Diclofenaco

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DICLOFENAC (DICLOFENAC)

Composición:

Principio activo: diclofenac;

1 g de gel contiene: diclofenac sódico – 50 mg;

Excipientes: etanol 96 %, glicerina, aceite mineral, carbómero, aceite de ricino polietoxilado hidrogenado, metilparahidroxibenzoato (E 218), propilparahidroxibenzoato (E 216), amoníaco solución 15 %, propilenglicol, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel.

Características físicas y químicas principales: gel de color blanco o blanco con ligero matiz amarillento, de consistencia homogénea.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados localmente en casos de dolor articular y muscular. Agentes antiinflamatorios no esteroideos de uso tópico. Diclofenac.

Código ATC M02A A15.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El diclofenaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo con marcado efecto antirreumático, analgésico, antiinflamatorio y antipirético. El mecanismo principal de acción es la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas.

En las inflamaciones provocadas por traumatismos o enfermedades reumáticas, el diclofenaco reduce el dolor, la hinchazón de los tejidos y acorta el período de recuperación de la función de articulaciones, ligamentos, tendones y músculos lesionados. El diclofenaco disminuye el dolor agudo ya tras la primera hora desde su aplicación inicial. La reducción del dolor y de las alteraciones funcionales se logra tras 4 días de tratamiento con diclofenaco. Gracias a su base acuosa-alcohólica, el medicamento también produce un efecto anestésico local y refrescante.

Farmacocinética.

La cantidad de diclofenaco absorbida a través de la piel es proporcional al área de aplicación y depende tanto de la dosis total del medicamento aplicada como del grado de hidratación de la piel. Tras la aplicación tópica de 2,5 g del medicamento diclofenaco sobre una superficie cutánea de 500 cm², el grado de absorción del diclofenaco es aproximadamente del 6 %. La aplicación de un apósito oclusivo durante 10 horas provoca un aumento de la absorción del diclofenaco hasta tres veces.

Tras la aplicación de diclofenaco sobre la piel de las articulaciones de la muñeca y de la rodilla, el diclofenaco se detecta en el plasma sanguíneo (donde su concentración máxima es aproximadamente 100 veces menor que tras la administración oral), en la membrana sinovial y en el líquido sinovial. La unión del diclofenaco a las proteínas plasmáticas es del 99,7 %.

El diclofenaco se acumula en la piel, que actúa como un depósito desde el cual la sustancia se libera progresivamente hacia los tejidos adyacentes. Desde allí, el diclofenaco penetra principalmente en los tejidos inflamados más profundos, como las articulaciones, donde continúa ejerciendo su acción y se encuentra en concentraciones hasta 20 veces superiores que en el plasma sanguíneo.

El diclofenaco se metaboliza principalmente mediante hidroxilación, formando varios derivados fenólicos, dos de los cuales son farmacológicamente activos, aunque en menor grado que el propio diclofenaco.

El diclofenaco y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. La depuración plasmática sistémica total del diclofenaco es de 263 ± 56 ml/min, y el período de semivida terminal medio es de 1–3 horas.

En caso de insuficiencia renal o hepática, el metabolismo y la eliminación del diclofenaco no se modifican.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento local del dolor y de la inflamación de las articulaciones, músculos, ligamentos y tendones de origen reumático o traumático.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al diclofenaco, a otros antiinflamatorios no esteroides o a cualquiera de los componentes del medicamento. Antecedentes de ataques de asma bronquial, angioedema, urticaria o rinitis aguda provocados por la administración de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides. Tercer trimestre del embarazo.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debido a que la absorción sistémica del diclofenaco tras la aplicación tópica del medicamento es muy baja, la probabilidad de que se produzcan interacciones es muy baja.

Características de uso.

Aplicar con precaución junto con antiinflamatorios no esteroideos orales.

La probabilidad de desarrollar efectos adversos sistémicos tras la aplicación tópica de diclofenaco es baja en comparación con la administración oral del mismo, pero aumenta cuando el medicamento se aplica sobre áreas relativamente grandes de la piel durante un período prolongado. En tales casos, debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, renal o cardíaca, así como en aquellos con úlcera péptica en fase activa.

Se recomienda aplicar diclofenaco únicamente sobre áreas íntegras de la piel, evitando su aplicación sobre piel inflamada, lesionada o infectada, así como sobre zonas afectadas por eccema. Debe evitarse el contacto del medicamento con los ojos y las membranas mucosas. No se debe tragar el gel.

Si aparecen erupciones cutáneas, el tratamiento con este medicamento debe interrumpirse. No se debe aplicar diclofenaco bajo un vendaje oclusivo impermeable al aire, aunque sí está permitido su uso bajo un vendaje no oclusivo. En caso de esguince, la zona afectada puede vendar con una venda elástica.

Se han notificado casos de hemorragia gastrointestinal en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal crónica.

El medicamento contiene: propilenglicol, que puede provocar una ligera irritación cutánea localizada; aceite de ricino hidrogenado polietoxilado, que puede causar reacciones cutáneas; metilparahidroxibenzoato (E 218) y propilparahidroxibenzoato (E 216), que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

Debido al riesgo de fotosensibilidad, debe evitarse la exposición directa a la luz solar y las visitas a cabinas de bronceado durante el tratamiento y durante 2 semanas después de su finalización.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos clínicos sobre el uso de este medicamento durante el embarazo. Aunque la acción sistémica sea menor en comparación con la administración oral, no se sabe si la acción sistémica alcanzada tras la aplicación tópica podría ser perjudicial para el embrión/feto. Durante el primer y segundo trimestre de embarazo, el medicamento no debe usarse sin una necesidad justificada. Si se utiliza, la dosis debe ser la mínima posible y la duración del tratamiento debe ser la más corta posible.

Durante el tercer trimestre de embarazo, la administración sistémica de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, como el diclofenaco, puede provocar toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. En las últimas etapas del embarazo, puede producirse una hemorragia prolongada tanto en la madre como en el niño, así como un retraso en el trabajo de parto. Por lo tanto, el medicamento está contraindicado durante el tercer trimestre de embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

No se sabe si el diclofenaco, tras su aplicación tópica, se excreta en la leche materna. Por tanto, su uso durante la lactancia solo está permitido si el beneficio esperado supera el riesgo potencial para el lactante. En tal caso, el medicamento no debe aplicarse sobre las glándulas mamarias ni sobre grandes áreas de piel, ni debe usarse en cantidades superiores o durante períodos más largos de lo recomendado.

No existen datos sobre el efecto del diclofenaco sobre la fertilidad humana tras su aplicación tópica.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Aplicar diclofenaco 3–4 veces al día, frotando suavemente sobre la piel. La cantidad de medicamento a aplicar depende del tamaño de la zona afectada (2–4 g de gel, equivalente en tamaño a una cereza o una nuez, son suficientes para cubrir un área de 400–800 cm²).

Tras la aplicación del medicamento, se deben lavar las manos, salvo que la zona tratada sea precisamente las manos.

La duración del tratamiento depende de la naturaleza de la enfermedad y de la respuesta terapéutica.

No se debe utilizar el medicamento durante más de 14 días consecutivos.

Niños.

No existen recomendaciones sobre dosificación ni indicaciones terapéuticas para el uso del medicamento en niños.

Sobredosis.

La sobredosis es poco probable debido a la baja absorción sistémica del diclofenaco tras su aplicación local. En caso de ingestión accidental, debe tenerse en cuenta que un tubo de 40 g del medicamento contiene el equivalente a 2 g de diclofenaco sódico; en este caso, podrían presentarse reacciones adversas sistémicas.

En caso de ingestión accidental del medicamento, se debe vaciar inmediatamente el estómago y administrar un agente adsorbente. Se recomienda tratamiento sintomático, aplicando las medidas terapéuticas habituales utilizadas en el tratamiento de la intoxicación por antiinflamatorios no esteroideos.

Reacciones adversas.

El diclofenaco generalmente se tolera bien. Las reacciones adversas incluyen reacciones leves y temporales en la piel en el lugar de aplicación. En casos raros, pueden presentarse reacciones alérgicas.

Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia: muy frecuentes (>1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); poco frecuentes (≥1/1000, <1/100); raras (≥1/10000, <1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia no conocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones

muy raras – erupciones pustulosas.

Del sistema inmunitario

muy raras – reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria), angioedema, disnea.

Del sistema respiratorio

muy raras – asma bronquial.

De la piel y tejidos subcutáneos

frecuentes – erupciones cutáneas, enrojecimiento, eccema, exantema, eritema, dermatitis, incluyendo dermatitis de contacto, prurito, escozor, aparición de edemas y vesículas, pápulas, pústulas, descamación y sequedad de la piel; raras – dermatitis ampollar;

muy raras – reacciones de fotosensibilidad, sensación de ardor en la piel, erupciones cutáneas generalizadas.

Del tracto gastrointestinal las reacciones adversas son muy raras tras la aplicación local de medicamentos que contienen diclofenaco.

Al aplicar el gel en dosis altas o sobre grandes áreas de la piel, no puede descartarse la posibilidad de reacciones adversas sistémicas ni de reacciones de hipersensibilidad como angioedema o disnea.

Si aparecen reacciones adversas, debe interrumpirse el tratamiento y consultarse con un médico.

Plazo de caducidad. 2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

40 g de gel en tubo de aluminio № 1; en envase de cartón.

100 g en tubo laminado № 1; en envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sin receta.

Fabricante.

PRAO «FÁBRICA QUIMIOFARMACÉUTICA «ESTRELLA ROJA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61010, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Gordienkovskaia, 1.