Диклофенак

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC)

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

1 г геля содержит: диклофенак натрия – 50 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло рицинолевое полиэтиленгликоль гидрогенизированное, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), раствор аммиака 15 %, пропиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является угнетение биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, диклофенак способствует уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций повреждённых суставов, связок, сухожилий и мышц. Диклофенак уменьшает острый болевой синдром уже через 1 час после начального нанесения. Устранение боли и функциональных нарушений достигается через 4 дня лечения диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат оказывает также местноанестезирующее и охлаждающее действие.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применённой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата диклофенак на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет приблизительно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к трёхкратному увеличению абсорбции диклофенака.

После нанесения диклофенака на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация приблизительно в 100 раз меньше, чем после перорального приёма), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7 %.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспалённые ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз выше, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путём гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения в среднем — 1–3 часа.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение диклофенака из организма не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диклофенаку, другим нестероидным противовоспалительным средствам или к другим компонентам лекарственного средства. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств. Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий крайне низка.

Особенности применения.

С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, однако она возрастает при использовании препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени. В таких случаях необходимо с осторожностью применять лекарственное средство у пациентов с печеночной, почечной или сердечной недостаточностью, а также при язвенной болезни в активной стадии.

Диклофенак рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, избегая попадания на воспалённую, повреждённую или инфицированную кожу, а также на участки кожи, поражённые экземой. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Гель нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить. Диклофенак нельзя применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку. При растяжении связок поражённый участок можно забинтовать.

Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов с анамнезом длительного желудочно-кишечного заболевания.

В состав лекарственного средства входят: пропиленгликоль, который может вызывать лёгкое локализованное раздражение кожи; полигидроксилированное гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызывать кожные реакции; метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленные).

Из-за возможного развития фоточувствительности необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей и посещения солярия во время лечения и в течение 2 недель после его окончания.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинических данных по применению лекарственного средства в период беременности нет. Даже если системное действие ниже, чем при пероральном применении, неизвестно, может ли системное действие препарата, достигнутое после местного применения, быть вредным для эмбриона/плода. В течение первого и второго триместров беременности препарат не следует применять без острой необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В течение третьего триместра беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, в частности диклофенака, может вызвать сердечно-лёгочную и почечную токсичность у плода. На поздних сроках беременности может возникнуть длительное кровотечение как у матери, так и у ребёнка, а также может наблюдаться задержка родовой деятельности. Поэтому препарат противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Протипоказания»).

Неизвестно, выделяется ли диклофенак при наружном применении с грудным молоком, поэтому применение лекарственного средства Диклофенак в период кормления грудью допускается только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для новорождённого. В таком случае препарат нельзя наносить на молочные железы или большие участки кожи, а также нельзя применять в большем количестве или в течение более длительного времени, чем рекомендовано.

Данных о влиянии диклофенака на фертильность человека при его наружном применении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Диклофенак применять 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера поражённого участка (2–4 г геля, что по размеру соответствует размеру вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на область площадью 400–800 см²).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда именно эта область подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд.

Дети.

Рекомендации по дозировке и терапевтические показания к применению препарата у детей отсутствуют.

Передозировка.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 тюбик препарата объёмом 40 г содержит эквивалент 2 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания препарата следует немедленно промыть желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мероприятий, используемых при отравлении нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции.

Диклофенак обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

очень редко — пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы

очень редко — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек, одышка.

Со стороны дыхательной системы

очень редко — бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей

часто — высыпания, покраснение, экзема, экзантема, эритема, дерматит, включая контактный дерматит, зуд, жжение, появление отеков и везикул, папул, пустул, шелушение и сухость кожи; редко — буллезный дерматит;

очень редко — реакции фоточувствительности, ощущение жжения кожи, генерализованные кожные высыпания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта побочные реакции возникают очень редко после местного применения препаратов, содержащих диклофенак.

При применении геля в высоких дозах или его нанесении на большие участки кожи нельзя исключить возможность возникновения системных побочных реакций, а также реакций гиперчувствительности в виде ангионевротического отека, диспноэ.

В случае возникновения побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок годности. 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 40 г геля в тубе алюминиевой № 1; в пачке из картона.

По 100 г в тубе ламинированной № 1; в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенко, дом 1.