Диклофенак

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC)

Состав:

действующее вещество: 1 г геля содержит диклофенак натрия – 10 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), этанол 96 %, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло рицинолевое полиэтиленгликоль гидрогенизированное, раствор аммиака 15 %, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые местно при боли в суставах и мышцах. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является угнетение биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, диклофенак способствует уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций повреждённых суставов, связок, сухожилий и мышц. Доказано, что диклофенак уменьшает острую боль уже через 1 час после первоначального нанесения. У 94 % пациентов наблюдался ответ на диклофенак через 2 суток лечения по сравнению с 8 %, у которых наблюдался ответ на плацебо. Устранение боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе лекарственное средство также оказывает местноанестезирующее и охлаждающее действие.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применённой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата диклофенак на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет приблизительно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения диклофенака на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация приблизительно в 100 раз меньше, чем после перорального приёма), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками крови составляет 99,7 %.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспалённые ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, почти в 20 раз превышающих его концентрацию в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путём гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных веществ, две из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения — в среднем 1–3 часа.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение диклофенака из организма не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диклофенаку или к другим компонентам лекарственного средства. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств. Последний триместр беременности.

Особые меры предосторожности.

С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, однако она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклофенак рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, избегая попадания на воспалённую, повреждённую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Гель нельзя глотать.

Препарат может вызывать кожные реакции, аллергические реакции (возможно, замедленные).

При появлении любых кожных высыпаний лечение следует прекратить. Диклофенак нельзя применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку. При растяжении связок поражённый участок можно забинтовать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий крайне мала.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен, поэтому в период беременности или лактации применение этого препарата не рекомендуется. Диклофенак противопоказан в III триместре беременности из-за возможного развития слабости родовой деятельности и/или преждевременного закрытия артериального протока.

В ходе исследований на животных не было выявлено никаких признаков вредного влияния препарата на беременность или эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие ребёнка. При наличии веских оснований для применения диклофенака в период кормления грудью, когда ожидаемая польза, по мнению врача, превышает потенциальный риск, гель не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи, а также необходимо сократить до минимума продолжительность лечения.

Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет диклофенак применяют 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество наносимого геля зависит от размера поражённого участка (2–4 г, что соответствует по размеру величине вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см²).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда именно эта область подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Лекарственное средство не следует применять более 14 дней подряд.

Если симптомы не исчезли через 7 дней, необходимо обратиться к врачу.

Дети.

Диклофенак не рекомендуется для применения детям в возрасте до 14 лет. При применении лекарственного средства детям в возрасте от 14 лет дольше 7 дней или в случае усиления симптомов заболевания необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 туба лекарственного средства объёмом 40 г содержит эквивалент 0,4 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания геля следует немедленно промыть желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мероприятий, используемых при отравлении нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции.

Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. Редко могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазии

Редкие (<1/10000): пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы

Редкие (<1/10000): реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы

Редкие (<1/10000): бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей

Часто (≥1/100; <1/10): высыпания, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит.

Единичные (≥1/10000; <1/1000): буллезный дерматит.

Редкие (<1/10000): реакции фоточувствительности, ощущение жжения кожи.

Отек.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 40 г геля в тубе № 1; в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПРАТ «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.