Дротаверин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА (DROTAVERINE-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого или темно-желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин-Дарница — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации лёгкой цепи киназы миозина (MLCK), вызывает расслабление гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет активность фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетизмом, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не оказывающим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладающим выраженным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин-Дарница эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин-Дарница действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации. Препарат улучшает тканевое кровообращение за счёт способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция — быстрее и полнее, он слабее связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин-Дарница быстро и полностью абсорбируется после приёма внутрь. В значительной степени (95–98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после приёма внутрь достигается через 45–60 минут. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровоток в неизменённом виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: более чем на 50 % — с мочой и приблизительно на 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменённой форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиазе, холангилитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам лекарственного средства; тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении лекарственного средства с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы ослабляется, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Лекарственное средство применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Вспомогательные вещества.

Дротаверин-Дарница содержит 64,0 мг лактозы моногидрата, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применение лекарственного средства противопоказано.

Реакции гиперчувствительности.

Дротаверин относится к лекарственным средствам — освободителям гистамина и может вызывать неаллергические (ложноаллергические) реакции, которые не имеют иммунологических механизмов, но имитируют аллергические симптомы (феномен мимикрии). Обычно они связаны с неиммунным выделением гистамина, брадикинина, активацией комплемента, индукцией синтеза лейкотриенов, что, в свою очередь, вызывает бронхоспазм и кожные проявления. Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом аллергических реакций или бронхиальной астмой. При появлении симптомов реакций гиперчувствительности после приема дротаверина (сыпь, зуд, отек тканей верхних дыхательных путей) необходимо немедленно отменить лекарственное средство и начать соответствующую терапию. При появлении симптомов ангионевротического отека или крапивницы следует применять пероральные антигистаминные средства.

Если у пациента известна бронхиальная астма, следует ввести ингаляционный бета-2-агонист. Необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение последующих 4 часов. При наличии непрерывной рвоты и/или боли в животе следует рассмотреть возможность внутримышечного введения эпинефрина.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Результаты исследований на животных показали, что пероральное применение дротаверина не вызывало никаких признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой период. Однако применение лекарственного средства в период беременности следует проводить с осторожностью.

В связи с отсутствием соответствующих исследований применение лекарственного средства в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения лекарственного средства наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем, и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Дротаверин-Дарница назначать внутрь.

Взрослым: средняя суточная доза составляет 120–240 мг (3–6 таблеток), разделённая на 2–3 приёма.

Дети в возрасте 6–12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделённая на 2 приёма.

Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделённая на 2–4 приёма.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дети. Применение лекарственного средства детям в возрасте до 6 лет противопоказано.

Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочные действия, наблюдавшиеся во время клинических исследований и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редкие: тошнота, запор, рвота.

Со стороны нервной системы. Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редкие: учащённое сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы. Редкие: аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, крапивницу, высыпания, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 или по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА

(DROTAVERINE-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-жёлтого или тёмно-жёлтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин-Дарница — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, вследствие инактивации лёгкой цепи киназы миозина (MLCK), вызывает расслабление гладких мышц.

In vitro дротаверин угнетает активность фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразу III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразу V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезны при лечении заболеваний, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных состояний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов гидролиз цАМФ происходит преимущественно за счёт изофермента ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не обладающим значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывающим сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин-Дарница эффективна при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин-Дарница действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации. Препарат улучшает тканевое кровообращение за счёт способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он слабее связывается с белками плазмы крови. Преимущество дротаверина заключается в том, что, в отличие от папаверина, при парентеральном введении не отмечается побочного эффекта в виде стимуляции дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин-Дарница быстро и полностью абсорбируется после перорального приёма. В высокой степени (95–98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после приёма внутрь достигается через 45–60 минут. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровообращение в неизменённом виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма: более чем 50 % — с мочой, около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в виде метаболитов; в неизменённой форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангилитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздражённого кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к другим компонентам препарата; тяжёлая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Вспомогательные вещества.

Дротаверин-Дарница содержит 64,0 мг лактозы моногидрата, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять препарат нельзя.

Реакции гиперчувствительности.

Дротаверин относится к лекарственным средствам — индукторам высвобождения гистамина и может вызывать неаллергические (ложноаллергические) реакции, не имеющие иммунологических механизмов, но имитирующие аллергические симптомы (феномен мимикрии). Обычно они связаны с неиммунным высвобождением гистамина, брадикинина, активацией комплемента, индукцией синтеза лейкотриенов, что, в свою очередь, может вызвать бронхоспазм и кожные проявления. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом аллергических реакций или бронхиальной астмой. При появлении симптомов реакции гиперчувствительности после приёма дротаверина (высыпания, зуд, отёк тканей верхних дыхательных путей) препарат следует немедленно отменить и начать соответствующую терапию. При возникновении симптомов ангионевротического отёка или уртикарных высыпаний следует применить пероральные антигистаминные средства.

При известной бронхиальной астме — введение ингаляционного бета-2-агониста. Необходимо наблюдать за состоянием пациента в течение последующих 4 часов. При наличии непрерывной рвоты и/или боли в животе следует рассмотреть возможность внутримышечного введения адреналина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Согласно данным исследований на животных, пероральное применение дротаверина не вызывало признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовой период. Тем не менее препарат следует применять с осторожностью в период беременности.

В связи с отсутствием достаточных данных клинических исследований применение препарата в период лактации не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При появлении у пациентов головокружения после приёма препарата им следует избегать потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля или выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Дротаверин-Дарница принимается внутрь.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 120–240 мг (3–6 таблеток), разделённая на 2–3 приёма.

Дети 6–12 лет: максимальная суточная доза — 80 мг, разделённая на 2 приёма.

Дети старше 12 лет: максимальная суточная доза — 160 мг, разделённая на 2–4 приёма.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Дети. Применение препарата детям младше 6 лет противопоказано.

Клинические исследования применения дротаверина у детей не проводились.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением и получать симптоматическую терапию, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочные действия, наблюдавшиеся во время клинических исследований и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редкие: тошнота, рвота, запор.

Со стороны нервной системы. Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редкие: учащённое сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы. Редкие: аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, крапивницу, высыпания, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 или по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.