Дротаверин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДРОТАВЕРИН

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорид в пересчет在玩家中 на 100 % вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого, светло-желтого с зеленоватым оттенком, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской. На поверхности таблеток возможна мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта.

Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт угнетения активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации лёгкой цепи киназы миозина (MLCK), — к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин угнетает активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинезией, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не оказывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладает выраженным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимущество дротаверина также заключается в том, что, в отличие от папаверина, при его парентеральном введении не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95–98 %) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 45–60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % применённой дозы поступает в кровообращение в неизменённом виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: приблизительно 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменённом виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики

Показания.

Для лечения:

• спазмов гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменной болезнью, холангилитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом;
• спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздражённого кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжёлая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Препарат Дротаверин следует применять с осторожностью одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Каждая таблетка препарата Дротаверин содержит 50 мг лактозы. Не применять для лечения пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Результаты ретроспективных клинических и доклинических исследований на животных показали, что пероральное применение препарата не вызывало признаков прямого или непрямого неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой период. Тем не менее, препарат следует с осторожностью назначать беременным женщинам.

Кормление грудью. В связи с отсутствием данных применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сутки в 2–3 приема;

При применении дротаверина детям:

детям в возрасте 6–12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (распределённая на 2 приёма);

детям в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (распределённая на 2–4 приёма).

Дети. Применение препарата детям в возрасте до 6 лет противопоказано.

Применение дротаверина детям не изучалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, которые, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; 1 или 2, или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого, светло-желтого с зеленоватым оттенком, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской. На поверхности таблеток возможна мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепи киназы миозина (MLCK), к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетичностью, а также различных состояний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не оказывающим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладающим выраженным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого русла независимо от типа их автономной иннервации.

Он улучшает тканевое кровообращение за счет способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина превышает действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он слабее связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, при его парентеральном введении не наблюдается побочного эффекта в виде стимуляции дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95–98 %) связывается с альбуминами плазмы крови, γ- и β-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45–60 минут после перорального приема. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в системный кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50 % — с мочой, около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

В качестве дополнительной терапии при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, могут снижать антипаркинсонический эффект леводопы. Препарат Дротаверин следует применять с осторожностью одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней может ослабляться, а ригидность и тремор — усиливаться.

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Каждая таблетка препарата Дротаверин содержит 50 мг лактозы. Не применять для лечения пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных показали, что пероральное применение препарата не вызывает признаков прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Тем не менее препарат следует назначать беременным женщинам с осторожностью.

Кормление грудью. В связи с отсутствием достаточных данных о выведении дротаверина с грудным молоком применение препарата во время лактации не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациента после приема препарата возникает головокружение, он должен избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем или выполнение работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сутки, разделенная на 2–3 приема;

Применение дротаверина у детей:

• детям в возрасте 6–12 лет — максимальная суточная доза 80 мг (разделенная на 2 приема);
• детям с 12 лет — максимальная суточная доза 160 мг (разделенная на 2–4 приема).

Противопоказано применение препарата детям младше 6 лет.

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением и получать симптоматическую терапию, включая стимуляцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, которые, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; 1 или 2, или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.