковременные кожные высыпания, крапивницу.

Со стороны иммунной системы: возможны выраженный бронхоспазм и отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артрит, миалгия.

Со стороны гепатобилиарной системы: сообщалось о том, что дипиридамол может входить в состав камней желчного пузыря.

Общие нарушения: общая слабость, ощущение заложенности уха, шум в голове, гиперемия кожи лица, ринит, изменения в месте введения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор препарата нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.