Drotaverina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO DROTAVARINA

Composizione:

principio attivo: ogni compressa contiene 40 mg di cloridrato di drotaverina, calcolato come sostanza al 00 %;

eccipienti: amido di patata; lattosio monoidrato; povidone; stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore giallo chiaro, giallo chiaro con tonalità verdognola, giallo o giallo con tonalità verdognola, forma rotonda con superficie piatta e un bordo inclinato. Sulla superficie delle compresse può essere presente una venatura marmorea.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi gastrointestinali funzionali.

Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La drotaverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), al rilassamento del muscolo liscio.

In vitro, la drotaverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza l'attività degli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione fisiologica nella riduzione dell'attività contrattile dei muscoli lisci; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperattività, nonché di diverse patologie durante le quali si verificano spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule muscolari lisce del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotaverina rappresenta un efficace agente spasmolitico privo di significativi effetti collaterali sul sistema cardiovascolare e di una marcata azione terapeutica su tale sistema.

La drotaverina è efficace contro gli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. Agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, del tratto genito-urinario e del sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma.

Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

Farmacocinetica.

L'azione della drotaverina è più intensa rispetto a quella della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo, ed una minore legame con le proteine del plasma sanguigno. Un ulteriore vantaggio della drotaverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

La drotaverina viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. Si lega in misura elevata (95-98%) all'albumina del plasma sanguigno, alle gammaglobuline e alle betaglobuline. La concentrazione massima nel siero viene raggiunta entro 45-60 minuti dopo somministrazione orale. Dopo il metabolismo primario, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata.

Viene metabolizzata nel fegato. Il tempo di dimezzamento è di 8-10 ore.

Entro 72 ore la drotaverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: circa il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotaverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; non viene rilevata in forma invariata nelle urine.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni.

A scopo terapeutico in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia associati a patologie dell'apparato biliare: colicistiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;
• spasmi della muscolatura liscia nell'apparato urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile associata a meteorismo;
• cefalea da tensione;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al drotaverine o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, come la papaverina, riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. È necessario usare con cautela il medicinale Drotaverina in associazione con la levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima risulta ridotto, mentre rigidità e tremore possono accentuarsi.

Caratteristiche d'uso.

Utilizzare con particolare cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Ogni compressa del medicinale Drotaverina contiene 50 mg di lattosio. Non utilizzare per il trattamento di pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Gravidanza. I risultati degli studi clinici retrospettivi e degli studi sugli animali hanno mostrato che l'assunzione orale del medicinale non ha causato alcun segno di effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato con cautela alle donne in gravidanza.

Allattamento al seno. A causa della mancanza di dati durante l'allattamento al seno, l'uso del medicinale non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Se nei pazienti si verifica capogiro dopo l'assunzione del medicinale, devono evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di autoveicoli e lo svolgimento di lavori che richiedono un'elevata concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti: la dose media abituale è di 120-240 mg al giorno, suddivisa in 2-3 somministrazioni;

Nel caso di somministrazione di drotaverina ai bambini:

bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: la dose massima giornaliera è di 80 mg (suddivisa in 2 somministrazioni);

bambini di età superiore a 12 anni: la dose massima giornaliera è di 160 mg (suddivisa in 2-4 somministrazioni).

Bambini. L’uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.

L’uso di drotaverina nei bambini non è stato valutato negli studi clinici.

Intossicazione da sovradosaggio.

Manifestazioni: in caso di significativo sovradosaggio di drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusi blocco completo del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere sottoposto a stretta sorveglianza medica e deve ricevere un trattamento sintomatico, comprendente induzione del vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati, che potrebbero essere stati causati da Drotaverina, sono classificati per sistema organico e frequenza di insorgenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100, < 1/10), non comuni (> 1/1000, < 1/100), rari (> 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000).

Dal sistema immunitario: rari: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare: rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal sistema nervoso: rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale: rari: nausea, stitichezza, vomito.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in un blister; 1, 2 o 3 blister nella confezione.

Categoria di distribuzione. Senza ricetta.

Produttore. PJSC «Kyivmedpreparat».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.

ISTRUZIONE

per l'uso medico del medicinale

DROTAVERINA

Composizione:

principio attivo: 1 compressa contiene 40 mg di cloridrato di drotaverina, calcolato sul 100% della sostanza;

eccipienti: amido di patata; lattosio monoidrato; povidone; stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore giallo chiaro, giallo chiaro con sfumatura verdognola, giallo o giallo con sfumatura verdognola, di forma rotonda con superficie piatta e smusso. Sulla superficie delle compresse può essere presente una venatura marmorea.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali.

Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La drotaverina è un derivato dell'isoquinolina che esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), al rilassamento della muscolatura liscia.

In vitro, la drotaverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e non influenza quella degli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione fisiologica nel ridurre l'attività contrattile della muscolatura liscia; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento delle malattie caratterizzate da iperattività e di diverse patologie associate a spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule della muscolatura liscia del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotaverina rappresenta un efficace agente spasmolitico che non provoca effetti collaterali significativi né un forte effetto terapeutico sul sistema cardiovascolare.

La drotaverina è efficace negli spasmi della muscolatura liscia di origine nervosa e muscolare. Agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare, urinario e genitale, nonché sul sistema vascolare, indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma.

Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

Farmacocinetica.

L'azione della drotaverina è più intensa rispetto a quella della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo e un legame minore con le proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotaverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

La drotaverina viene assorbita rapidamente e completamente dopo somministrazione orale. Si lega in misura elevata (95-98%) all'albumina plasmatica e alle globuline gamma e beta. La concentrazione massima nel siero viene raggiunta entro 45-60 minuti dall'assunzione orale. Dopo il metabolismo epatico iniziale, il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata.

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. Il tempo di dimezzamento è di 8-10 ore.

Entro 72 ore la drotaverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: oltre il 50% attraverso le urine e circa il 30% attraverso le feci. L'eliminazione avviene principalmente sotto forma di metaboliti; la drotaverina in forma invariata non è rilevabile nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per uso terapeutico in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia associati a patologie del tratto biliare: colecistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;
• spasmi della muscolatura liscia in patologie del tratto urinario: nefrolitiasi, uretrolitiasi, pielite, cistite, tenesmo vescicale.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio- e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile accompagnata da meteorismo;
• cefalea da tensione;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla drotaverina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, come la papaverina, riducono l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. È necessario usare con cautela il medicinale Drotaverina in associazione con la levodopa, poiché l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima si riduce e aumentano rigidità e tremore.

Particolarità d'uso.

Da utilizzare con particolare cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Ogni compressa di Drotaverina contiene 50 mg di lattosio. Non utilizzare nel trattamento di pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I risultati di studi clinici retrospettivi e di studi sugli animali hanno dimostrato che la somministrazione orale del medicinale non provoca alcun segno di effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere somministrato alle donne in stato di gravidanza con cautela.

Allattamento. A causa della mancanza di dati durante l’allattamento al seno, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Se dopo l'assunzione del medicinale il paziente dovesse manifestare capogiri, dovrebbe evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di autoveicoli o lavori che richiedono un'elevata concentrazione.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Adulti: la dose media abituale è di 120-240 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.

Nel caso di somministrazione di drotaverina ai bambini:

per bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, la dose giornaliera massima è di 80 mg (suddivisa in 2 somministrazioni);

per bambini a partire dai 12 anni, la dose giornaliera massima è di 160 mg (suddivisa in 2-4 somministrazioni).

Bambini. L'uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

L'uso di drotaverina nei bambini non è stato valutato in studi clinici.

Intossicazione.

Sintomi: in caso di grave intossicazione da drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusa la completa blocco del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere fatali.

In caso di intossicazione, il paziente deve essere sottoposto a stretta sorveglianza medica e trattato sintomaticamente, compresa la stimolazione del vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati, che potrebbero essere stati causati da drotaverina, sono classificati per sistema organico e frequenza di insorgenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100, < 1/10), non comuni (> 1/1000, < 1/100), rari (> 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000).

Dal sistema immunitario: rari: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare: rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal sistema nervoso: rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale: rari: nausea, stitichezza, vomito.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 compresse in un blister; 1, 2 o 3 blister nella confezione.

Categoria di distribuzione. Senza ricetta.

Produttore. PJSC «Kyivmedpreparat».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.