Дваце лонг

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Дваце Лонг

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 шипучая таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, апельсиновый ароматизатор, лейцин, сахарин натрия.

Лекарственная форма. Шипучие таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Установлено, что АЦ защищает α-1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазу) от инактивации гипохлоритной кислотой (HOCl — сильным окислителем), продуцируемой миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется до L-цистеина — аминокислоты, необходимой для синтеза глутатиона. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. Глутатион участвует в механизме защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватных уровней глутатиона, усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких приём 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объёма вдоха и форсированной жизненной ёмкости лёгких, возможно, вследствие уменьшения задержки воздуха.

У пациентов с идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких и диффузионной способности лёгких, измеренной методом одиночного вдоха оксида углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) у пациентов с муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у пациентов с муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низка (примерно 10 %). Различий между различными лекарственными формами не выявлено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после применения и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приёма и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм

После перорального применения ацетилцистеин быстро и обширно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит — цистеин — считается активным. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются по одному и тому же пути.

Выведение

Около 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (Т1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любой из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, тяжёлое обострение бронхиальной астмы.

Детский возраст до 12 лет. Это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усиливать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до настоящего времени получены только в исследованиях in vitro при непосредственном смешивании веществ.

При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа.

При одновременном применении нитроглицерина и ацетилцистеина имеются данные о значительной гипотензии и расширении височной артерии вследствие усиления сосудорасширяющего эффекта нитроглицерина. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать развитие гипотензии, которая может быть тяжёлой, а также предупредить их о возможном возникновении головной боли.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения лекарственного средства следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования количественного определения салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Имеются отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина; поэтому при появлении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение лекарственного средства и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его применения.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном применении других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени и почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей данной возрастной группы способность к самоочищению дыхательных путей от секрета ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Применение ацетилцистеина, преимущественно в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий запах серы не является признаком изменения свойств лекарственного средства, а является специфическим для действующего вещества.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Одноразовая доза препарата Дваце Лонг, шипучие таблетки по 600 мг, содержит 8,43 ммоль (193,902 мг) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Клинические данные по применению ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие при применении препарата в рекомендованных дозах.

Перед применением препарата во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Лактация

Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко. Риск для новорожденного не может быть исключен.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения Дваце Лонг с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Нет подтверждения того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Шипучие таблетки 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в сутки.

Дополнительный приём жидкости усиливает муколитическое действие лекарственного средства.

Длительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Лекарственное средство не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приёма токсического вещества как можно быстрее принимают ацетилцистеин в дозе 140 мг/кг, далее — по 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принимать немедленно после растворения.

О взаимодействии препарата с пищей сообщений не поступало; рекомендаций по применению препарата в зависимости от приёма пищи нет.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировку. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отёк, сыпь и зуд, отмечались реже.

Все побочные реакции приведены по системам классов органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – шум в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, бронхоспазм; частота неизвестна – ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница, сыпь, отёк Квинке, зуд; частота неизвестна – экзема.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отёк лица.

Лабораторные показатели: нечасто – снижение артериального давления.

В очень редких случаях при приёме ацетилцистеина сообщалось о единичных тяжёлых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев появление синдрома поражения кожи и слизистых с большей вероятностью могло быть обусловлено приёмом как минимум ещё одного лекарственного средства. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить приём ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не установлено.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в плотно закрытой тубе, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стекляную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 10 таблеток в тубе; по 1 тубе в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Э Фарма Тренто С.п.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Провина 2, Тренто, 38123, Италия.

Заявитель. ПАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“».

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.