Diklofenak

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Diklofenak (Diclofenac)

Skład:

substancja czynna: diclofenac;

1 g żelu zawiera: diklofenak sodowy – 50 mg;

substancje pomocnicze: etanol 96 %, glikol glicerynowy, olej mineralny, karbomer, polioksyłowany wodorowany olej rycynowy, metylo-p-hydroksybenzoan (E 218), propylo-p-hydroksybenzoan (E 216), roztwór amoniaku 15 %, propylenoglikol, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Żel.

Główne właściwości fizykochemiczne: żel biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, jednorodnej konsystencji.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki stosowane miejscowo w przypadku bólu stawów i mięśni. Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego. Diklofenak.

Kod ATX M02A A15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o wyraźnym działaniu przeciwrzumowym, przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Głównym mechanizmem działania jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn.

W przypadku stanów zapalnych spowodowanych urazami lub chorobami reumatycznymi diklofenak prowadzi do zmniejszenia bólu, obrzęku tkanki oraz skrócenia czasu przywracania funkcji uszkodzonych stawów, więzadeł, ścięgien i mięśni. Diklofenak zmniejsza ostry ból już po godzinie od pierwszego nałożenia. Ustąpienie bólu i zaburzeń funkcji uzyskuje się po 4 dniach leczenia diklofenakiem. Dzięki wodno-alkoholowej podstawie lek wykazuje również działanie miejscowo-znieczulskie i chłodzące.

Farmakokinetyka.

Ilość diklofenaku wchłaniana przez skórę jest proporcjonalna do powierzchni jego nałożenia i zależy zarówno od całkowitej zastosowanej dawki leku, jak i od stopnia nawilżenia skóry. Po miejscowym zastosowaniu 2,5 g leku diklofenak na powierzchnię skóry o polu 500 cm² stopień absorpcji diklofenaku wynosi około 6%. Stosowanie opatrunku okluzyjnego przez 10 godzin prowadzi do potrojenia absorpcji diklofenaku.

Po nałożeniu diklofenaku na skórę stawów nadgarstka i kolanowego diklofenak wykrywany jest we krwi (gdzie jego maksymalne stężenie jest około 100 razy niższe niż po doustnym przyjęciu), w błonie maziowej oraz w płynie maziowym. Wiązanie diklofenaku z białkami osiąga 99,7%.

Diklofenak gromadzi się w skórze, która stanowi zbiornik, z którego następuje stopniowe uwalnianie substancji do tkanek otaczających. Stamtąd diklofenak głównie przenika do głębszych tkanek zapalnych, takich jak stawy, gdzie kontynuuje działanie i występuje w stężeniach nawet 20 razy wyższych niż we krwi.

Diklofenak metabolizowany jest głównie poprzez hydroksylację z tworzeniem kilku pochodnych fenolowych, z których dwie są farmakologicznie aktywne, jednak w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak.

Diklofenak i jego metabolity wydalane są głównie z moczem. Całkowity klirens plazmatyczny diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/min, a średni okres półtrwania końcowego – 1–3 godziny.

W przypadku niewydolności nerek lub wątroby metabolizm i wydalanie diklofenaku z organizmu nie ulegają zmianie.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Lokalne leczenie bólu i stanów zapalnych stawów, mięśni, więzadeł i ścięgien pochodzenia reumatycznego lub urazowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na diklofenak, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne składniki leku. W wywiadzie napady astmy oskrzelowej, angioobrzęk, pokrzywka lub ostry nieżyt nosa wywołane przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Trzeci trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ze względu na bardzo niską absorpcję ogólnoustrojową diklofenaku po zastosowaniu miejscowym, prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji jest bardzo niskie.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować jednocześnie z doustnymi niesteroidowymi lekami przeciwwzapalnymi.

Prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych o działaniu ogólnoustrojowym przy miejscowym stosowaniu diklofenaku jest niewielkie w porównaniu z przyjmowaniem doustnym, jednak zwiększa się przy stosowaniu leku na stosunkowo dużych powierzchniach skóry przez dłuższy czas. W takich przypadkach należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek lub serca, a także u pacjentów z wrzodami w aktywnej fazie.

Diklofenak należy nakładać wyłącznie na nieuszkodzoną skórę, unikając nanoszenia na zapalone, urwane lub zainfekowane obszary skóry, a także na obszary skóry dotknięte egzemą. Należy unikać kontaktu leku z oczami i błonami śluzowymi. Żelu nie wolno połykać.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów wysypek skórnych należy przerwać leczenie. Diklofenaku nie należy stosować pod szczelną opaskę okluzyjną, jednak dopuszczalne jest stosowanie pod opaskę nieokluzyjną. W przypadku rozciągnięcia więzadeł obszar urazu można opatrzyć bandażem.

Zgłaszano przypadki wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego u pacjentów z przewlekłymi chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Skład leku zawiera: glikol propylenowy, który może powodować łagodne, lokalizowane podrażnienie skóry; polietylenoglikolowy wodorowany olej rycynowy, który może powodować reakcje skórne; metyloparaben (E 218) oraz propyloparaben (E 216), które mogą powodować reakcje alergiczne (również opóźnione).

Ze względu na możliwość wystąpienia nadwrażliwości na światło należy unikać bezpośredniego działania promieni słonecznych oraz odwiedzin solarium w czasie leczenia i przez 2 tygodnie po jego zakończeniu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Nawet jeśli działanie systemowe jest mniejsze niż przy doustnym stosowaniu, nie wiadomo, czy działanie systemowe leku osiągnięte po miejscowym zastosowaniu może być szkodliwe dla embrionu/łona. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży lek nie powinien być stosowany bez wyraźnej potrzeby. W przypadku zastosowania dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W trzecim trymestrze ciąży systematyczne stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może powodować toksyczność sercowo-płucną i nerkową u płodu. Na późnym etapie ciąży może wystąpić przedłużająca się krwawica zarówno u matki, jak i u dziecka, a także opóźnienie akcji porodowej. Dlatego lek jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Nie wiadomo, czy diklofenak stosowany miejscowo wydostaje się do mleka matki, dlatego stosowanie leku Diklofenak w czasie karmienia piersią jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla noworodka. W takim przypadku lek nie powinien być nanoszony na gruczoły piersiowe ani na duże powierzchnie skóry oraz nie powinien być stosowany w większych ilościach lub dłużej niż zaleca się.

Brak danych dotyczących wpływu diklofenaku stosowanego miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Diklofenak stosować 3–4 razy na dobę, delikatnie wciskając w skórę. Ilość leku, którą należy zastosować, zależy od wielkości obszaru dotkniętego chorobą (2–4 g żelu, co odpowiada objętości jagody wiśni lub orzecha włoskiego, wystarcza na powierzchnię o wielkości 400–800 cm²).

Po nałożeniu leku należy umyć ręce, z wyjątkiem przypadków, gdy właśnie te obszary podlegają leczeniu.

Czas trwania terapii zależy od charakteru choroby oraz skuteczności leczenia.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 14 kolejnych dni.

Dzieci.

Brak rekomendacji dotyczących dawkowania i wskazań terapeutycznych stosowania leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na niską absorpcję diklofenaku do krwiogu systemowego przy miejscowym stosowaniu. W przypadku przypadkowego połknięcia należy wziąć pod uwagę, że jedna tubka leku o pojemności 40 g zawiera równoważnik 2 g diklofenaku sodu; możliwe jest wówczas wystąpienie systemowych działań niepożądanych.

W przypadku przypadkowego połknięcia leku należy natychmiast opróżnić żołądek i podać środek adsorbujący. Wskazane jest leczenie objawowe z zastosowaniem środków terapeutycznych stosowanych w leczeniu zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Efekty uboczne

Diklofenak jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Reakcje niepożądane obejmują łagodne, przejściowe reakcje skórne w miejscu aplikacji. W rzadkich przypadkach mogą występować reakcje alergiczne.

Efekty uboczne klasyfikuje się w zależności od częstości występowania: bardzo często (>1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje

bardzo rzadko – wysypka pęcherzykowa.

Zaburzenia układu odpornościowego

bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, duszność.

Zaburzenia układu oddechowego

bardzo rzadko – astma oskrzelowa.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych

często – wysypka, zaczerwienienie, egzema, egzantem, rumień, zapalenie skóry, w tym kontaktowe zapalenie skóry, świąd, pieczenie, obrzęki i pęcherzyki, grudki, pustulki, łuszczenie i suchość skóry; rzadko – dermatopatia pęcherzowa;

bardzo rzadko – reakcje fotouczulenia, uczucie pieczenia skóry, ogólnoustrojowe wysypki skórne.

Zaburzenia układu pokwowego efekty uboczne pojawiają się bardzo rzadko po miejscowym stosowaniu leków zawierających diklofenak.

Przy stosowaniu żelu w wysokich dawkach lub na dużych powierzchniach skóry nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych efektów niepożądanych, jak również reakcji nadwrażliwości w postaci obrzęku naczynioruchowego, duszności.

W przypadku wystąpienia efektów niepożądanych należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 40 g żelu w tubce aluminiowej nr 1; w puszce kartonowej.

Po 100 g w tubce laminowanej nr 1; w puszce kartonowej.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

PAA „CHEMIA-FARMACJA „CZERWONA GWIAZDA”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.