Diclofenac

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DICLOFENAC (DICLOFENAC)

Composizione:

principio attivo: diclofenac;

1 g di gel contiene: diclofenac sodico – 50 mg;

eccipienti: etanolo 96 %, glicerolo, olio minerale, carbomero, olio di ricino polietossilato idrogenato, metilparahidrossibenzoato (E 218), propilparahidrossibenzoato (E 216), soluzione di ammoniaca al 15 %, propilenglicole, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel di colore bianco o bianco con leggera sfumatura giallastra, di consistenza omogenea.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti per uso locale in caso di dolore articolare e muscolare. Antinfiammatori non steroidei per uso topico. Diclofenac.

Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il Diclofenac è un agente non steroideo con pronunciata attività antireumatica, analgesica, anti-infiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione principale consiste nell'inibizione della biosintesi delle prostaglandine.

In caso di infiammazione causata da traumi o malattie reumatiche, il Diclofenac riduce il dolore, l'edema tissutale e abbrevia il tempo di recupero delle funzioni delle articolazioni, legamenti, tendini e muscoli danneggiati. Il Diclofenac riduce il dolore acuto già un'ora dopo l'applicazione iniziale. Il sollievo dal dolore e il miglioramento delle alterazioni funzionali si ottengono dopo 4 giorni di trattamento con Diclofenac. Grazie alla base acqua-alcoolica, il farmaco esercita anche un effetto anestetico locale e rinfrescante.

Farmacocinetica.

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la pelle è proporzionale all'area di applicazione e dipende sia dalla dose totale del farmaco applicata sia dal grado di idratazione cutanea. Dopo applicazione topica di 2,5 g di Diclofenac su una superficie cutanea di 500 cm², il grado di assorbimento del diclofenac è di circa il 6%. L'applicazione di un cerotto occlusivo per 10 ore determina un incremento dell'assorbimento del diclofenac di circa tre volte.

Dopo applicazione di Diclofenac sulla pelle delle articolazioni di mano e ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma sanguigno (dove la sua concentrazione massima è circa 100 volte inferiore rispetto all'assunzione orale), nella membrana sinoviale e nel liquido sinoviale. Il legame del diclofenac con le proteine plasmatiche è del 99,7%.

Il diclofenac si accumula nella pelle, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac penetra principalmente nei tessuti infiammati più profondi, come le articolazioni, dove continua ad agire e si raggiungono concentrazioni fino a 20 volte superiori rispetto a quelle nel plasma sanguigno.

Il diclofenac viene metabolizzato principalmente tramite idrossilazione, con formazione di diverse derivati fenolici, due dei quali sono farmacologicamente attivi, ma in misura notevolmente inferiore rispetto al diclofenac.

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. La clearance plasmatica sistemica totale del diclofenac è di 263 ± 56 ml/min e il tempo di emivita finale è mediamente di 1–3 ore.

In caso di insufficienza renale o epatica, il metabolismo e l'eliminazione del diclofenac non subiscono modifiche.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale del dolore e dell'infiammazione delle articolazioni, dei muscoli, dei legamenti e dei tendini di origine reumatica o traumatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al Diclofenac, ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, angioedema, orticaria o rinite acuta indotti dall'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Terzo trimestre di gravidanza.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico del Diclofenac dopo applicazione topica del medicinale è molto basso, la probabilità che si verifichino interazioni è molto bassa.

Caratteristiche d'uso.

Usare con cautela in associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei per via orale.

La probabilità di sviluppare effetti sistemici indesiderati con l'applicazione topica del Diclofenac è minima rispetto all'assunzione orale, ma aumenta con l'uso prolungato su ampie aree cutanee. In tali casi, il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica, renale o cardiaca, nonché in presenza di ulcera peptica in fase attiva.

Il Diclofenac deve essere applicato solo su aree cutanee integre, evitando il contatto con cute infiammata, lesa o infetta, nonché con aree interessate da eczema. È necessario evitare il contatto del prodotto con occhi e membrane mucose. Il gel non deve essere ingerito.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto. Il Diclofenac non deve essere applicato sotto una medicazione occlusiva impermeabile all'aria, ma è consentito il suo utilizzo sotto una medicazione non occlusiva. In caso di distorsione legamentosa, l'area interessata può essere fasciata con una benda.

Sono stati riportati singoli casi di emorragia gastrointestinale in pazienti con anamnesi di malattia gastrointestinale cronica.

Il medicinale contiene: glicole propilenico, che può causare un lieve irritazione cutanea localizzata; olio di ricino polietossilato idrogenato, che può causare reazioni cutanee; metilparaidrossibenzoato (E 218) e propilparaidrossibenzoato (E 216), che possono causare reazioni allergiche (anche di tipo ritardato).

A causa della possibile fotosensibilizzazione, è necessario evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e alle lampade solari durante il trattamento e per 2 settimane dopo l'interruzione dello stesso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non esistono dati clinici sull'uso del medicinale durante la gravidanza. Anche se l'azione sistemica è inferiore rispetto all'assunzione orale, non è noto se l'azione sistemica del medicinale raggiunta dopo applicazione topica possa essere dannosa per l'embrione/feto. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il medicinale non deve essere usato se non strettamente necessario. In caso di impiego, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l'uso sistemico di inibitori della sintesi delle prostaglandine, tra cui il Diclofenac, può causare tossicità cardiopolmonare e renale nel feto. Negli stadi avanzati della gravidanza, può verificarsi emorragia prolungata sia nella madre che nel neonato, nonché ritardo nel travaglio. Pertanto, il medicinale è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Non è noto se il Diclofenac, applicato topicamente, venga escreto nel latte materno; pertanto, l'uso del medicinale Diclofenac durante l'allattamento è ammesso solo se il beneficio atteso supera il potenziale rischio per il neonato. In tal caso, il prodotto non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie né su ampie aree cutanee, né deve essere usato in quantità superiore o per periodi più lunghi rispetto a quanto raccomandato.

Non esistono dati sull'effetto del Diclofenac sulla fertilità umana in seguito a uso topico.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o sull'uso di macchinari.

Non ha effetto.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il diclofenac va applicato 3-4 volte al giorno, massaggiando leggermente sulla pelle. La quantità di medicinale da applicare dipende dalle dimensioni dell'area interessata (2-4 g di gel, corrispondenti alle dimensioni di una ciliegia o di una noce, sono sufficienti per un'area di 400-800 cm²).

Dopo l'applicazione del medicinale è necessario lavare le mani, salvo nei casi in cui proprio queste aree siano quelle da trattare.

La durata della terapia dipende dalla natura della malattia e dall'efficacia del trattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 14 giorni consecutivi.

Bambini.

Non esistono raccomandazioni relative al dosaggio né indicazioni terapeutiche per l'uso del medicinale nei bambini.

Sovradosaggio.

Lo svradosaggio è improbabile a causa della scarsa assorbimento sistemico del diclofenac nel circolo ematico dopo applicazione locale. In caso di ingestione accidentale, si deve considerare che un tubo da 40 g contiene l'equivalente di 2 g di diclofenac sodico; in questo caso potrebbero manifestarsi effetti indesiderati sistemici.

In caso di ingestione accidentale del medicinale, è necessario svuotare immediatamente lo stomaco e assumere un adsorbente. È indicato un trattamento sintomatico con misure terapeutiche usuali per il trattamento dell'avvelenamento da farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Effetti indesiderati.

Il Diclofenac è generalmente ben tollerato. Gli effetti indesiderati comprendono reazioni leggere e temporanee a livello della cute nel sito di applicazione. In rari casi possono verificarsi reazioni allergiche.

Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza: molto comune (>1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10000, <1/1000); molto raro (<1/10000); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Infezioni e infestazioni

molto raro – eruzioni pustolose.

Sistema immunitario

molto raro – reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), angioedema, dispnea.

Apparato respiratorio

molto raro – asma bronchiale.

Cute e tessuti connettivi

comune – eruzioni cutanee, arrossamento, eczema, esantema, eritema, dermatite, inclusa dermatite da contatto, prurito, sensazione di bruciore, comparsa di edema e vescicole, papule, pustole, desquamazione e secchezza della cute; raro – dermatite bollosa;

molto raro – reazioni di fotosensibilità, sensazione di bruciore della cute, eruzioni cutanee generalizzate.

Apparato gastrointestinale gli effetti indesiderati si verificano molto raramente dopo l'applicazione topica di medicinali contenenti diclofenac.

Nell'eventualità di utilizzo del gel ad alte dosi o di applicazione su ampie aree cutanee, non si può escludere la possibilità di effetti indesiderati sistemici, nonché reazioni di ipersensibilità come angioedema e dispnea.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, si deve interrompere il trattamento e consultare un medico.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

40 g di gel in un tubo di alluminio n. 1; in una confezione di cartone.

100 g in un tubo laminato n. 1; in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

S.A. «FARMACEUTICO CHIMICO «STELLA ROSSA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61010, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.