Дюспаталин® ретард 200

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДУСПАТАЛИН® РЕТАРД 200 (DUSPATALIN® RETARD 200)

Состав:

действующее вещество: мебеверина гидрохлорид;

1 капсула содержит мебеверина гидрохлорида 200 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, гипромеллоза, полиакрилатная дисперсия, глицерол триацетат;

твердая желатиновая капсула (размер № 1): титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы пролонгированного действия, твердые.

Основные физико-химические свойства: непрозрачные белые твердые желатиновые капсулы размера № 1 с соответствующей маркировкой 245, содержащие гранулят от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Синтетические антихолинергические средства, эстерифицированные третичные амины. Мебеверин. Код АТС А03А А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты.

Мебеверин является миотропным спазмолитиком с избирательным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Он устраняет спазмы, не подавляя нормальную моторику кишечника. Поскольку это действие не опосредовано автономной нервной системой, типичных антихолинергических побочных эффектов не наблюдается.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клиническая эффективность и безопасность применения различных лекарственных форм мебеверина были изучены у более чем 1500 пациентов. Значительное облегчение основных симптомов синдрома раздражённого кишечника (таких как боль в животе, особенности дефекации) обычно отмечалось в рандомизированных и контролируемых по основным показателям клинических исследованиях.

Все лекарственные формы мебеверина в целом были безопасными и хорошо переносились при рекомендованном режиме дозирования.

Дети.

Клинические исследования применения таблеток или капсул проводились только с участием взрослых. Данные клинической эффективности и безопасности, полученные в клинических исследованиях, а также из послепрода́жного опыта применения суспензии мебеверина памоата у пациентов в возрасте от 3 лет, показали, что мебеверин является эффективным и безопасным лекарственным средством, хорошо переносимым.

Клинические исследования суспензии мебеверина показали, что препарат эффективен в облегчении симптомов синдрома раздражённого кишечника у детей. Дополнительные открытые контролируемые по основным показателям исследования суспензии мебеверина подтвердили эффективность препарата.

Режим дозирования лекарственного средства в форме таблеток или капсул установлен на основе данных о безопасности и переносимости мебеверина.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Мебеверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения в форме таблеток. Благодаря пролонгированному высвобождению препарата из капсулы, её можно принимать два раза в день.

Распределение.

При многократном применении препарата Дюспаталин® Ретард 200 не наблюдается значительной кумуляции.

Биотрансформация.

Гидрохлорид мебеверина в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе метаболизма расщепляют эфирные связи с образованием вератровой кислоты и мебеверинового спирта. В плазме деметилкарбоксильная кислота (ДМКК) является основным метаболитом. Период полувыведения ДМКК в равновесном состоянии составляет 5,77 часа. При многократном применении капсул (по 200 мг 2 раза в сутки) Cmax для ДМКК составляла 804 нг/мл, а tmax — около 3 часов. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия оказалась оптимальной со средним соотношением 97 %.

Выведение.

Мебеверин не экскретируется в неизменённом виде, он полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся практически полностью. Вератровая кислота экскретируется с мочой. Мебевериновый спирт также выводится почками частично в виде соответствующей карбоксильной кислоты (КК) и частично в виде деметилкарбоксильной кислоты (ДМКК).

Дети.

Фармакокинетические исследования с участием детей не проводились.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые и дети в возрасте от 10 лет:

• симптоматическое лечение боли в животе и спазмов, расстройств кишечника и ощущения дискомфорта в области кишечника при синдроме раздражённого кишечника;
• лечение желудочно-кишечных спазмов вторичного происхождения, вызванных органическими заболеваниями.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, указанных в разделе «Состав».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия не проводились, за исключением взаимодействия с алкоголем. Исследования in vitro и in vivo на животных продемонстрировали отсутствие какой-либо взаимодействия препарата Дюспаталин® Ретард 200 и этанола.

Особенности применения.

Отсутствуют.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Существуют лишь очень ограниченные данные по применению мебеверина у беременных. Проведённые на животных исследования репродуктивной токсичности являются недостаточными. Препарат Дюспаталин® Ретард 200 не рекомендуется применять в период беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли мебеверин или его метаболиты в грудное молоко человека. Выделение мебеверина в грудное молоко животных не изучалось. Препарат Дюспаталин® Ретард 200 не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность

Клинических данных о влиянии на мужскую или женскую фертильность нет, однако данные доступных исследований на животных не свидетельствуют о вредном влиянии препарата Дюспаталин® Ретард 200.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами не проводились. Фармакодинамический и фармакокинетический профиль, а также послерыночный опыт не свидетельствуют о каком-либо вредном влиянии мебеверина на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Капсулы запивать достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Не рекомендуется разжёвывать, поскольку покрытие капсулы предназначено для обеспечения механизма пролонгированного высвобождения.

Взрослым и детям в возрасте от 10 лет принимать по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером).

Длительность применения не ограничена. Если одна или несколько доз были пропущены, пациент должен принять следующую дозу в соответствии с назначением. Пропущенные дозы не следует принимать дополнительно к регулярной дозе.

Специальные популяции.

Исследований дозирования у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и/или печени не проводилось. С учётом имеющихся пострегистрационных данных специфического риска для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и/или печени не выявлено. Коррекция дозы у вышеуказанных групп пациентов не считается необходимой.

Дети.

Не следует применять Дюспаталин® Ретард 200 детям в возрасте до 3 лет из-за отсутствия клинических данных по этой возрастной категории. Не следует применять Дюспаталин® Ретард 200, капсулы 200 мг, детям в возрасте от 3 до 10 лет из-за высокого содержания активного вещества.

Передозировка.

Симптомы. Теоретически при передозировке возможно возбуждение центральной нервной системы. В случаях передозировки симптомы отсутствовали или были лёгкими и, как правило, быстро проходили. Наблюдавшиеся симптомы передозировки имели неврологическое или кардиоваскулярное происхождение.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка рекомендуется только при интоксикации множественными препаратами, диагностированной в течение 1 часа с момента приёма лекарственных средств. Мероприятия для снижения абсорбции не являются необходимыми.

Побочные реакции.

Сообщалось о нижеперечисленных побочных реакциях, возникавших спонтанно в ходе пострегистрационного применения. Частоту по имеющимся данным точно определить невозможно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно, но не исключительно, со стороны кожи.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

крапивница, ангионевротический отек, отек лица, сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы:

гиперчувствительность (анафилактические реакции).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не хранить при температуре ниже 5 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке или по 15 капсул в блистере, по 1 или по 2, или по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Майлан Лабораториз САС / Mylan Laboratories SAS.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рут де Бельвиль, Льё ди Мелар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.