INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku leczniczego Diklofenak (Diclofenac)

Skład:

substancja czynna: diclofenac;

1 tabletka zawiera: diklofenaku sodowego (przeliczono na suchą substancję) 0,05 g;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokrysztaÅ‚iczna, laktoza jednowodna, skrobi ziemniaczana, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

GÅ‚ówne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białego koloru, z ryflowaniem i faską.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu octowego i związki pokrewne.

Kod ATC M01A B05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz umiarkowane działanie przeciwgorączkowe; mechanizm działania wiąże się z hamowaniem syntezy prostaglandyn. Hamuje agregację płytek krwi. Osłabia ból w stanie spoczynku i podczas ruchu, sztywność poranną, obrzęk stawów, poprawia ich sprawność funkcjonalną. W stanach zapalnych po zabiegach chirurgicznych i urazach szybko ulżywa zarówno bólowi spontanicznemu, jak i bólowi podczas ruchu.

Farmakokinetyka.

Diklofenak sodu szybko wchłania się do krwi – maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1–2 godzinach. Wiązanie z białkami osocza krwi przekracza 99 %. Dobrze przenika do tkanek i do płynu synowialnego, gdzie jego stężenie wzrasta powoli, po 4 godzinach osiągając wartości wyższe niż we krwi osoczu. Pokarm może spowalniać szybkość wchłaniania, nie wpływając jednak na całkowitość wchłaniania. Biodostępność wynosi około 50 %.

Okres półtrwania w osoczu krwi wynosi 1–2 godziny, w płynie synowialnym – 3–6 godzin. Około 35 % leku wydala się z kałem w postaci metabolitów; około 65 % ulega metabolizmowi w wątrobie i wydala się z moczem w postaci nieaktywnych pochodnych, około 1 % – w niezmienionej formie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zapalne i zwyrodnieniowe postacie chorób reumatycznych (reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, osteoarthrytis, spondylarthrytis);
zespoły bólowe pochodzące od kręgosłupa;
reumatyczne choroby miękkich tkanek pozastawowych;
ostre napady podagry;
zespoły bólowe pourazowe i powlekowe towarzyszące stanom zapalnym i obrzękom, np. po zabiegach stomatologicznych i ortopedycznych;
choroby ginekologiczne towarzyszące bólowi i stanowi zapalnemu, np. pierwotna niewytrzymałość miesiączkowania lub zapalenie przydatków;
jako lek wspomagający w ciężkich stanach zapalnych narządów LOR towarzyszących wyraźnemu zespołowi bólowemu, np. przy zapaleniu gardła i migdałków, zapaleniu ucha.

Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, podstawowe schorzenie należy leczyć lekami podstawowej terapii. Gorączka sama w sobie nie jest wskazaniem do stosowania leku.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik leku.
Ostre owrzodzenie żołądka lub jelita; krwawienie gastroenterologiczne lub perforacja.
Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszą terapią niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
Aktywna postać choroby wrzodowej/krwawienia lub nawracająca choroba wrzodowa/krwawienie w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
Ciąża.
Choroby zapalne jelit (np. choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego).
Niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min/1,73 m²).
Niewydolność wątroby.
Nasilona niewydolność serca (niewydolność serca III–IV stopnia).
Przewlekła niewydolność serca (funkcjonalny klasa II–IV niewydolności serca).
Choroba niedokrwienna serca u pacjentów z chorobą wieńcową, przebytym zawałem mięśnia sercowego.
Choroby mózgowo-naczyniowe u pacjentów, którzy przebyli udar mózgu lub mają epizody przejściowych ataków niedokrwiennych.
Choroby tętnic obwodowych.
Leczenie bólu powlekowego po aortokoronarnym chętnikowaniu (lub przy użyciu aparatu sztucznego krążenia).
Diklofenak, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, jest przeciwwskazany u pacjentów, u których w odpowiedzi na stosowanie ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ pojawiają się napady astmy oskrzelowej, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostry katar, polipy nosa oraz inne objawy alergiczne.
Zaburzenia krzepnięcia krwi.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Poniższe interakcje obejmują te, które obserwowano przy stosowaniu diklofenaku w postaci tabletów gastrorezystentnych i/lub innych form farmaceutycznych diklofenaku.

Lit. W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększyć stężenie litu w osoczu krwi. Zaleca się monitorowanie poziomu litu w surowicy krwi.

Dygoxyna. W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększyć stężenie dygoxyny w osoczu krwi. Zaleca się monitorowanie poziomu dygoxyny w surowicy krwi.

Diuretyki i leki przeciwhypertensyjne. Współrzeczne stosowanie diklofenaku z diuretykami i lekami przeciwhypertensyjnymi [np. β-blokerami, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ECA)] może prowadzić do zmniejszenia ich efektu przeciwhypertensyjnego poprzez hamowanie syntezy naczyniorozszerzających prostaglandyn. W związku z tym taką kombinację należy stosować ostrożnie, a pacjenci, szczególnie starsi, powinni być pod ścisłą kontrolą pod kątem ciśnienia tętniczego. Pacjenci powinni otrzymać odpowiednie nawodnienie, zaleca się również monitorowanie funkcji nerek po rozpoczęciu wspomagającej terapii i po jej zakończeniu, ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności.

Leki powodujące hiperkaliemię. Współrzeczne leczenie diuretykami zatrzymującymi potas, cyklosporyną, takrolimusem lub trimetoprimem może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy krwi, dlatego kontrola stanu pacjentów powinna odbywać się częściej.

Antykoagulants i leki antytrombotyczne. Współrzeczne stosowanie zwiększa ryzyko krwawienia, dlatego zaleca się podjąć środki ostrożności. Choć badania kliniczne nie wskazują na wpływ diklofenaku na aktywność antykoagulantów, istnieją pojedyncze doniesienia o zwiększeniu ryzyka krwawienia u pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i antykoagulants. Dlatego dla pewności, że żadne zmiany w dawkowaniu antykoagulantów nie są potrzebne, zaleca się ścisłe monitorowanie stanu takich pacjentów. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, diklofenak w wysokich dawkach może tymczasowo hamować agregację płytek krwi.

Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, oraz kortykosteroidy. Jednoczesne stosowanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów zwiększa ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego lub owrzodzenia. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Współrzeczne stosowanie NLPZ i SSRI zwiększa ryzyko krwawień żołądkowo-jelitowych.

Leki przeciwcukrzycowe. Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można stosować razem z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez zmiany efektu terapeutycznego. Istnieją jednak pojedyncze doniesienia o rozwoju zarówno hipoglikemii, jak i hiperglikemii, co wymagało zmiany dawki leków przeciwcukrzycowych podczas stosowania diklofenaku. Z tego powodu zaleca się kontrolowanie poziomu glukozy we krwi podczas terapii kombinowanej.

Istnieją również pojedyncze doniesienia o przypadkach kwasicy metabolicznej przy jednoczesnym stosowaniu z diklofenakiem, szczególnie u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami funkcji nerek.

Metotreksat. Diklofenak może hamować klirens metotreksatu w kanalikach nerkowych, co prowadzi do podwyższenia jego poziomu. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu NLPZ, w tym diklofenaku, mniej niż 24 godziny przed podaniem metotreksatu, ponieważ w takich przypadkach może wzrosnąć stężenie metotreksatu we krwi i nasilić się jego działanie toksyczne. Zarejestrowano przypadki poważnej toksyczności, gdy metotreksat i NLPZ, w tym diklofenak, były stosowane w odstępie 24 godzin. Ta interakcja zachodzi poprzez kumulację metotreksatu w wyniku zaburzonej wydzielania nerkowego w obecności NLPZ.

Cyklosporyna. Wpływ diklofenaku, podobnie jak innych NLPZ, na syntezę prostaglandyn w nerkach może nasilić nefrotoksyczność cyklosporyny, z tego powodu należy ją stosować w niższych dawkach niż u pacjentów nie przyjmujących cyklosporyny.

Takrolimus. Przy stosowaniu NLPZ z takrolimusem zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności, co może zachodzić poprzez nerkowe działanie antyprostaglandynowe NLPZ i inhibitora kalcyniewriny.

Antybiotyki chinolonowe. Może dojść do napadów drgawek u pacjentów, którzy jednocześnie stosowali pochodne chinolonu i NLPZ, niezależnie od obecności lub braku epilepsji czy drgawek w wywiadzie. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu chinolonów pacjentom, którzy już otrzymują NLPZ.

Fenytoina. Przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu krwi ze względu na oczekiwane zwiększenie wpływu fenytoiny.

Cholestypol i cholestyramina. Te leki mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. W związku z tym zaleca się stosowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu cholestypolu/cholestyraminy.

Glikozydy serca. Jednoczesne stosowanie glikozydów serca i NLPZ u pacjentów może nasilić niewydolność serca, zmniejszyć szybkość filtracji kłębuszkowej (GFR) i zwiększyć poziom glikozydów w osoczu krwi.

Mifepryston. NLPZ nie należy stosować w ciągu 8–12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszyć efekt mifeprystonu.

Inhibitory CYP2C9. Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym przepisywaniu diklofenaku z inhibitorami CYP2C9 (np. worykonazolem). Może to prowadzić do istotnego zwiększenia maksymalnych stężeń w osoczu krwi i ekspozycji na diklofenak.

Induktory CYP2C9. Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym przepisywaniu diklofenaku z induktorami CYP2C9 (np. ryfampicyną). Może to prowadzić do istotnego zmniejszenia stężenia w osoczu krwi i ekspozycji na diklofenak.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas stosowania Diklofenaku wymagana jest staranna opieka medyczna u pacjentów z objawami wskazującymi na choroby przewodu pokarmowego lub z wywiadem wrzodów żołądka lub jelit; u chorych na wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub chorobę Leśniowskiego-Crohna, a także u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Przy długotrwałym stosowaniu Diklofenaku, jak i innych LNPZ, zalecana jest systematyczna kontrola obrazu krwi obwodowej.

Diklofenak, podobnie jak inne LNPZ, może tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami hemostazy wymagana jest staranna kontrola odpowiednich badań laboratoryjnych.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Diklofenaku u pacjentów starszych, szczególnie osłabionych lub o niewielkiej masie ciała; zaleca się im stosowanie leku w minimalnej skutecznej dawce.

Podczas przyjmowania Diklofenaku należy unikać spożycia alkoholu. W przypadku stosowania Diklofenaku przed zabiegami chirurgicznymi należy uprzedzić o tym lekarza lub dentystę.

Ustalono, że przedwczesne przerwanie przyjmowania leku może prowadzić do nawrotu dolegliwości bólowych.

Aby zminimalizować skutki niepożądane, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontrolowania objawów. Należy okresowo przeglądać potrzebę stosowania diklofenaku u pacjenta w celu złagodzenia objawów i oceny odpowiedzi na terapię.

Badania kontrolowane placebo wykazały zwiększone ryzyko powikłań trombotycznych sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych przy stosowaniu niektórych selektywnych inhibitorów COX-2. Nie wiadomo, czy to ryzyko wiąże się bezpośrednio z selektywnymi inhibitorami COX-1/COX-2 lub z poszczególnymi LNPZ. Ponieważ dane z porównawczych badań klinicznych dotyczące długotrwałego leczenia maksymalną dawką diklofenaku są obecnie niedostępne, nie można wykluczyć możliwości podobnego wzrostu ryzyka. Do czasu gdy takie dane staną się dostępne, należy dokładnie ocenić stosunek ryzyka do korzyści przed zastosowaniem diklofenaku u pacjentów z potwierdzoną klinicznie chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi, obturacyjną chorobą tętnic obwodowych lub istotnymi czynnikami ryzyka (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Z tego powodu najniższą skuteczną dawkę należy również stosować przez najkrótszy możliwy czas leczenia.

Tak jak przy stosowaniu innych LNPZ, mogą wystąpić reakcje alergiczne – w tym reakcje anafilaktyczne/anafilakto-idowe.

Diklofenak, podobnie jak inne LNPZ, może maskować objawy infekcji.

Lek zawiera laktozę. Nie można stosować tego leku pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, ciężkim niedoborem laktozy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na przewód pokarmowy

Przy stosowaniu wszystkich LNPZ, w tym diklofenaku, odnotowano przypadki krwawień przewodu pokarmowego (wymioty krwią, melena), powstawania wrzodów lub perforacji, które mogą być śmiertelne i mogą wystąpić w dowolnym czasie leczenia, niezależnie od obecności lub braku objawów ostrzegawczych lub wcześniejszych poważnych powikłań ze strony przewodu pokarmowego. Te zjawiska mają zazwyczaj poważniejsze konsekwencje u pacjentów starszych. Jeśli u pacjentów przyjmujących diklofenak wystąpią objawy krwawienia przewodu pokarmowego lub powstawania wrzodów, należy przerwać leczenie.

Tak jak przy stosowaniu LNPZ, w tym diklofenaku, pacjenci z objawami wskazującymi na zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (PP) wymagają opieki medycznej i szczególnej ostrożności. Ryzyko wystąpienia krwawienia, wrzodów lub perforacji PP wzrasta wraz ze wzrostem dawki LNPZ, w tym diklofenaku.

Stosowanie LNPZ, w tym diklofenaku, może być związane ze zwiększonym ryzykiem niewydolności anastomozy przewodu pokarmowego. Zaleca się ścisłą kontrolę i ostrożność przy stosowaniu diklofenaku po zabiegach chirurgicznych przewodu pokarmowego.

Należy poinformować lekarza, jeśli niedawno przeszedł(-a) pacjent operację żołądka lub przewodu pokarmowego lub planuje ją przeprowadzić przed zastosowaniem leku Diklofenak, ponieważ diklofenak może czasem nasilać opóźnione gojenie ran w jelitach po operacji.

Pacjenci starsi mają zwiększone ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji na LNPZ, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na PP, leczenie należy rozpoczynać i kontynuować w najniższych skutecznych dawkach. U takich pacjentów, jak również u tych, którzy wymagają współistniejącego stosowania leków zawierających niskie dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA/aspiryna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko niepożądanych działań na PP, należy rozważyć możliwość zastosowania terapii wspomaganej środkami ochronnymi (np. inhibitorem pompy protonowej lub misoprostolem). Pacjenci z wcześniejszą toksycznością przewodu pokarmowego, szczególnie pacjenci starsi, powinni donosić o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie krwawieniu z PP). Ostrożność należy również zachować u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak kortykosteroidy systemowe, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), środki antytrombotyczne (np. ASA) lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.

Wpływ na wątrobę

Wymagana jest staranna opieka medyczna, jeśli diklofenak jest stosowany u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, ponieważ ich stan może się pogorszyć. Przy stosowaniu LNPZ, w tym diklofenaku, może wzrosnąć poziom jednego lub kilku enzymów wątrobowych. Zjawisko to obserwowano bardzo często w badaniach z diklofenakiem (ok. 15% pacjentów), ale bardzo rzadko towarzyszyły mu objawy kliniczne. W większości przypadków obserwowano wzrost do wartości granicznych. Oprócz wzrostu enzymów wątrobowych, rzadko odnotowano poważne reakcje ze strony wątroby, w tym żółtaczkę i zapalenie wątroby typu fulminans, martwicę wątroby i niewydolność wątroby, które w niektórych przypadkach miały charakter śmiertelny.

Należy zaznaczyć, że Diklofenak jest zalecany wyłącznie do krótkiego cyklu leczenia (nie dłużej niż 2 tygodnie). Podczas długotrwałego leczenia zaleca się regularne monitorowanie funkcji wątroby i poziomu enzymów wątrobowych jako środka ostrożności. Jeśli zaburzenia funkcji wątroby utrzymują się lub nasilają się oraz jeśli objawy kliniczne mogą być związane z postępującą chorobą wątroby lub jeśli występują inne objawy (np. eozynofilia, wysypka), należy przerwać stosowanie leku Diklofenak. Przebieg chorób takich jak zapalenia wątroby może przebiegać bez objawów prodromalnych. Ostrożność należy zachować, jeśli diklofenak stosuje się pacjentom z porfirią wątrobową, z uwagi na możliwość wywołania napadu.

Wpływ na nerki

Długotrwałe stosowanie wysokich dawek LNPZ często prowadzi do obrzęków i nadciśnienia tętniczego.

Ponieważ przy leczeniu LNPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymania płynu i obrzęków, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z zaburzeniami funkcji serca lub nerek, z wywiadem nadciśnienia tętniczego, pacjentów starszych, pacjentów przyjmujących terapię wspomagającą diuretykami lub lekami znacząco wpływającymi na funkcję nerek, a także pacjentów z istotnym zmniejszeniem pozakomórkowej objętości płynu z dowolnej przyczyny, np. przed lub po poważnym zabiegu chirurgicznym. W takich przypadkach jako środek ostrożności zaleca się monitorowanie funkcji nerek. Po zakończeniu terapii stan pacjentów zazwyczaj wraca do normy.

Wpływ na skórę

W związku ze stosowaniem LNPZ, w tym leku Diklofenak, bardzo rzadko odnotowano poważne reakcje skórne (niektóre z nich miały charakter śmiertelny), w tym odwarstwienie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. Najwyższe ryzyko wystąpienia tych reakcji u pacjentów obserwuje się na początku cyklu leczenia: pojawienie się reakcji zaznacza się w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Na diklofenak, tak jak na inne LNPZ, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilakto-idowe, nawet bez wcześniejszego narażenia na lek. Reakcje alergiczne mogą również postępować do poważnej reakcji alergicznej – zespołu Koynisa, który może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej, który pojawia się w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Stosowanie leku Diklofenak należy przerwać przy pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian śluzówki lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Zespół niedokrwisty (SLE) i mieszane choroby tkanki łącznej

U pacjentów z zespolem niedokrwistym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej obserwuje się zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzywstołowych.

Tak jak przy stosowaniu wszystkich leków przeciwbólowych, przy długotrwałym stosowaniu leku w celu leczenia bólu głowy może obserwować się poprawę lub pogorszenie stanu (ból głowy spowodowany nadmiernym stosowaniem leków). Jeśli ból głowy występuje w wyniku nadmiernego stosowania leków przeciwbólowych, nie należy zwiększać dawki leków przeciwbólowych; w takich przypadkach leczenie należy przerwać. Ból głowy spowodowany nadmiernym stosowaniem leków należy podejrzewać u pacjentów z częstymi lub codziennymi napadami bólu głowy, które pojawiają się pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Efekty sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe

U pacjentów z wywiadem nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca lekkiego lub umiarkowanego stopnia należy przeprowadzać odpowiednie monitorowanie i udzielać zaleceń, ponieważ w związku ze stosowaniem LNPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymania płynu i obrzęków.

Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach (150 mg/doba) i przy długotrwałym leczeniu, nieco zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Nie zaleca się przepisywania diklofenaku pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca lekkiego lub umiarkowanego stopnia, trwałą chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową. W razie konieczności stosowania możliwe jest to wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku ryzyka do korzyści i tylko w dawce nie przekraczającej 100 mg na dobę, ponieważ ryzyko kardiowaskularne diklofenaku może wzrastać wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania leczenia (należy stosować przez jak najkrótszy możliwy czas i w najniższej skutecznej dawce).

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia poważnych zdarzeń antytrombotycznych (ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie, zaburzenia mowy), które mogą wystąpić w dowolnym czasie. W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Diklofenak można przepisać pacjentom z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń kardiowaskularnych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) wyłącznie po dokładnej ocenie klinicznej i tylko w dawce ≤100 mg dziennie, jeśli leczenie trwa nie dłużej niż cztery tygodnie. Ponieważ ryzyko kardiowaskularne stosowania Diklofenaku wzrasta wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania leczenia, należy stosować go przez jak najkrótszy możliwy czas i w najniższej skutecznej dawce. Należy okresowo przeglądać potrzebę stosowania Diklofenaku u pacjenta w celu złagodzenia objawów i oceny odpowiedzi na terapię. Stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Wpływ na parametry hematologiczne

Lek jest zalecany wyłącznie do krótkotrwałego cyklu leczenia.

Przy długotrwałym stosowaniu tego leku, tak jak innych LNPZ, zaleca się wykonywanie pełnego rozmazu krwi.

Diklofenak może tymczasowo hamować agregację płytek krwi. Należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniami hemostazy, zespolem hemoragicznym lub zaburzeniami hematologicznymi.

Astma w wywiadzie

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytą nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (tzn. polipami nosowymi), przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie związanymi z alergicznymi objawami przypominającymi nieżyt nosa) częściej występują reakcje na LNPZ, takie jak nasilenie astmy (tzw. nietolerancja analgetyk/astma analgetykowa), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. Z tego powodu zaleca się szczególne środki ostrożności (gotowość do udzielenia pomocy w nagłych przypadkach). Dotyczy to również pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, takie jak wysypka, swędzenie lub pokrzywka.

Tak jak inne leki hamujące aktywność prostaglandynsyntetazy, diklofenak sodowy może sprowokować rozwój skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzłową lub z wywiadem astmy oskrzowej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

W czasie ciąży stosowanie jest przeciwwskazane.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/rozwojowy płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień oraz ryzyko wystąpienia wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży.

U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia utraty przed- i poimplantacyjnej oraz śmierci embrionalnej/płodowej.

Ponadto u zwierząt, które otrzymywały inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, odnotowano zwiększoną częstość różnych wad rozwojowych, w tym ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Diklofenaku może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzonej funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zazwyczaj jest odwracalne po przerwaniu stosowania leku. Monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu należy rozważyć w przypadku wpływu diklofenaku przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

Ryzyko dla płodu:

toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
zaburzenia funkcji nerek (patrz wyżej);

Ryzyko dla kobiety na końcu ciąży i dla noworodka:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt antyagregacyjny, który może wystąpić nawet przy stosowaniu bardzo niskich dawek;
hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Okres karmienia piersią.

Tak jak inne LNPZ, diklofenak w niewielkich ilościach wydzielany jest w mleku matki. Z tego powodu diklofenak nie powinien być stosowany przez kobiety w okresie karmienia piersią, aby uniknąć niepożądanych skutków u noworodka.

Plodność.

Tak jak inne LNPZ, diklofenak może negatywnie wpływać na płodność kobiet, dlatego nie zaleca się przepisywania leku kobietom planującym zajście w ciążę. U kobiet z trudnościami z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu bezpłodności, należy rozważyć możliwość odstawienia leku Diklofenak.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji, ponieważ podczas przyjmowania leku mogą wystąpić zaburzenia wzroku, zawroty głowy, uczucie wiru, senność, zaburzenia ze strony układu nerwowego centralnego, osłabienie lub zwiększone zmęczenie.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Lek należy stosować w najniższych skutecznych dawkach przez najkrótszy możliwy czas, biorąc pod uwagę cel leczenia u każdego pacjenta.

Tabletki należy przyjmować podczas lub po posiłku, nie żując, popijając wodą.

Dawkę i długość stosowania leku ustala lekarz w zależności od charakteru i przebiegu choroby, odpowiedzi pacjenta na lek oraz efektu terapeutycznego.

Dorośli i dzieci od 14. roku życia.

Dawka początkowa zwykle wynosi 100–150 mg na dobę. W przypadku łagodnych objawów, a także w długotrwałej terapii, wystarczająca jest dawka 75–100 mg/dobę. Dawkę dzienną należy podzielić na 2–3 dawki. W przypadku pierwotnej dysmenorei dawkę dzienną należy dobrać indywidualnie, zazwyczaj wynosi ona 50–150 mg. Dawka początkowa może wynosić 50–100 mg, ale w razie potrzeby można ją zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do maksymalnej dawki wynoszącej 200 mg na dobę. Stosowanie leku należy rozpocząć po wystąpieniu pierwszych objawów bólowych i kontynuować przez kilka dni, w zależności od dynamiki ustępowania objawów.

Dzieciom w wieku od 14 do 18 lat stosuje się od 75 do 150 mg na dobę w dwóch lub trzech dawkach.

Zalecana maksymalna dawka dzienna leku Diklofenak wynosi 150 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Chociaż farmakokinetyka diklofenaku u pacjentów w podeszłym wieku nie zmienia się klinicznie istotnie, lek należy stosować z ostrożnością, ponieważ pacjenci ci są bardziej skłonni do występowania niepożądanych reakcji. W szczególności u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów o niskiej masie ciała zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek; ponadto pacjentów należy przebadać pod kątem krwawień przewodu pokarmowego.

Dzieci.

Dzieciom do 14. roku życia nie należy przepisywać tej postaci leku. Lek można stosować dzieciom od 14. roku życia, pod warunkiem możliwości osiągnięcia zalecanego dawkowania.

Przedawkowanie.

Objawy.

Nie istnieje typowy obraz kliniczny charakterystyczny dla przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może powodować takie objawy jak ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, dezorientację, pobudzenie, śpiączkę, senność, szum w uszach lub drgawki. Ostra niewydolność nerek i uszkodzenia wątroby mogą wystąpić w przypadku ciężkiego zatrucia.

Leczenie.

Leczenie ostrego zatrucia lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi, w tym diklofenakiem, polega na terapii wspomagającej i objawowej. Obejmuje to leczenie takich objawów jak hipotensja tętnicza, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia przewodu pokarmowego, osłabienie oddychania. Mało prawdopodobne, że specyficzne środki lecznicze, takie jak wymuszone moczowanie, dializa czy hemoperfuzja, będą skuteczne w eliminacji leków przeciwbólowych niesteroidowych, w tym diklofenaku, ponieważ leki te w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza i ulegają intensywnemu metabolizmowi. Po przyjęciu potencjalnie toksycznych dawek zaleca się stosowanie węgla aktywnego, a po przyjęciu dawek potencjalnie zagrażających życiu – wywołanie wymiotów i przepłukanie żołądka.

Efekty uboczne.

Częstotliwość niepożądanych reakcji określono następująco: bardzo często (>1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Poniżej wymienione efekty niepożądane obejmują zjawiska zgłaszane podczas krótkotrwałego lub długotrwałego stosowania leku.

Ze strony krwi i układu chłonnego: bardzo rzadko — trombocytopenia, leukopenia, anemia, w tym anemia hemolityczna i anemia aplastyczna, agranulocytoza.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko — nadwrażliwość, podwyższenie temperatury ciała, reakcje anafilaktyczne i anafilaktykowobne (w tym hipotensja tętnicza i wstrząs); bardzo rzadko — obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy); częstotliwość nieznana — zespół Coorna.

Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko — dezorientacja, depresja, bezsenność, drażliwość, koszmary nocne, zaburzenia psychiczne.

Ze strony układu nerwowego: często — ból głowy, zawroty głowy; rzadko — senność, zmęczenie; bardzo rzadko — parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, oponowe zapalenie mózgu bezprzyczynowe, zaburzenia smaku, udar mózgu, zaburzenia krążenia mózgowego; częstotliwość nieznana — dezorientacja, halucynacje, zaburzenia czucia, ogólne niedowole.

Ze strony narządów wzroku: bardzo rzadko — zaburzenia wzroku, zamazanie widzenia, podwójne widzenie; częstotliwość nieznana — zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów słuchu i błędnika: często — zawroty głowy; bardzo rzadko — szumy w uszach, zaburzenia słuchu.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko — ogólne osłabienie, uczucie przyspieszonego serca, duszność, zwiększenie częstości tętna, zwiększenie częstości oddychania (CDD), ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, hipotensja, zapalenie naczyń.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko — astma (w tym duszność); bardzo rzadko — zapalenie płuc.

Ze strony przewodu pokarmowego: często — nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zgaga, wzdęcia brzucha, utrata apetytu, zaburzenia wrażeń smakowych, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja; rzadko — zapalenie żołądka, krwawienie przewodu pokarmowego (krwawe wymioty, melena, biegunka z domieszką krwi), owrzodzenia żołądka i jelit, towarzyszące lub nie krwawieniu, zwężenie przewodu pokarmowego lub perforacja (czasem śmiertelne, szczególnie u pacjentów starszych), które mogą prowadzić do zapalenia otrzewnej; bardzo rzadko — zapalenie okrężnicy (w tym zapalenie krwawiące, zapalenie niedokrwienne i nasilenie się wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Crohna), zaparcia, zapalenie jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia funkcji przełyku, zwężenie jelita typu przeponowego, zapalenie trzustki, erozja żołądka, gastroenteropatia z zespołem niedowchłaniania, niedowarstwiania, poliserozyt.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: często — podwyższenie poziomu transaminaz; rzadko — zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia wątroby; bardzo rzadko — błyskawiczne zapalenienie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: często — wysypka (drobnotorbielowata, plamista, pokrzywkowata, grudkowa), zaczerwienienie; rzadko — pokrzywka; bardzo rzadko — wysypka pęcherzowa, egzema, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczny epidermalny nekroliz), odspajanie się skóry, wypadanie włosów, reakcja nadwrażliwości na światło, purpura, w tym alergiczna, swędzenie.

Ze strony nerek i układu moczowego: ostre uszkodzenie nerek (ostra niewydolność nerek), hematuria, białkomocz, zespół nerczyniowy, zapalenie nerek międzyustekowe, martwica brodawek nerkowych.

Ogólne zaburzenia: rzadko — obrzęk.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: bardzo rzadko — impotencja.

Dane badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) związanego ze stosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach terapeutycznych (150 mg na dobę) i przy długotrwałym stosowaniu.

Zaburzenia wzroku.

Takie zaburzenia wzroku, jak zaburzenia widzenia, pogorszenie widzenia i podwójne widzenie, są efektami klasy leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ) i są zazwyczaj odwracalne po odstawieniu leku. Najbardziej prawdopodobnym mechanizmem zaburzeń wzroku jest hamowanie syntezy prostaglandyn i innych związanych substancji, które, zaburzając regulację przepływu krwi przez siatkówkę, sprzyjają rozwojowi zaburzeń wzroku. Jeśli takie objawy występują podczas leczenia diklofenakiem, należy przeprowadzić badanie okulistyczne w celu wykluczenia innych możliwych przyczyn.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrach.

Po 10 tabletów w blisterze; po 1 lub 3, lub 10 blisterów w tece z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „CHEMIAK ZAKŁADU FARMACEUTYCZNEGO „CZERWONA GWIAZDA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.