Drotaweryna

INSTRUKCJA dotyczÄ cza zastosowania leku DROTAWERYNA

SkÅ ad:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny w przeliczeniu na substancjÄ 100%;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana; laktoza jednowodna; powidon; stearynian wapnia.

PostaÄ leku. Tabletki.

GÅ owne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: tabletki Å wietÅ ożóŠte, Å wietÅ ożóŠte z odcieniem zieleni, żóŠte lub żóŠte z odcieniem zieleni, o ksztaÅ cie okrÄ gÅ ym, z powierzchniÄ pÅ askÄ , z żaglem. Na powierzchni tabletek może wystÄ powaÄ efekt marmurkowatoÅ ci.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane wŠw przypadku funkcjonalnych zaburzeŠżoŠczkowo-jelitowych.

Kod ATX A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny wykazująca działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i, dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK), do rozluźnienia mięśnia gładkiego.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne dla zmniejszenia aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu pobudzeniu, a także różnych chorób, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem rozkurczowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich zarówno o pochodzeniu nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna działa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, układu żółciowego, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich autonomicznej unerwienia.

Wspomaga krążenie tkanek dzięki zdolności poszerzania naczyń.

Farmakokinetyka.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, wchłanianie jest szybsze i bardziej pełne, a wiązanie z białkami osocza krwi mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego jak stymulacja oddychania.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W wysokim stopniu (95–98%) wiąże się z albuminami osocza krwi, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym. Po pierwszym przemianie metabolicznej 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie.

Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, około 50% wydala się z moczem, a około 30% – z kałem. Głównie drotaweryna wydala się w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie występuje w moczu.

Właściwości kliniczne

Wskazania.

W leczeniu:

• skurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: kamicy pęcherza żółciowego, kamicy dróg żółciowych, zapaleniu pęcherza żółciowego, zapaleniu otoczki pęcherza żółciowego, zapaleniu dróg żółciowych, zapaleniu brodawki dwunastniczej;
• skurczów mięśni gładkich w chorobach układu moczowego: kamicy nerek, kamicy moczowodów, naczyniaku nerek, zapaleniu pęcherza moczowego, napięciu pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające w przypadku:

• skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego: wrzodzie żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorusowym i/lub pilorusowym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu okrężnicy, skurczowym zapaleniu okrężnicy z zaparciami i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• bólu głowy spowodowanego napięciem;
• chorobach ginekologicznych (dysmenorea).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, osłabiają działanie antyparkinsonowe lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Drotaweryna z lewodopą, ponieważ działanie antyparkinsonowe lewodopy ulega osłabieniu, a sztywność i drżenie się nasilają.

Szczególne środki ostrożności.

Stosować z szczególną ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Każda tabletka leku Drotaweryna zawiera 50 mg laktozy. Nie stosować w leczeniu chorych z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych oraz badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak lek należy stosować z ostrożnością u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Jeśli u pacjentów po zastosowaniu leku wystąpią zawroty głowy, powinni oni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu lub wykonywanie prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli: zwykła dawka średnia wynosi 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach;

W przypadku stosowania drotaweryny dzieciom:

dzieci w wieku 6–12 lat – maksymalna dawka dobową wynosi 80 mg (podzielona na 2 dawki);

dzieci w wieku od 12 lat – maksymalna dawka dobową wynosi 160 mg (podzielona na 2–4 dawki).

Dzieci. Stosowanie leku dzieciom w wieku do 6 lat jest przeciwwskazane.

Zastosowanie drotaweryny dzieciom nie było oceniane w badaniach klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca, w tym pełny blok pęczka Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod dokładnym nadzorem lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane, które mogły być spowodowane drotaweryną, sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1000, < 1/100), pojedyncze przypadki (> 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000).

Ze strony układu odpornościowego: pojedyncze przypadki: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę, wysypkę, swędzenie, zaczerwienienie skóry, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: pojedyncze przypadki: przyspieszone bicie serca, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu nerwowego: pojedyncze przypadki: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego: pojedyncze przypadki: nudności, zaparcia, wymioty.

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; 1, 2 lub 3 blistry w puszce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. PAU „Kijewmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego 139.

INSTRUKCJA

dotycząca stosowania leku

DROTAWERYNA

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 40 mg chlorowodorku drotaweryny w przeliczeniu na 100% substancję;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana; laktoza jednowodna; powidon; stearynian wapnia.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki w kolorze jasnożółtym, jasnożółtym z odcieniem zielonkawym, żółtym lub żółtym z odcieniem zielonkawym, o kształcie okrągłym, z płaską powierzchnią i skośnym brzegiem. Na powierzchni tabletek możliwe są przebarwienia marmurowe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego.

Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna – pochodna izochinoliny, która wykazuje działanie przeciwwspasmodyczne na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i, dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK), do rozluźnienia mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV i nie wpływa na działanie izoenzymów fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w obniżeniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu ruchowi, a także różnych chorób, w których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem przeciwwspasmodycznym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i nie ma silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich o pochodzeniu nerwowym i mięśniowym. Działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich unerwienia autonomicznego.

Wspomaga obieg krwi w tkankach dzięki zdolności rozszerzania naczyń.

Farmakokinetyka.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, wchłanianie jest szybsze i bardziej pełne, a także słabiej wiąże się z białkami osocza krwi. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po jej podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania niepożądanego jak pobudzenie oddychania.

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W wysokim stopniu (95–98%) wiąże się z albuminami osocza krwi, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 45–60 minut po podaniu doustnym. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie.

Metabolizowana w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin.

W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50% wydala się z moczem, około 30% – z kałem. Głównie drotaweryna wydala się w formie metabolitów, w niezmienionej formie w moczu nie występuje.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W lecznictwie przy:

• skurczach mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: cholelityazie, cholangelityazie, cholecystycie, przewlekłym zapaleniu otoczki pęcherzyka żółciowego, zapaleniu dróg żółciowych, zapaleniu brodawki dwunastniczej;
• skurczach mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: nefrolityazie, ureterolityazie, zapaleniu nerek, zapaleniu pęcherza moczowego, tenesmach pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające przy:

• skurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, kurczu kardiopilorycznym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu jelita grubego, zapaleniu jelita grubego spastycznym z zaparciem i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• bólu głowy spowodowanym napięciem;
• chorobach ginekologicznych (dysmenorea).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub którykolwiek składnik leku. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół niskiego rzutu serca).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inhibitory fosfodiesterazy, takie jak papaweryna, zmniejszają działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku Drotaweryna z lewodopą, ponieważ działanie przeciwparkinsonowskie ostatniej jest osłabione, a sztywność i drżenie się nasilają.

Ostrożność stosowania.

Należy stosować z ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego.

Każda tabletka leku Drotaweryna zawiera 50 mg laktozy. Nie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Wyniki retrospektywnych badań klinicznych i badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie leku nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród czy okres poporodowy. Jednakże lek należy przepisywać kobietom w ciąży z ostrożnością.

Karmienie piersią. Ze względu na brak danych w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów samochodowych lub innych maszyn.

Jeśli u pacjentów po zastosowaniu leku wystąpią zawroty głowy, powinni oni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu czy wykonywanie pracy wymagającej zwiększonej uwagi.

Sposób dawkowania i dawka.

Dorośli: typowa średnia dawka to 120–240 mg na dobę w 2–3 dawkach;

W przypadku stosowania drotaweryny u dzieci:

dla dzieci w wieku 6–12 lat maksymalna dawka dobową wynosi 80 mg (podzielona na 2 dawki);

dla dzieci powyżej 12 roku życia maksymalna dawka dobową wynosi 160 mg (podzielona na 2–4 dawki).

Dzieci. Stosowanie leku u dzieci poniżej 6 roku życia jest przeciwwskazane.

Stosowanie drotaweryny u dzieci nie było oceniane w badaniach klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa, w tym całkowite blokady wiązki Hisa i zatrzymanie serca, które mogą być śmiertelne.

W przypadku przedawkowania pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przepłukanie żołądka.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane, które mogły być spowodowane drotaweryną, sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (> 1/10000, < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10000).

Ze strony układu odpornościowego: rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę, wysypkę, swędzenie, zaczerwienienie skóry, gorączkę, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko: przyspieszone bicie serca, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony układu nerwowego: rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu pokarmowego: rzadko: nudności, zaparcia, wymioty.

Termin ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; 1, 2 lub 3 blistry w puszce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. PAU „Kijewmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego 139.