Dvacea Long

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Dace Long

Composición:

Principio activo: acetilcisteína;

1 tableta efervescente contiene 600 mg de acetilcisteína;

Excipientes: maltodextrina, ácido cítrico anhidro, bicarbonato de sodio, aromatizante de naranja, leucina, sacarina sódica.

Forma farmacéutica. Tabletas efervescentes.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco, forma redonda con superficie plana.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y enfermedades resfriadas. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La N-acetil-L-cisteína (AC) ejerce un marcado efecto mucolítico sobre las secreciones mucosas y mucopurulentas, gracias a la despolimerización de los complejos mucoproteicos y de los ácidos nucleicos que aumentan la viscosidad de los componentes vítreos y purulentos de la expectoración y de otras secreciones. Propiedades adicionales: reducción de la hiperplasia inducida de los mucocitos, aumento de la producción de surfactante mediante estimulación de los neumocitos tipo II, estimulación de la actividad del aparato mucociliar, lo que favorece la mejora del aclaramiento mucociliar.

La AC también ejerce un efecto antioxidante directo gracias a la presencia de un grupo tiol (SH) nucleófilo libre, capaz de interactuar directamente con grupos electrofílicos de radicales oxidantes. Se ha demostrado que la AC protege al \α-1-antitripsina (enzima que inhibe la elastasa) de la inactivación por el ácido hipocloroso (HOCl, un potente agente oxidante) producido por la mieloperoxidasa de los fagocitos activados.

Además, la estructura molecular de la AC le permite penetrar fácilmente a través de las membranas celulares. Dentro de la célula, la AC se desacetila a L-cisteína, un aminoácido necesario para la síntesis del glutatión. El glutatión es un tripéptido altamente activo, ampliamente distribuido en diversos tejidos animales, indispensable para mantener la capacidad funcional de la célula y su integridad morfológica. El glutatión participa en los mecanismos de defensa contra radicales oxidantes, tanto exógenos como endógenos, y contra ciertas sustancias citotóxicas, incluyendo el paracetamol.

El paracetamol ejerce su acción citotóxica mediante una progresiva disminución del contenido de glutatión. La AC desempeña un papel fundamental en la preservación de niveles adecuados de glutatión, reforzando así la defensa celular. Por ello, la AC constituye un antídoto específico en casos de intoxicación por paracetamol.

En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), la administración de 1200 mg de AC al día durante 6 semanas condujo a un aumento significativo del volumen inspiratorio y de la capacidad vital forzada, posiblemente debido a una reducción del atrapamiento aéreo.

En pacientes con fibrosis pulmonar idiopática (FPI), el uso de acetilcisteína por vía oral a dosis de 600 mg tres veces al día durante un año, en combinación con la terapia estándar para FPI (prednisona y azatioprina), favoreció la conservación de la capacidad vital y de la capacidad de difusión pulmonar medida mediante la técnica de captación única de monóxido de carbono.

En forma de terapia inhalada durante un año, la AC contribuyó a reducir la intensidad del progreso de la enfermedad en pacientes con FPI.

Cuando se administró en dosis muy altas (hasta 3000 mg diarios durante 4 semanas) a pacientes con fibrosis quística, la AC no produjo efectos tóxicos significativos.

La eficacia antioxidante de la AC está relacionada con una marcada reducción de la actividad de elastasa en la expectoración, que es el indicador más relevante de la función pulmonar en pacientes con fibrosis quística. Además, durante el tratamiento se observó una disminución en el número de neutrófilos en las vías respiratorias, así como en la cantidad de neutrófilos activamente liberadores de gránulos ricos en elastasa.

Farmacocinética.

Absorción

En humanos, tras la administración oral, la AC se absorbe completamente. Debido al metabolismo en la pared intestinal y al efecto de primer paso, la biodisponibilidad de la acetilcisteína tras la administración oral es muy baja (aproximadamente un 10 %). No se han detectado diferencias entre las distintas formas farmacéuticas. En pacientes con diversas enfermedades respiratorias y cardiovasculares, la concentración máxima de AC en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la administración y permanece elevada durante 24 horas.

Distribución

La acetilcisteína se distribuye en el organismo tanto en forma inalterada (20 %) como en forma de metabolitos (activos) (80 %), detectándose principalmente en hígado, riñones, pulmones y secreción bronquial. El volumen de distribución de la AC oscila entre 0,33 y 0,47 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 50 % a las 4 horas tras la administración y disminuye hasta el 20 % a las 12 horas.

Metabolismo

Tras la administración oral, la acetilcisteína se metaboliza rápida y extensamente en las paredes intestinales y en el hígado. El metabolito formado, la cisteína, se considera activo. Posteriormente, la acetilcisteína y la cisteína siguen la misma vía metabólica.

Eliminación

Aproximadamente el 30 % de la dosis se elimina por vía renal. Tras la administración oral, el período de semieliminación (T1/2) de la AC es de 6,25 (4,59–10,6) horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar acompañadas de producción excesiva de flemas.

Sobredosis de paracetamol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al acetilcisteína o a cualquiera de los excipientes.

Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar, exacerbación grave de asma bronquial.

Edad pediátrica menor de 12 años. Esto no constituye una contraindicación para su uso en el tratamiento de la sobredosis de paracetamol.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se han realizado únicamente con adultos.

La administración conjunta de acetilcisteína con medicamentos antitúsicos puede intensificar la retención de flemas debido a la supresión del reflejo de la tos.

El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.

Los datos sobre la inactivación de antibióticos por acetilcisteína se han obtenido hasta ahora únicamente en experimentos in vitro mediante mezcla directa de las sustancias.

Si es necesario administrar simultáneamente acetilcisteína y cualquier medicamento oral (incluidos los antibióticos), deben tomarse con un intervalo de al menos 2 horas. Esto no se aplica al loracarbef.

Existe evidencia de hipotensión significativa y dilatación de la arteria temporal como resultado del potenciado efecto vasodilatador del nitroglicerol cuando se administra simultáneamente con acetilcisteína. En caso de necesidad de administración conjunta de nitroglicerol y acetilcisteína, se debe controlar la hipotensión, que puede ser grave, y se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de aparición de cefalea.

La administración simultánea de acetilcisteína y carbamazepina puede provocar niveles subterapéuticos de carbamazepina.

Debido a que el acetilcisteína forma sulfuros con olor característico al entrar en contacto con metales o caucho, debe utilizarse material de vidrio para disolver el medicamento.

Efecto sobre pruebas de laboratorio

La acetilcisteína puede interferir en los resultados de la determinación colorimétrica cuantitativa de salicilatos y en la detección de cuerpos cetónicos en orina.

Características de aplicación.

Los pacientes con asma bronquial deben estar bajo estricto control durante el tratamiento debido al posible desarrollo de broncoespasmo. En caso de aparición de broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente.

Existen informes aislados sobre reacciones graves en la piel (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell) tras la administración de acetilcisteína; por ello, ante la aparición de alteraciones en la piel o en las membranas mucosas, debe interrumpirse inmediatamente la administración del medicamento y consultarse con el médico sobre su uso posterior.

Se recomienda aplicar el medicamento con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se administran simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

En pacientes con enfermedades hepáticas o renales, la acetilcisteína debe administrarse con precaución para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.

Los medicamentos mucolíticos pueden provocar obstrucción bronquial en niños menores de 2 años. Debido a las particularidades fisiológicas del sistema respiratorio en este grupo de edad, la capacidad de eliminar las secreciones de las vías respiratorias es limitada. Por tanto, los mucolíticos no deben administrarse a niños menores de 2 años.

La aplicación de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede provocar la licuefacción del secreto bronquial y aumentar su volumen. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente las secreciones, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.

La acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina; por ello, no debe administrarse terapia prolongada a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar la aparición de síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, prurito).

El ligero olor a azufre no indica un cambio en las propiedades del medicamento, sino que es característico del principio activo.

Información importante sobre excipientes.

Una dosis única del medicamento Dvace Long, comprimidos efervescentes de 600 mg, contiene 8,43 mmol (193,902 mg) de sodio. Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Los datos clínicos sobre la administración de acetilcisteína en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales no han mostrado efectos negativos directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto o el desarrollo postnatal cuando se utiliza el medicamento en las dosis recomendadas.

Antes de utilizar el medicamento durante el embarazo, deben evaluarse cuidadosamente los posibles riesgos frente a los beneficios esperados.

Lactancia.

No existe información sobre la penetración de acetilcisteína y/o sus metabolitos en la leche materna. No puede descartarse el riesgo para el lactante.

Debe tomarse una decisión sobre la interrupción de la lactancia materna o sobre la interrupción o renuncia al uso de Dvace Long, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la mujer.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto de la acetilcisteína en la fertilidad humana. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales sobre la fertilidad en el ser humano cuando se utiliza el medicamento en las dosis recomendadas.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No hay evidencia de que la acetilcisteína afecte la capacidad para conducir automóviles u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

Las tabletas efervescentes de 600 mg deben disolverse en 1/3 de vaso de agua y tomarse una vez al día.

El consumo adicional de líquidos potencia el efecto mucolítico del medicamento.

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual, según la naturaleza de la enfermedad (aguda o crónica). No se debe tomar el medicamento durante más de 4-5 días sin consultar al médico.

Sobredosis de paracetamol

Durante las primeras 10 horas tras la ingestión de la sustancia tóxica, se debe administrar lo antes posible acetilcisteína a una dosis de 140 mg/kg, seguida de 70 mg/kg cada 4 horas durante 1-3 días.

La acetilcisteína debe administrarse inmediatamente después de su disolución, sin demora.

No se han notificado interacciones del medicamento con los alimentos; no existen recomendaciones específicas sobre su administración con respecto a las comidas.

Niños.

Se administra a niños a partir de 12 años.

Sobredosis.

No hay datos sobre casos de sobredosis con acetilcisteína por vía oral. Voluntarios han tomado 11,2 g de acetilcisteína al día durante 3 meses sin presentar efectos adversos graves.

La acetilcisteína no provoca sobredosis a dosis de hasta 500 mg/kg/día. Síntomas. La sobredosis puede manifestarse mediante síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea.

Tratamiento. No existe antídoto específico en caso de intoxicación por acetilcisteína; el tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la administración oral de acetilcisteína son las reacciones gastrointestinales. Las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, reacción anafiláctica/anafilactoide, broncoespasmo, angioedema, erupción cutánea y prurito, se han observado con menor frecuencia.

Todas las reacciones adversas se enumeran por clasificación por órganos y sistemas y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 – < 1/100), raras (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del oído y del sistema vestibular: poco frecuente – acúfeno.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: raro – disnea, broncoespasmo; frecuencia desconocida – rinorrea.

Del tracto gastrointestinal: poco frecuente – vómitos, diarrea, estomatitis, dolor abdominal, náuseas; raro – dispepsia; frecuencia desconocida – mal olor de la boca.

Del sistema nervioso: poco frecuente – cefalea.

Del corazón: poco frecuente – taquicardia.

De los vasos sanguíneos: muy raro – hemorragias.

De la sangre y del sistema linfático: frecuencia desconocida – anemia.

Del sistema inmunitario: poco frecuente – hipersensibilidad; muy raro – shock anafiláctico, reacciones anafilácticas/anafilactoides.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente – urticaria, erupciones cutáneas, angioedema de Quincke, prurito; frecuencia desconocida – eccema.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: poco frecuente – hipertermia; frecuencia desconocida – edema facial.

Pruebas de laboratorio: poco frecuente – disminución de la presión arterial.

En casos muy raros, se han notificado reacciones graves graves en la piel (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell) asociadas con la administración de acetilcisteína. En la mayoría de los casos, al menos otro medicamento podría ser más probablemente la causa del síndrome cutáneo-mucoso. Por lo tanto, ante la aparición de cualquier cambio nuevo en la piel o en las membranas mucosas, debe consultarse inmediatamente a un médico y suspenderse inmediatamente el tratamiento con acetilcisteína.

Se han descrito casos de disminución de la agregación plaquetaria, aunque el significado clínico de esto no está determinado.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y/o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original, en el tubo bien cerrado, a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Al disolver acetilcisteína, debe utilizarse material de vidrio, evitando el contacto con superficies metálicas y de goma.

No se recomienda disolver acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo recipiente.

Envase.

10 comprimidos por tubo; 1 tubo por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. E. Pharma Trento S.p.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Via Provincia 2, Trento, 38123, Italia.

Titular del registro. Sociedad por acciones «Firma farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del titular del registro y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.