Diclofenac

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Diclofenac (DICLOFENAC)

Composizione:

principio attivo: 1 g di gel contiene diclofenac sodico – 10 mg;

eccipienti: metilparaossibenzoato (E 218), propilparaossibenzoato (E 216), etanolo 96 %, glicerolo, olio minerale, carbomero, olio di ricino polietossilato idrogenato, soluzione di ammoniaca al 15 %, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali proprietà fisico-chimiche: gel di colore bianco o bianco con leggera sfumatura giallastra, di consistenza omogenea.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci usati localmente in caso di dolore articolare e muscolare. Farmaci antinfiammatori non steroidei per uso topico. Diclofenac.

Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Diclofenac è un farmaco non steroideo con pronunciata attività antireumatica, analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione principale consiste nell'inibizione della biosintesi delle prostaglandine.

Nelle infiammazioni causate da traumi o malattie reumatiche, Diclofenac favorisce la riduzione del dolore, dell'edema tissutale e abbrevia il periodo di recupero della funzionalità delle articolazioni, legamenti, tendini e muscoli danneggiati. È stato dimostrato che Diclofenac riduce il dolore acuto già un'ora dopo l'applicazione iniziale. Il 94% dei pazienti ha mostrato risposta a Diclofenac entro 2 giorni di trattamento, rispetto all'8% che ha risposto al placebo. Il controllo del dolore e dei disturbi funzionali si ottiene dopo 4 giorni di trattamento con Diclofenac. Grazie alla base acquosa-alcologica, il medicinale ha anche un effetto anestetico locale e rinfrescante.

Farmacocinetica.

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale all'area di applicazione e dipende sia dalla dose totale del farmaco applicata che dal grado di idratazione della pelle. Dopo l'applicazione topica di 2,5 g di Diclofenac su una superficie cutanea di 500 cm², il grado di assorbimento del diclofenac è di circa il 6%. L'applicazione di una medicazione occlusiva per 10 ore determina un aumento dell'assorbimento del diclofenac di circa tre volte.

Dopo l'applicazione di Diclofenac sulla cute delle articolazioni di mano e ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma sanguigno (dove la sua concentrazione massima è circa 100 volte inferiore rispetto a quella dopo somministrazione orale), nella membrana sinoviale e nel liquido sinoviale. Il legame del diclofenac con le proteine plasmatiche è del 99,7%.

Diclofenac si accumula nella cute, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac penetra principalmente nei tessuti infiammati più profondi, come le articolazioni, dove continua ad agire e si trova in concentrazioni quasi 20 volte superiori rispetto a quelle nel plasma sanguigno.

Diclofenac è metabolizzato principalmente per idrossilazione, con formazione di diversi derivati fenolici, due dei quali sono farmacologicamente attivi, sebbene in misura molto minore rispetto al diclofenac.

Diclofenac e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente con le urine. La clearance plasmatica sistemica totale di diclofenac è di 263 ± 56 ml/min, mentre il tempo di emivita finale è mediamente di 1–3 ore.

In caso di insufficienza renale o epatica, il metabolismo e l'eliminazione di diclofenac dall'organismo non subiscono variazioni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale del dolore e dell'infiammazione delle articolazioni, dei muscoli, dei legamenti e dei tendini di origine reumatica o traumatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al Diclofenac o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, orticaria o rinite acuta indotti dall'acido acetilsalicilico o da altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Ultimo trimestre di gravidanza.

Precauzioni particolari.

Usare con cautela in concomitanza con farmaci antiinfiammatori non steroidei per via orale.

La probabilità di sviluppare effetti indesiderati sistemici con l'applicazione topica di Diclofenac è minima rispetto all'assunzione per via orale, ma non è esclusa quando il medicinale viene applicato su aree cutanee relativamente ampie per un periodo prolungato.

Il Diclofenac deve essere applicato solo su aree cutanee integre, evitando l'applicazione su cute infiammata, lesa o infetta. È necessario evitare il contatto del prodotto con occhi e membrane mucose. Il gel non deve essere ingerito.

Il medicinale può causare reazioni cutanee e reazioni allergiche (eventualmente ritardate).

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, il trattamento deve essere interrotto. Il Diclofenac non deve essere applicato sotto una medicazione occlusiva impermeabile al vapore, ma è consentito il suo utilizzo sotto una medicazione non occlusiva. In caso di distorsione dei legamenti, l'area interessata può essere fasciata con una benda.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico del Diclofenac in seguito all'applicazione topica è molto basso, la probabilità di interazioni è estremamente ridotta.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'esperienza clinica nell'uso del medicinale in donne in gravidanza è limitata; pertanto, durante la gravidanza o l'allattamento non è raccomandato l'uso di questo medicinale. Il Diclofenac è controindicato nel III trimestre di gravidanza a causa della possibile insorgenza di debolezza delle contrazioni uterine e/o prematura chiusura del dotto arterioso.

Negli studi effettuati sugli animali non sono stati osservati effetti dannosi del medicinale sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sul parto o sullo sviluppo postnatale del neonato. In caso di motivi rilevanti per l'uso di Diclofenac durante l'allattamento, quando il beneficio atteso, secondo il parere del medico, supera il potenziale rischio, il gel non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie o su ampie superfici cutanee e la durata del trattamento deve essere ridotta al minimo.

Non sono disponibili dati sull'effetto del diclofenac sulla fertilità umana in caso di somministrazione topica.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di altri mezzi meccanici.

Non ha effetto.

Modalità e posologia.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 14 anni di età, il Diclofenac va applicato 3–4 volte al giorno, massaggiando leggermente sulla cute nella zona in cui è localizzato il dolore. La quantità di gel da applicare dipende dalle dimensioni dell'area interessata (2–4 g, corrispondenti alle dimensioni di una ciliegia o di una noce, sono sufficienti per trattare una superficie di 400–800 cm²).

Dopo l’applicazione del medicinale si devono lavare le mani, a meno che non sia proprio questa zona a dover essere trattata.

La durata della terapia dipende dalla natura della malattia e dall’efficacia del trattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 14 giorni consecutivi.

Se i sintomi non scompaiono entro 7 giorni, è necessario consultare un medico.

Popolazione pediatrica.

Il Diclofenac non è raccomandato per bambini al di sotto dei 14 anni di età. In caso di utilizzo del medicinale nei bambini dai 14 anni per un periodo superiore a 7 giorni o in caso di peggioramento dei sintomi della malattia, è necessario consultare un medico.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è improbabile a causa dell’assorbimento sistemico limitato del diclofenac quando applicato localmente. In caso di ingestione accidentale, si deve considerare che una tubo da 40 g di medicinale contiene l’equivalente di 0,4 g di sodio diclofenac; in tale evenienza, potrebbero manifestarsi reazioni avverse sistemiche.

In caso di ingestione accidentale del gel, è necessario svuotare immediatamente lo stomaco e assumere un adsorbente. È indicato un trattamento sintomatico con misure terapeutiche standard utilizzate nel trattamento dell’avvelenamento da farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Effetti indesiderati.

Le reazioni indesiderate comprendono lievi reazioni transitorie a livello della cute nel sito di applicazione. Raramente possono verificarsi reazioni allergiche.

Infezioni e infestazioni

Rare (<1/10000): eruzioni pustolose.

Dal punto di vista del sistema immunitario

Rare (<1/10000): reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), edema angioneurotico.

Dal punto di vista del sistema respiratorio

Rare (<1/10000): asma bronchiale.

Dal punto di vista della cute e dei tessuti connettivi

Frequenti (≥1/100; <1/10): eruzioni cutanee, prurito, eczema, eritema, dermatite, inclusa dermatite da contatto.

Singole (≥1/10000; <1/1000): dermatite bollosa.

Rare (<1/10000): reazioni di fotosensibilità, sensazione di bruciore della cute.

Edema.

Dal punto di vista del sistema nervoso centrale: cefalea.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: nausea.

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

40 g di gel in un tubo № 1; in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttore.

SAP «FARMACEUTICO CHIMICO «ZVIZDOKA ROSSA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 61010, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.