Duspatalin® Retard 200

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego DUSPATALIN® RETARD 200 (DUSPATALIN® RETARD 200)

Skład:

substancja czynna: mewerydyny chlorowodorek;

1 kapsułka zawiera mewerydyny chlorowodoroku 200 mg;

substancje pomocnicze: stearynian magnezu, dyspersja kopolimeru metakrylanowego, talk, hipromeloza, dyspersja poliakrylanowa, gliceryna triacetylan;

twarda kapsułka żelatynowa (rozmiar № 1): dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna.

Postać leku. Kapsułki o przedłużonym działaniu, twarde.

Główne właściwości fizykochemiczne: nieprzezroczyste białe twarde kapsułki żelatynowe rozmiaru № 1 z odpowiednim oznaczeniem 245, zawierające granulat od białego do prawie białego.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Syntetyczne środki przeciwbólowe antycholinergiczne, zestryfikowane aminy trzeciorzędowe. Mewerydyna. Kod ATC A03A A04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne.

Mebeveryna jest miotropowym lekiem przeciwdrgawkowym o działaniu wybiórczym na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego. Wyłącza drgawki bez hamowania normalnej motoryki jelita. Ponieważ działanie to nie jest pośredniczone przez układ nerwowy autonomiczny, nie występują typowe skutki uboczne antycholinergiczne.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo.

Skuteczność kliniczną i bezpieczeństwo różnych postaci leczniczych mebeveryny badano u ponad 1500 pacjentów. Znaczne złagodzenie dominujących objawów zespołu jelita drażliwego (takich jak ból brzucha, zaburzenia wypróżnień) obserwowano zazwyczaj w badaniach klinicznych kontrolowanych podstawowymi wartościami.

Wszystkie postaci lecznicze mebeveryny były ogólnie bezpieczne i dobrze tolerowane przy zalecanym trybie dawkowania.

Dzieci.

Badania kliniczne stosowania tabletek lub kapsuł prowadzono wyłącznie wśród dorosłych. Dane dotyczące skuteczności klinicznej i bezpieczeństwa uzyskane z badań klinicznych oraz z doświadczenia pogwarancyjnego stosowania zawiesiny mebeveryny pamoianu u pacjentów w wieku od 3 lat wykazały, że mebeveryna jest skutecznym i bezpiecznym lekiem dobrze tolerowanym.

Badania kliniczne zawiesiny mebeveryny wykazały, że lek jest skuteczny w łagodzeniu objawów zespołu jelita drażliwego u dzieci. Dalsze otwarte badania kontrolowane podstawowymi wartościami zawiesiny mebeveryny potwierdziły skuteczność leku.

Schemat dawkowania leku w postaci tabletek lub kapsuł ustalono na podstawie bezpieczeństwa i tolerancji mebeveryny.

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Mebeveryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po doustnym podaniu w postaci tabletek. Dzięki przedłużonemu uwalnianiu leku z kapsułki można ją przyjmować dwa razy dziennie.

Rozkład.

Przy wielokrotnym stosowaniu leku Duspatalin® Retard 200 nie występuje istotna kumulacja.

Biotransformacja.

Mebeveryny hydrochloride jest głównie metabolizowany przez esterazy, które w pierwszym etapie metabolizmu rozszczepiają wiązania estrowe, tworząc kwas weratrowy i alkohol mebeveryny. W osoczu głównym metabolitem jest kwas demetylokarboksylowy (DMKK). Okres półtrwania DMKK w stanie stacjonarnym wynosi 5,77 godziny. Przy wielokrotnym stosowaniu kapsułek (200 mg 2 razy dziennie) Cmax dla DMKK wynosiła 804 ng/ml, a tmax – około 3 godziny. Względna biodostępność kapsułek o przedłużonym działaniu okazała się optymalna, przy średnim współczynniku 97%.

Wydalanie.

Mebeveryna nie jest wydalana w niezmienionej formie, ulega całkowitemu metabolizmowi, a metabolity są wydalane praktycznie w całości. Kwas weratrowy jest wydalany z moczem. Alkohol mebeveryny jest również wydalany przez nerki częściowo w postaci odpowiedniego kwasu karboksylowego (KK) oraz częściowo w postaci kwasu demetylokarboksylowego (DMKK).

Dzieci.

Badania farmakokinetyczne z udziałem dzieci nie były prowadzone.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Dorośli i dzieci od 10. roku życia:

• leczenie objawowe bólu brzucha i skurczów, zaburzeń jelit oraz uczucia dyskomfortu w okolicy jelit przy zespole jelita drażliwego;
• leczenie skurczów przewodu pokarmowego o etiologii wtórnej spowodowanych chorobami organicznymi.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku wymieniony w sekcji „Skład”.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji nie były prowadzone, z wyjątkiem interakcji z alkoholem. Badania in vitro i in vivo przeprowadzone na zwierzętach wykazały brak jakiejkolwiek interakcji między lekiem Duspatalin® Retard 200 a etanolem.

Особливости stosowania.

Brak.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania mebeweryny u ciężarnych są bardzo ograniczone. Badania toksyczności rozrodczej przeprowadzone na zwierzętach są niewystarczające. Duspatalin® Retard 200 nie powinien być stosowany w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy mebeweryna lub jej metabolity wydzielają się w mleku matki. Wydzielanie mebeweryny w mleku zwierząt nie zostało zbadane. Duspatalin® Retard 200 nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność

Nie ma danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność mężczyzn lub kobiet. Dane dostępnych badań na zwierzętach nie wskazują jednak na szkodliwy wpływ leku Duspatalin® Retard 200.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Nie przeprowadzono badań wpływu na zdolność prowadzenia samochodu i pracę z urządzeniami mechanicznymi. Profil farmakodynamiczny i farmakokinetyczny oraz doświadczenie z okresu po wprowadzeniu na rynek nie wskazują na szkodliwy wpływ mebeweryny na zdolność prowadzenia samochodu i pracę z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Kapsułki należy popijać dostateczną ilością wody (co najmniej 100 ml). Nie zaleca się żucia, ponieważ powłoka kapsułki ma na celu zapewnienie mechanizmu przedłużonego uwalniania.

Dorośli oraz dzieci od 10. roku życia powinny przyjmować po 1 kapsułce 2 razy dziennie (rano i wieczorem).

Czas stosowania nie jest ograniczony. Jeżeli pominięto jedną lub więcej dawek, pacjent powinien przyjąć następną dawkę zgodnie z zaleceniem. Pominięte dawki nie powinny być uzupełniane dodatkowo do regularnej dawki.

Grupy specjalne.

Nie przeprowadzono badań dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby. Na podstawie istniejących danych z okresu po wprowadzeniu na rynek nie stwierdzono specyficznego ryzyka u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby. Korekta dawki u wymienionych grup pacjentów nie jest uważana za niezbędną.

Dzieci.

Nie należy stosować Duspatalin® Retard 200 u dzieci poniżej 3. roku życia ze względu na brak danych klinicznych dotyczących tej grupy wiekowej. Nie należy stosować Duspatalin® Retard 200, kapsułek 200 mg, u dzieci w wieku od 3 do 10 lat ze względu na wysokie stężenie substancji czynnej.

Przedawkowanie.

Objawy. Teoretycznie w przypadku przedawkowania możliwe jest pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. W przypadkach przedawkowania objawy były nieobecne lub łagodne i zazwyczaj szybko mijały. Obserwowane objawy przedawkowania miały charakter neurologiczny lub kardiowaskularny.

Leczenie. Nieznany jest specyficzny przeciwdział. Zaleca się leczenie objawowe. Przemywanie żołądka zaleca się wyłącznie w przypadku zatrucia wieloma lekami, które zostało zdiagnozowane w ciągu 1 godziny od momentu przyjęcia środków leczniczych. Zabiegi mające na celu zmniejszenie wchłaniania nie są konieczne.

Działania niepożądane.

Zgłaszano poniższe działania niepożądane pojawiające się spontanicznie w trakcie stosowania po wprowadzeniu na rynek. Na podstawie dostępnych danych nie można dokładnie określić częstości występowania.

Reakcje alergiczne występowały głównie, ale nie wyłącznie, ze strony skóry.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej:

świerzbienie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, wysypka.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego:

nadwrażliwość (reakcje anafilaktyczne).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie przechowywać w temperaturze niższej niż 5 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blistrze, 3 blistery w tekturowym pudełku lub po 15 kapsułek w blistrze, po 1 lub po 2, lub po 4 blistery w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Maylan Laboratories SAS/Mylan Laboratories SAS.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby.

Rut de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, Francja / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.