ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC)

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит: натрия диклофенак (в пересчете на сухое вещество) 0,05 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим, а также умеренным жаропонижающим действием; механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Уменьшает боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении.

Фармакокинетика.

Диклофенак натрия быстро всасывается в кровь — максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы крови — более 99 %. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация нарастает медленно, через 4 часа достигая более высоких значений, чем в плазме крови. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на полноту всасывания. Биодоступность — около 50 %.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов. Около 35 % выводится в виде метаболитов с калом; около 65 % — метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных, около 1 % — в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
Болевые синдромы со стороны позвоночника;
Ревматические заболевания периартикулярных мягких тканей;
Острые приступы подагры;
Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;
Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
В качестве вспомогательного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например, при фаринготонзиллите, отите.

Согласно общим терапевтическим принципам, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Сама по себе лихорадка не является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства.
Острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвы или кровотечения).
Беременность.
Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл/мин/1,73 м²).
Печеночная недостаточность.
Выраженная сердечная недостаточность (сердечная недостаточность III–IV стадии).
Застойная сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс сердечной недостаточности).
Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесших инфаркт миокарда.
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
Заболевания периферических артерий.
Лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.
Нарушения кроветворения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ниже приведенные взаимодействия включают те, которые наблюдались при применении диклофенака в виде гастрорезистентных таблеток и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Совместное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами [например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)] может привести к снижению их антигипертензивного эффекта за счет ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, такую комбинацию следует применять с осторожностью, и пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением по артериальному давлению. Пациентам следует обеспечить адекватную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и после ее завершения из-за повышенного риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Совместное лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антиагреганты. Совместное применение повышает риск кровотечения, поэтому рекомендуется соблюдать меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, имеются отдельные данные о повышенном риске кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности в том, что не требуется изменение дозировки антикоагулянтов, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язв. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Совместное применение НПВП и СИОЗС увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять одновременно с пероральными антидиабетическими средствами без изменения терапевтического эффекта. Однако имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови при комбинированной терапии.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применялись в пределах 24 часов один после другого. Это взаимодействие происходит из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, поэтому его следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может происходить из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможна судорожная активность у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП, независимо от наличия или отсутствия эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении хинолонов пациентам, уже получающим НПВП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения действия фенитоина.

Холестирамин и холестипол. Эти препараты могут вызывать задержку или снижение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется применять диклофенак как минимум за 1 час до или через 4–6 часов после применения холестирамина/холестипола.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повышать уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом). Это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения.

При применении Диклофенака необходим тщательный медицинский контроль за пациентами, имеющими жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта, или с язвенным поражением желудка или кишечника в анамнезе; больными язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентами с нарушениями функции печени.

При длительном применении Диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Необходима осторожность при применении Диклофенака у пациентов пожилого возраста, особенно ослабленных или с низкой массой тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Во время приема Диклофенака следует избегать употребления алкогольных напитков. При применении Диклофенака перед операциями необходимо предупредить об этом врача или стоматолога.

Установлено, что преждевременное прекращение приема лекарственного средства может привести к повторному возникновению болезненных явлений.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего возможного периода времени для контроля симптомов. Необходимо периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и оценки ответа на терапию.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определенных селективных ингибиторов ЦОГ-2. Пока неизвестно, коррелируется ли этот риск непосредственно с селективными ингибиторами ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. Поскольку данные сравнительных клинических исследований при длительном лечении максимальной дозой диклофенака на данный момент недоступны, возможность аналогичного повышения риска исключить нельзя. До тех пор, пока такие данные не станут доступными, тщательную оценку риска и пользы следует проводить перед применением диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионным заболеванием периферических артерий или значительными факторами риска (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим риском наименьшую эффективную дозу также следует применять в течение кратчайшего периода лечения.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции — в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции.

Диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекции.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя применять это лекарственное средство.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язв или перфорации, которые могут быть летальными и могут возникать в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или при наличии серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более тяжелые последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются признаки желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении НПВП, включая диклофенак, пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском развития несостоятельности анастомозов желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется тщательное наблюдение и осторожность при применении диклофенака после желудочно-кишечных операций.

Необходимо сообщить врачу, если вы недавно перенесли или планируете сделать операцию на желудке или кишечнике перед применением лекарственного средства Диклофенак, поскольку диклофенак может иногда ухудшать заживление ран в кишечнике после операции.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического влияния на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с использованием защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечении в ЖКТ). Осторожность также необходима при лечении пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательный медицинский контроль необходим, если диклофенак назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. При применении НПВП, включая диклофенак, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака в исследованиях (приблизительно у 15 % пациентов), но очень редко сопровождалось клиническими симптомами. В большинстве случаев наблюдалось повышение до пограничных уровней. Помимо повышения печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были летальными.

Следует отметить, что Диклофенак рекомендован только для короткого курса лечения (не более 2 недель). При длительном лечении препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве профилактической меры. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Диклофенак следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Осторожность необходима при применении диклофенака пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Длительное применение высоких доз НПВП часто приводит к возникновению отеков и артериальной гипертензии.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделять пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве профилактической меры рекомендуется мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

Влияние на кожу

В связи с применением НПВП, включая препарат Диклофенак, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. У пациентов наибольший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. На диклофенак, как и на другие НПВС, в редких случаях могут возникать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предшествующего воздействия препарата. Аллергические реакции также могут прогрессировать до серьезной аллергической реакции — синдрома Коуниса, который может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак. Применение препарата Диклофенак необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани наблюдается повышенный риск развития асептического менингита.

Как и при применении всех анальгетиков, при длительном применении лекарственного средства для лечения головной боли может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль вследствие чрезмерного применения лекарственных средств). Если головная боль возникает вследствие чрезмерного применения анальгетиков, не следует увеличивать дозу анальгетиков; в таких случаях лечение необходимо прекратить. Головную боль вследствие чрезмерного применения лекарственных средств следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными приступами головной боли, возникающими, несмотря на (или из-за) регулярное применение анальгетиков.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, несколько увеличивает риск развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, стабильной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется. В случае необходимости применения возможно только после тщательной оценки риска/пользы и только в дозировке не более 100 мг в сутки, поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения (его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в наименьшей эффективной дозе).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромботических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть в любое время. В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Назначать Диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозе ≤100 мг ежедневно, если лечение продолжается не более четырех недель. Поскольку кардиоваскулярные риски применения Диклофенака возрастают с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в наименьшей эффективной дозе. Необходимо периодически пересматривать потребность пациента в применении Диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. Применять с осторожностью пациентам в возрасте от 65 лет.

Влияние на гематологические показатели

Лекарственное средство рекомендовано только для кратковременного курса лечения.

При длительном применении этого лекарственного средства, как и других НПВП, рекомендуется проводить полный анализ крови.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, напоминающими ринит, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим рекомендованы специальные профилактические меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как высыпания, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия может спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

В период беременности применение противопоказано.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

У животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и смерти эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, включая со стороны сердечно-сосудистой системы.

С 20-й недели беременности применение Диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения применения препарата. До родов мониторинг на предмет олигогидрамниона следует рассмотреть в случае воздействия диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Применение диклофенака следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион.

Во III триместре все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

Риски для плода:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
нарушение функции почек (см. выше);

Риски для женщины в конце беременности и для новорожденного:

возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз;
подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Период кормления грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на новорожденного.

Фертильность.

Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарственного средства Диклофенак.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, поскольку при приеме препарата могут возникнуть нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Препарат следует применять в минимальных эффективных дозах в течение кратчайшего возможного времени с учётом цели лечения у каждого конкретного пациента.

Таблетки принимать во время или после еды, не разжёвывая, запивая водой.

Дозу препарата и продолжительность применения назначает врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента на препарат и терапевтического эффекта.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет.

Начальная доза обычно составляет 100–150 мг в сутки. При слабо выраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточной является доза 75–100 мг/сут. Суточную дозу распределяют на 2–3 приёма. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг, но при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после появления первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регресса симптомов.

Детям в возрасте от 14 до 18 лет применяют от 75 до 150 мг в сутки в два или три приёма.

Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Диклофенак составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя фармакокинетика диклофенака у пациентов пожилого возраста клинически значимо не изменяется, препарат следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста и пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы; также таких пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений.

Дети.

Детям в возрасте до 14 лет данную лекарственную форму не назначать. Препарат применять детям в возрасте от 14 лет при условии возможности достижения назначенной дозировки.

Передозировка.

Симптомы.

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенаком, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжёлом отравлении.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективны для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку эти препараты в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приёма потенциально токсических доз рекомендуется применение активированного угля, а после приёма потенциально опасных для жизни доз — вызывание рвоты, промывание желудка.

Побочные реакции.

Частоту нежелательных реакций определяли следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нижеуказанные нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщалось во время краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию и апластическую анемию, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность, повышение температуры тела, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица); частота неизвестна — синдром Коуниса.

Психические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушения зрения, помутнение зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — шум в ушах, нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — общая слабость, ощущение сердцебиения, одышка, увеличение частоты пульса, увеличение частоты дыхательных движений (ЧДД), боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, изжога, вздутие живота, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, желудочно-кишечным стенозом или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко — колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмальный стеноз кишечника, панкреатит, эрозия желудка, гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции, мальдигестии, полисерозитом.

Со стороны печеночной и билиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь (мелкоточечная, пятнисто-уртикарная, папулезная), гиперемия, редко — крапивница; очень редко — пузырьковая сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), экссудативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, в т.ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения: редко — отек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, особенно при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном применении.

Нарушения зрения.

Такие нарушения зрения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП, и они, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию нарушений зрения. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин.

Срок годности. 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3, или 10 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПРАТ «ХИМФАРМЗАВОД «ЧЕРВОНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенко, дом 1.