Dipiridamolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DIPIRIDAMOLO (DIPYRIDAMOL)

Composizione:

principio attivo: dipiridamolo;

1 ml di soluzione contiene 5 mg di dipiridamolo;

eccipienti: acido tartarico, propilenglicole, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido di colore giallo.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antiaggreganti. Codice ATC B01AC07.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il dipiridamolo dilata i vasi coronarici, aumenta la velocità volumetrica del flusso coronarico, migliora l'apporto di ossigeno al miocardio e ne aumenta la resistenza all'ipossia. Favorisce il miglioramento della circolazione collaterale in caso di alterazioni dei principali vasi coronarici. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, determina una lieve riduzione della pressione arteriosa sistemica e migliora la circolazione cerebrale. Il dipiridamolo è un inibitore competitivo dell'adenosin-deaminasi, enzima che degrada l'adenosina, favorendo così l'aumento della formazione di adenosina, sostanza coinvolta nella autorregolazione del flusso coronarico. Il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica e ostacola la formazione di trombi. Questo effetto è probabilmente dovuto alla stimolazione della sintesi del prostaciclino e all'inibizione della biosintesi dei trombossani. L'effetto del farmaco sul metabolismo dell'acido arachidonico è legato all'aumento della produzione di prostaciclino nella parete vascolare. L'attività antiaggregante del dipiridamolo è simile a quella dell'acido acetilsalicilico.

Farmacocinetica.

La biodisponibilità del farmaco è compresa tra il 37% e il 66%. Il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima nel sangue è di 40-60 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche è compreso tra l'80% e il 95%. Il farmaco penetra rapidamente nei tessuti. Viene metabolizzato nel fegato con formazione di monoglucuronide, che viene escreto con la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per la profilassi dei trombi postoperatori, delle alterazioni della circolazione cerebrale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del farmaco. Aterosclerosi coronarica diffusa. Infarto miocardico acuto. Insufficienza cardiaca scompensata. Aritmie. Ipotesi arteriosa (collasso). Angina instabile. Stenosi subaortica. Insufficienza renale. Asma bronchiale. Malattie ostruttive polmonari. Insufficienza epatica grave. Diatesi emorragiche. Malattie associate a emorragia (ulcera gastrica e duodenale).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il dipiridamolo è incompatibile con i derivati della xantina.

L’uso concomitante di dipiridamolo con inibitori della colinesterasi può peggiorare l’andamento della malattia nei pazienti con miastenia.

L’associazione del farmaco con eparina aumenta il rischio di complicanze emorragiche.

L’uso concomitante con anticoagulanti, acido acetilsalicilico, eparina, nonché con antibiotici β-lattamici (penicilline, cefalosporine), tetracicline, cloramfenicolo determina un potenziamento dell’effetto antiaggregante. La somministrazione di dipiridamolo con eparina può essere accompagnata da rischio di complicanze emorragiche. I derivati della xantina riducono l’effetto coronarodilatatore del farmaco. Gli antiacidi, i sorbenti e i farmaci emollienti riducono l’assorbimento del dipiridamolo, determinando una diminuzione della sua concentrazione massima nel sangue e una riduzione dell’efficacia.

Il dipiridamolo potenzia l’effetto ipotensivo dei farmaci antipertensivi, riduce le proprietà anticolinergiche degli inibitori della colinesterasi.

Il dipiridamolo aumenta il livello plasmatico di adenosina e i suoi effetti cardiovascolari. Per tale motivo può rendersi necessaria una correzione della dose di adenosina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Nell'amministrazione parenterale non si deve permettere che il medicinale penetri sotto la cute (possibile azione irritativa).

Patologia delle arterie coronarie. L'impiego di alte dosi del medicinale può provocare il cosiddetto "sindrome del rubamento", ossia una riduzione dell'irrorazione sanguigna delle aree miocardiche ischemizzate. Il dipiridamolo ha un effetto vasodilatatore; pertanto, va utilizzato con cautela nei pazienti con grave patologia delle arterie coronarie (ad esempio angina instabile o recente infarto miocardico). In tali pazienti, l'assunzione di dipiridamolo può aggravare il dolore retrosternale.

Insufficienza epatica. L'impiego di alte dosi di dipiridamolo può causare un aumento dei livelli degli enzimi epatici e insufficienza epatica.

Non vi sono dati sull'impiego del medicinale nei pazienti anziani con insufficienza epatica o renale; pertanto, in questi casi, va utilizzato con cautela.

Ipotensione arteriosa. Il dipiridamolo va utilizzato con cautela nei pazienti con ipotensione arteriosa, poiché può indurre vasodilatazione periferica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Il medicinale passa nel latte materno; pertanto, durante il trattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Nell'uso del medicinale si deve osservare cautela nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: somministrare per via intramuscolare o lentamente per via endovenosa 1-2 ml di soluzione allo 0,5% al giorno. La durata della terapia viene stabilita individualmente e dipende dal grado di rischio di complicanze tromboemboliche.

Bambini.

Non utilizzare nei bambini sotto i 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: sensazione di calore nel corpo, arrossamento della pelle del viso, sudorazione aumentata, irritabilità, debolezza generale e vertigini, ipotensione arteriosa, tachicardia, attacchi di angina pectoris.

Trattamento: somministrazione di adsorbenti; si raccomanda un trattamento sintomatico con agenti vasopressori. L’uso di derivati xantinici (ad esempio aminofillina) inibisce l’effetto vasodilatatore del dipiridamolo.

Poiché il dipiridamolo presenta un elevato grado di legame con le proteine, l’emodialisi risulta inefficace.

L’effetto vasodilatatore del dipiridamolo può essere interrotto mediante somministrazione endovenosa di aminofillina (50-100 mg nell’arco di 1 minuto). In caso di attacchi di angina pectoris, si somministra nitroglicerina per via sublinguale.

Effetti indesiderati.

Apparato cardiocircolatorio: palpitazioni, bradicardia, aritmie, ipotensione arteriosa, sensazione di calore e tachicardia, in particolare in soggetti che assumono vasodilatatori, peggioramento dell'ischemia cardiaca (angina e aritmia), sindrome di "steal" coronarico, riduzione della pressione arteriosa in caso di somministrazione endovenosa rapida.

Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico, dispepsia.

Sistema emopoietico: trombocitopenia, alterazioni delle proprietà funzionali delle piastrine, emorragia; molto raramente è stata osservata una maggiore tendenza al sanguinamento durante o dopo interventi chirurgici.

Sistema nervoso: cefalea, debolezza, capogiri di origine vascolare, perdita di coscienza, tremore.

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee transitorie, orticaria.

Sistema immunitario: possibile marcato broncospasmo ed edema di Quincke.

Apparato muscoloscheletrico: dolore muscolare, artrite, mialgia.

Sistema epatobiliare: sono stati riportati casi in cui il dipiridamolo è stato rinvenuto nei calcoli della colecisti.

Disturbi generali: debolezza generale, sensazione di orecchio tappato, acufene, iperemia della cute del volto, rinite, alterazioni nel sito di somministrazione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

La soluzione del medicinale non deve essere mescolata nello stesso siringa con altri farmaci.

Confezione.

2 ml in flaconcino; 5 flaconcini in blister; 1 o 2 blister in confezione;

2 ml in flaconcino; 5 o 10 flaconcini in confezione di cartone con divisori.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Lubnifarm».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 37500, Oblast' di Poltava, città di Lubni, via Barvinkova, 16.