Drotaverina
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DROTAVERINA
Composición:
principio activo: 1 tableta contiene 40 mg de clorhidrato de drotaverina, calculado como sustancia al 100 %;
sustancias auxiliares: almidón de papa; lactosa monohidrato; povidona; estearato de calcio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color amarillo claro, amarillo claro con matiz verdoso, amarillo o amarillo con matiz verdoso, forma redonda con superficie plana y ranura. En la superficie de las tabletas puede observarse un aspecto marmóreo.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales.
Código ATC A03AD02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El drotaverino es un derivado de la isoquinolina que ejerce un efecto espasmolítico sobre la musculatura lisa mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la quinasa de miosina (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.
In vitro, el drotaverino inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta la actividad de las isoformas de fosfodiesterasa III (PDE III) y fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por tanto, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades que cursan con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.
En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III; por ello, el drotaverino es un espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una fuerte acción terapéutica sobre este sistema.
El drotaverino es eficaz frente a los espasmos de la musculatura lisa de origen tanto nervioso como miógeno. Actúa sobre la musculatura lisa del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma que posean.
Además, mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.
Farmacocinética.
La acción del drotaverino es más potente que la del papaverino, con una absorción más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas del plasma sanguíneo. Otra ventaja del drotaverino es que, a diferencia del papaverino, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.
El drotaverino se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las albúminas del plasma sanguíneo, así como a las globulinas gamma y beta. La concentración máxima en suero se alcanza entre 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo primario, aproximadamente el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios.
Se metaboliza en el hígado. El periodo de semivida es de 8-10 horas.
En un plazo de 72 horas, el drotaverino se elimina prácticamente por completo del organismo: aproximadamente el 50 % se excreta por orina y cerca del 30 % por heces. Principalmente, el drotaverino se elimina en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.
Características clínicas
Indicaciones.
Con fines terapéuticos en:
- espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
- espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.
Como tratamiento complementario en:
- espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colon espástico con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
- cefalea tensional;
- enfermedades ginecológicas (dismenorrea).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como la papaverina, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente el medicamento Drotaverina con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.
Características de uso.
Aplicar con especial precaución en caso de hipotensión arterial.
Cada tableta del medicamento Drotaverina contiene 50 mg de lactosa. No utilizar para el tratamiento de pacientes con enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos y estudios en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provocó ninguna señal de efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posparto. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar el medicamento a mujeres embarazadas.
Lactancia. Debido a la falta de datos durante el período de lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.
Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar maquinaria.
Si los pacientes experimentan mareos tras la administración del medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.
Vía de administración y dosis.
Adultos: la dosis media habitual es de 120-240 mg por día, en 2-3 tomas;
En caso de uso de drotaverina en niños:
niños de 6 a 12 años de edad: la dosis diaria máxima es de 80 mg (dividida en 2 tomas);
niños a partir de 12 años de edad: la dosis diaria máxima es de 160 mg (dividida en 2-4 tomas).
Niños. El uso del medicamento está contraindicado en niños menores de 6 años.
El uso de drotaverina en niños no ha sido evaluado en estudios clínicos.
Sobredosis.
Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser fatales.
En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación del vómito y/o lavado gástrico.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas que posiblemente hayan sido causadas por la drotaverina se clasifican según el sistema orgánico y la frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1000, < 1/100), raras (> 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000).
Debido al sistema inmunitario: raras: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupción cutánea, prurito, hiperemia de la piel, fiebre, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad.
Debido al sistema cardiovascular: raras: taquicardia, hipotensión arterial.
Debido al sistema nervioso: raras: dolor de cabeza, mareo, insomnio.
Debido al tracto gastrointestinal: raras: náuseas, estreñimiento, vómitos.
Período de validez. 5 años.
Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Envase. 10 comprimidos por blíster; 1, 2 o 3 blísters por caja.
Categoría de dispensación. Sin receta médica.
Fabricante. PJSC «Kievmedpreparat».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.
INSTRUCCIÓN
sobre las propiedades médicas del medicamento
DROTAVERINA
Composición:
principio activo: 1 comprimido contiene 40 mg de clorhidrato de drotaverina, calculado al 100 % de sustancia pura;
excipientes: almidón de patata; lactosa monohidrato; povidona; estearato de calcio.
Forma farmacéutica. Comprimidos.
Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de color amarillo claro, amarillo claro con tonalidad verdosa, amarillo o amarillo con tonalidad verdosa, de forma redonda, con superficie plana y bisel. En la superficie de los comprimidos puede observarse un aspecto marmóreo.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos gastrointestinales funcionales.
Código ATC A03A D02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La drotaverina es un derivado del isoquinolino que ejerce un efecto espasmolítico sobre la musculatura lisa mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que conduce al aumento de la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la quinasa de miosina (MLCK), al relajamiento de la musculatura lisa.
In vitro, la drotaverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta a los isoenzimas de la fosfodiesterasa III (PDE III) ni de la fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil de la musculatura lisa, por lo que los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades acompañadas de hiperactividad, así como de diversas afecciones que cursan con espasmos del tracto gastrointestinal.
En las células de la musculatura lisa del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por el isoenzima PDE III; por ello, la drotaverina es un espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni un fuerte efecto terapéutico directo sobre este sistema.
La drotaverina es eficaz en los espasmos de la musculatura lisa de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar, urinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma.
Mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.
Farmacocinética.
El efecto de la drotaverina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y se une menos a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotaverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.
La drotaverina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a la albúmina plasmática, así como a las globulinas gamma y beta. La concentración máxima en suero se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo primario, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios.
Se metaboliza en el hígado. El período de semivida es de 8-10 horas.
En un plazo de 72 horas, la drotaverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. Principalmente se excreta en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Con fines terapéuticos en:
- espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistolitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
- espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.
Como tratamiento adicional en:
- espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
- cefalea por tensión;
- enfermedades ginecológicas (dismenorrea).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la drotaverina o a alguno de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como la papaverina, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Se debe tener precaución al administrar simultáneamente drotaverina con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.
Características de uso.
Debe administrarse con especial precaución en caso de hipotensión arterial.
Cada comprimido de DROTAVERINA contiene 50 mg de lactosa. No debe utilizarse en pacientes con enfermedades hereditarias raras, como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. Los resultados de estudios clínicos retrospectivos y experimentos en animales han demostrado que la administración oral del medicamento no provoca signos de efectos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posnatal. No obstante, se debe tener precaución al administrar este medicamento a mujeres embarazadas.
Lactancia. Debido a la falta de datos durante la lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Si los pacientes experimentan mareos tras la administración del medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o realizar trabajos que requieran especial atención.
Vía de administración y dosis.
Adultos: la dosis media habitual es de 120-240 mg por día, en 2-3 tomas.
En caso de administración de drotaverina a niños:
- niños de 6 a 12 años: la dosis diaria máxima es de 80 mg (dividida en 2 tomas);
- niños a partir de 12 años: la dosis diaria máxima es de 160 mg (dividida en 2-4 tomas).
Niños. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 6 años.
La administración de drotaverina en niños no ha sido evaluada en estudios clínicos.
Sobredosis.
Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser letales.
En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo estimulación del vómito y/o lavado gástrico.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas que posiblemente hayan sido causadas por la drotaverina se clasifican según el sistema orgánico y la frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1000, < 1/100), raras (> 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000).
Debido al sistema inmunitario: raras: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupción cutánea, prurito, hiperemia de la piel, fiebre, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad.
Debido al sistema cardiovascular: raras: taquicardia, hipotensión arterial.
Debido al sistema nervioso: raras: dolor de cabeza, mareo, insomnio.
Debido al tracto gastrointestinal: raras: náuseas, estreñimiento, vómitos.
Período de validez. 5 años.
Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Envase. 10 comprimidos por blíster; 1, 2 o 3 blísters por caja.
Categoría de dispensación. Sin receta médica.
Fabricante. PJSC «Kievmedpreparat».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.