Drotaverina-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DROTAVERINA-DARNITSA (DROTAVERINE-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 tableta contiene clorhidrato de drotaverina 40 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color amarillo claro o amarillo oscuro con inclusiones, de forma cilindroplana, con ranura y marca de división.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales. Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Drotaverina-Darnitsia es un derivado del isoquinolino que ejerce acción espasmolítica sobre la musculatura lisa mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la miosina cinasa (MLCK), conduce al relajamiento de la musculatura lisa.

In vitro, la drotaverina inhibe la actividad de la enzima PDE IV e inhibe también las isoformas de fosfodiesterasa III (PDE III) y fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil de la musculatura lisa; por ello, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades acompañadas de hiperactividad, así como de diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células de la musculatura lisa del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoforma PDE III; por lo tanto, la drotaverina es un agente espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una marcada acción terapéutica sobre este sistema.

Drotaverina-Darnitsia es eficaz frente a los espasmos de la musculatura lisa de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre la musculatura lisa del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular independientemente del tipo de su inervación autónoma. El medicamento mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

La acción de la drotaverina es más potente que la de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Otra ventaja de la drotaverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

Drotaverina-Darnitsia se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las proteínas del plasma sanguíneo, especialmente a la albúmina, y a las globulinas gamma y beta. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 45 y 60 minutos tras la ingestión oral. Tras el metabolismo primario, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios. Se metaboliza en el hígado. El período de semivida es de 8-10 horas. En 72 horas, la drotaverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. Principalmente, la drotaverina se excreta en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Con fines terapéuticos en:

• espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistólito, colangiólito, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
• espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrólito, ureterólito, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario en:

• espasmos de la musculatura lisa del tubo digestivo: úlcera gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;
• cefalea tensional;
• enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los demás componentes del medicamento; insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrar conjuntamente este medicamento con levodopa, puede producirse una disminución del efecto antiparkinsoniano de esta última. Esta combinación debe utilizarse con precaución, ya que el efecto antiparkinsoniano de la levodopa se reduce, mientras que la rigidez y el temblor se intensifican.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución en caso de hipotensión arterial.

Sustancias auxiliares.

Drotaverina-Darnitsia contiene 64,0 mg de lactosa monohidrato, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Reacciones de hipersensibilidad.

La drotaverina pertenece a los medicamentos liberadores de histamina y puede provocar reacciones no alérgicas (falsoalérgicas) que carecen de mecanismos inmunológicos, pero imitan los síntomas alérgicos (fenómeno de mimetismo). Estas reacciones suelen estar asociadas con la liberación no inmunitaria de histamina, bradicinina, activación del complemento e inducción de la síntesis de leucotrienos, lo que a su vez induce broncoespasmo y manifestaciones cutáneas. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas o asma bronquial. Ante la aparición de síntomas de reacciones de hipersensibilidad tras la ingestión de drotaverina (erupción cutánea, picazón, hinchazón de los tejidos de las vías respiratorias superiores), se debe suspender inmediatamente el medicamento y comenzar un tratamiento adecuado. En caso de presentarse síntomas de angioedema o erupción urticariforme, se deben administrar antihistamínicos orales.

Si se conoce que el paciente padece asma, se debe administrar un agonista beta-2 inhalado. Es necesario observar al paciente durante las siguientes 4 horas. En caso de vómitos continuos y/o dolor abdominal, se debe considerar la posibilidad de administrar adrenalina (epinefrina) por vía intramuscular.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los estudios realizados en animales han demostrado que la administración oral de drotaverina no provocó signos de efectos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posnatal. Sin embargo, el medicamento debe usarse con precaución durante el embarazo.

Debido a la falta de datos de estudios adecuados durante la lactancia, no se recomienda el uso del medicamento en este período.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

Si los pacientes experimentan mareo tras la administración del medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o realizar trabajos que requieran un alto grado de concentración.

Vía de administración y dosis.

Drotaverina-Darnitsia se debe administrar por vía oral.

Adultos: la dosis diaria media es de 120-240 mg (3-6 comprimidos), dividida en 2-3 tomas.

Niños de 6 a 12 años de edad: la dosis diaria máxima es de 80 mg, dividida en 2 tomas.

Niños a partir de 12 años de edad: la dosis diaria máxima es de 160 mg, dividida en 2-4 tomas.

La duración del tratamiento se determina individualmente.

Niños. El uso de este medicamento está contraindicado en niños menores de 6 años.

No se ha evaluado el uso de drotaverina en niños en estudios clínicos.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser fatales.

Tratamiento: en caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación del vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y que podrían haber sido causadas por el drotaverino se han clasificado según el sistema orgánico y la frecuencia de aparición: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1000, <1/100), raras (>1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000).

Por sistema digestivo. Raras: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Por sistema nervioso. Raras: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Por sistema cardiovascular. Raras: taquicardia, hipotensión arterial.

Por sistema inmunitario. Raras: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, hiperemia cutánea, fiebre, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad.

Plazo de caducidad. 3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos por envase blíster; 2 ó 3 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.

INSTRUCCIÓN

sobre las propiedades farmacéuticas del medicamento

DROTAVERINA-DARNITSA

(DROTAVERINE-Darnitsa)

Composición:

Principio activo: drotaverina;

1 comprimido contiene 40 mg de clorhidrato de drotaverina;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Comprimidos.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de color amarillo claro o amarillo oscuro con inclusiones, de forma cilíndrica plana, con bisel y ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en trastornos gastrointestinales funcionales. Código ATC A03A D02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Drotaverina-Darnitsa es un derivado del isocinolino que ejerce una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la miosina cinasa (MLCK), conduce al relajamiento de los músculos lisos.

In vitro, la drotaverina inhibe la acción de la enzima PDE IV y también inhibe las isoenzimas fosfodiesterasa III (PDE III) y fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso, por lo que los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades que cursan con hiperactividad, así como de diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por la isoenzima PDE III; por ello, la drotaverina es un agente espasmolítico eficaz que no presenta efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni un fuerte efecto terapéutico directo sobre este sistema.

Drotaverina-Darnitsa es eficaz en los espasmos del músculo liso de origen nervioso y muscular. Actúa sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular, independientemente del tipo de inervación autónoma. El medicamento mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

La acción de la drotaverina es más potente que la de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Una ventaja de la drotaverina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se ha observado como efecto adverso la estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

Drotaverina-Darnitsa se absorbe rápidamente y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina, gamma- y beta-globulinas. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 45 y 60 minutos tras la ingestión oral. Tras el metabolismo primario, el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios. Se metaboliza en el hígado. El período de semivida de eliminación es de 8-10 horas. En 72 horas, la drotaverina se elimina prácticamente por completo del organismo: más del 50 % se excreta por la orina y aproximadamente el 30 % por las heces. La drotaverina se elimina principalmente en forma de metabolitos; no se detecta en orina en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Con fines terapéuticos en:

• espasmos de la musculatura lisa asociados a enfermedades del tracto biliar: litiasis vesicular, litiasis de los conductos biliares, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;
• espasmos de la musculatura lisa del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga.

Como tratamiento complementario en:

• espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera gástrica y duodenal, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colon espástico con estreñimiento y síndrome del intestino irritable asociado a meteorismo;
• cefalea tensional;
• enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los excipientes del medicamento; insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome de bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante de este medicamento con levodopa puede reducir el efecto antiparkinsoniano de esta última. Esta combinación debe utilizarse con precaución, ya que el efecto antiparkinsoniano de la levodopa disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Precauciones especiales de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con hipotensión arterial.

Excipientes.

Drotaverina-Darnitsa contiene 64,0 mg de lactosa monohidrato; por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Reacciones de hipersensibilidad.

La drotaverina pertenece a los medicamentos liberadores de histamina y puede provocar reacciones de hipersensibilidad no alérgicas (falsamente alérgicas), que carecen de mecanismos inmunológicos pero imitan los síntomas alérgicos (fenómeno de mimetismo). Estas reacciones suelen estar relacionadas con la liberación no inmune de histamina y bradicinina, la activación del complemento y la inducción de la síntesis de leucotrienos, lo que a su vez provoca broncoespasmo y manifestaciones cutáneas. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas o asma bronquial. Si tras la ingestión de drotaverina aparecen síntomas de reacción de hipersensibilidad (erupciones, prurito, edema de tejidos de las vías respiratorias superiores), debe suspenderse inmediatamente el medicamento y comenzarse un tratamiento específico. En caso de angioedema o erupción urticariforme, deben administrarse antihistamínicos orales.

Si el paciente tiene antecedentes de asma, debe administrarse un agonista beta-2 inhalado. El paciente debe ser observado durante al menos 4 horas. Si persiste el vómito y/o el dolor abdominal, debe considerarse la administración intramuscular de adrenalina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los estudios en animales han demostrado que la administración oral de drotaverina no produce signos de efectos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario, el parto o el desarrollo posnatal. Sin embargo, el medicamento debe utilizarse con precaución durante el embarazo.

Debido a la falta de datos de estudios adecuados durante la lactancia, no se recomienda el uso del medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Si los pacientes experimentan mareo tras la administración del medicamento, deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o realizar trabajos que requieran especial atención.

Vía y dosis de administración.

Drotaverina-Darnitsa se administra por vía oral.

Adultos: dosis diaria media de 120-240 mg (3-6 comprimidos), repartida en 2-3 tomas.

Niños de 6 a 12 años: dosis diaria máxima de 80 mg, repartida en 2 tomas.

Niños mayores de 12 años: dosis diaria máxima de 160 mg, repartida en 2-4 tomas.

La duración del tratamiento se determina individualmente.

Niños. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 6 años.

No se han evaluado los efectos de la drotaverina en niños en estudios clínicos.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado alteraciones del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y parada cardíaca, que pueden ser letales.

Tratamiento: en caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estrecha vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación de vómito y/o lavado gástrico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y que podrían haber sido causadas por el drotaverino se clasifican por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1000, <1/100), raras (>1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000).

Por sistema digestivo. Raras: náuseas, vómitos, estreñimiento.

Por sistema nervioso. Raras: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Por sistema cardiovascular. Raras: taquicardia, hipotensión arterial.

Por sistema inmunitario. Raras: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, hiperemia cutánea, fiebre, escalofríos, aumento de la temperatura corporal, debilidad.

Plazo de caducidad. 3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos por envase blíster; 2 ó 3 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.