Drotaweryna-Darnytsia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DROTAVERINE-DARNYTSIA (DROTAVERINE-DARNYTSIA)

Skład:

substancja czynna: drotaverine;

1 tabletka zawiera 40 mg drotaverini hydrochloridum;

substancje pomocnicze: lactosum monohydricum, amylo maize, cellulosa microcrystallina, silicium dioxide anhydricum colloidal, magnesium stearate.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki jasnożółte lub ciemnożółte z plamkami, o kształcie płasko-cylindrycznym, z bevel i ryflowane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w przypadku funkcjonalnych zaburzeń przewodu pokarmowego. Kod ATC A03AD02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna-Darnytsia – pochodna izochinoliny, wywiera działanie przeciwdrgawkowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie aktywności enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i, dzięki inaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozynowej (MLCK), powoduje rozluźnienie mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV oraz inhibuje izoenzymy fosfodiesterazy III (PDE III) i fosfodiesterazy V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne w obniżeniu aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu ruchowi, a także różnych schorzeń, podczas których występują drgawki przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym lekiem przeciwdrgawkowym, który nie wykazuje istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego ani silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna-Darnytsia jest skuteczna w przypadku drgawek mięśni gładkich o pochodzeniu zarówno nerwowym, jak i mięśniowym. Drotaweryna-Darnytsia działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich autonomicznej inerwacji. Lek zwiększa przepływ krwi w tkankach dzięki swojej zdolności rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż działanie papaveryny, absorpcja jest szybsza i pełniejsza, a wiązanie z białkami osocza krwi mniejsze. Zaletą drotaweryny jest również to, że w przeciwieństwie do papaveryny, po jej podaniu parenteralnym nie obserwuje się takiego działania niepożądanego, jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Drotaweryna-Darnytsia jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. W znacznym stopniu (95–98%) wiąże się z białkami osocza krwi, szczególnie z albuminą, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym osiągane jest po 45–60 minutach. Po pierwotnym metabolizmie 65% podanej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie. Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półwydalenia wynosi 8–10 godzin. W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, więcej niż 50% wydala się z moczem, a około 30% – z kałem. Drotaweryna wydala się głównie w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie wykrywa się jej w moczu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W celu leczenia:

• kurczów mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: kamicy pęcherza żółciowego, kamicy dróg żółciowych, zapalenia pęcherza żółci游戏副本

Szczególne środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością w przypadku hipotensji tętniczej.

Substancje pomocnicze.

Drotaweryna-Darnytsia zawiera 64,0 mg laktozy monohydratu, dlatego nie można stosować tego leku u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Reakcje nadwrażliwości.

Drotaweryna należy do leków uwalniających histaminę i może wywoływać reakcje niealergiczne (pseudoalergiczne), które nie mają mechanizmów immunologicznych, ale imitują objawy alergii (zjawisko mimikrii). Zazwyczaj są one związane z nieimmunologicznym uwalnianiem histaminy, bradykininy, aktywacją układu dopełniacza oraz indukcją syntezy leukotrienów, co z kolei prowadzi do skurczu oskrzeli i objawów skórnych. Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z wywiadem alergicznym lub astmą oskrzelową. W przypadku wystąpienia objawów reakcji nadwrażliwości po przyjęciu drotaweryny (osutka, świąd, obrzęk tkanek dróg oddechowych górnych) należy natychmiast odstawić lek i rozpocząć odpowiednią terapię. W przypadku wystąpienia objawów obrzęku naczynioruchowego lub osutki należy stosować doustne leki przeciwhistaminowe.

Jeśli u pacjenta występuje astma, należy podać inhalacyjny agonist β-2. Stan pacjenta należy obserwować przez kolejne 4 godziny. W przypadku wystąpienia ciągłego wymiotowania i/lub bólu brzucha należy rozważyć możliwość wstrzyknięcia adrenaliny (epinefryny) do mięśnia.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie drotaweryny nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród ani rozwój poporodowy. Niemniej jednak lek należy stosować z ostrożnością w czasie ciąży.

Ze względu na brak danych z odpowiednich badań w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Jeśli u pacjentów po zastosowaniu leku występuje zawroty głowy, powinni oni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu lub wykonywanie prac wymagających zwiększonej czujności.

Sposób stosowania i dawki.

Drotaweryna-Darnytsia należy przyjmować doustnie.

Dorośli: średnia dzienna dawka wynosi 120–240 mg (3–6 tabletek), podzielona na 2–3 dawki.

Dzieci w wieku 6–12 lat: maksymalna dzienna dawka wynosi 80 mg, podzielona na 2 dawki.

Dzieci w wieku od 12 lat: maksymalna dzienna dawka wynosi 160 mg, podzielona na 2–4 dawki.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Dzieci. Leku nie należy stosować dzieciom w wieku do 6 lat.

Stosowanie drotaweryny u dzieci nie było oceniane w badaniach klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu obserwowano zaburzenia rytmu i przewodnictwa sercowego, w tym pełną blokadę pęczka Hisa oraz zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

Leczenie: w przypadku przedawkowania pacjent powinien znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przewodzenie przewodu żołądkowego.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne obserwowane podczas badań klinicznych i możliwe przypisane drotawerynie, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), pojedyncze przypadek (>1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000).

Ze strony przewodu pokarmowego. Pojedyncze przypadki: nudności, zaparcia, wymioty.

Ze strony układu nerwowego. Pojedyncze przypadki: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Pojedyncze przypadki: przyspieszone bicie serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu odpornościowego. Pojedyncze przypadki: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, swędzenie, zaczerwienienie skóry, gorączka, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Termin ważności. 3 lata.

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze; po 2 lub po 3 blistery w puszce.

Kategoria receptury. Bez recepty.

Producent. PrJSC „Farmaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.

INSTRUKCJA

do stosowania leku

DROTAWERYNA-DARNYTSIA

(DROTAVERINE-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: drotaverine;

1 tabletka zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodoranu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki jasnożółte lub ciemnożółte z plamkami, o kształcie płasko-walcowym, z krzywką i ryflowane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w funkcjonalnych zaburzeniach przewodu pokarmowego. Kod ATC A03A D02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Drotaweryna-Darnytsia – pochodna izochinoliny, wykazuje działanie przeciwbólowe na mięśnie gładkie poprzez hamowanie działania enzymu fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP i dzięki dezaktywacji lekkiego łańcucha kinazy miozyny (MLCK), powoduje rozluźnienie mięśni gładkich.

In vitro drotaweryna hamuje działanie enzymu PDE IV oraz hamuje izoenzymy fosfodiesterazę III (PDE III) i fosfodiesterazę V (PDE V). PDE IV ma duże znaczenie funkcjonalne dla zmniejszenia aktywności kurczliwej mięśni gładkich, dlatego selektywne inhibitory tego enzymu mogą być przydatne w leczeniu chorób towarzyszących nadmiernemu ruchowi, a także różnych chorób, podczas których występują skurcze przewodu pokarmowego.

W komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń cAMP jest hydrolizowany głównie przez izoenzym PDE III, dlatego drotaweryna jest skutecznym środkiem przeciwbólowym, który nie wykazuje znaczących działań ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego i silnego działania terapeutycznego na ten układ.

Drotaweryna-Darnytsia jest skuteczna w przypadku skurczów mięśni gładkich o pochodzeniu nerwowym i mięśniowym. Działa na mięśnie gładkie układu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego i układu naczyniowego niezależnie od rodzaju ich unerwienia autonomicznego. Lek poprawia krążenie tkanek dzięki zdolności rozszerzania naczyń.

Działanie drotaweryny jest silniejsze niż papaweryny, wchłanianie jest szybsze i bardziej pełne, słabiej wiąże się z białkami osocza krwi. Zaletą drotaweryny jest to, że w przeciwieństwie do papaweryny, po podaniu dożylnej nie obserwuje się takiego działania ubocznego jak stymulacja oddychania.

Farmakokinetyka.

Drotaweryna-Darnytsia szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym. W dużym stopniu (95–98%) wiąże się z białkami osocza krwi, szczególnie z albuminą, globulinami gamma i beta. Maksymalne stężenie we krwi po przyjęciu doustnym osiągane jest po 45–60 minutach. Po pierwotnym metabolizmie 65% przyjętej dawki dociera do krwiobiegu w niezmienionej formie. Metabolizowana jest w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 8–10 godzin. W ciągu 72 godzin drotaweryna jest praktycznie całkowicie wydalana z organizmu, ponad 50% z moczem i około 30% z kałem. Drotaweryna wydalana jest głównie w formie metabolitów, w niezmienionej formie nie wykrywa się jej w moczu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

W celach terapeutycznych przy:

• skurczach mięśni gładkich związanych z chorobami dróg żółciowych: cholelitozie, cholangiolitozie, zapaleniu pęcherza żółciowego, zapaleniu otocznicy pęcherza żółciowego, zapaleniu dróg żółciowych, zapaleniu brodawki;
• skurczach mięśni gładkich przy chorobach układu moczowego: nefrolitozie, ureterolitozie, zapaleniu miedniczki nerkowej, zapaleniu pęcherza, tężniach pęcherza moczowego.

Jako leczenie wspomagające przy:

• skurczach mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, skurczu kardiopilorusowym i/lub pilorusowym, zapaleniu jelita cienkiego, zapaleniu jelita grubego, zapaleniu jelita spastycznym z zaparciem i zespole jelita drażliwego towarzyszącym wzdęciom;
• bólu głowy spowodowanym napięciem;
• chorobach ginekologicznych (dysmenorea).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na drotawerynę lub inne składniki leku; ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (zespół małego rzutu serca).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania leku z lewodopą możliwe jest osłabienie działania antyparkinsonowskiego tej ostatniej. Kombinację tę należy stosować ostrożnie, ponieważ działanie antyparkinsonowskie lewodopy osłabia się, a sztywność i drżenie nasilają się.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z hipotensją tętniczą.

Substancje pomocnicze.

Drotaweryna-Darnytsia zawiera 64,0 mg laktozy jednowodnej, dlatego nie należy stosować leku u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reakcje nadwrażliwości.

Drotaweryna należy do leków uwalniających histaminę i może powodować niealergiczne (pseudoalergiczne) reakcje, które nie mają mechanizmów immunologicznych, ale naśladują objawy alergiczne (fenomen mimikry). Zazwyczaj są one związane z niemunologicznym wydzielaniem histaminy, bradykininy, aktywacją komplementu, indukcją syntezy leukotrienów, co z kolei prowadzi do skurczu oskrzeli i objawów skórnych. Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z wywiadem reakcji alergicznych lub astmą oskrzelową. W przypadku wystąpienia objawów reakcji nadwrażliwości po przyjęciu drotaweryny (wysypka, swędzenie, obrzęk tkanek dróg oddechowych górnych), należy natychmiast przerwać leczenie i rozpocząć odpowiednią terapię. W przypadku wystąpienia objawów obrzęku naczynioruchowego lub wysypki pokrzywkowej należy podać doustne leki przeciwhistaminowe.

Jeśli u pacjenta występuje astma, należy podać inhalacyjny agonistę β-2. Stan pacjenta należy obserwować przez następne 4 godziny. W przypadku nieustannej wymioty i/lub bólu brzucha należy rozważyć możliwość podania adrenaliny do wstrzyknięcia domięśniowego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wyniki badań na zwierzętach wykazały, że doustne stosowanie drotaweryny nie powodowało żadnych objawów bezpośredniego lub pośredniego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny, poród lub rozwój poporodowy. Jednak lek należy stosować ostrożnie w czasie ciąży.

Ze względu na brak danych z odpowiednich badań w okresie karmienia piersią, stosowanie leku nie jest zalecane.

Sposób wpływania na prędkość reakcji przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn.

Jeśli u pacjentów po zastosowaniu leku wystąpią zawroty głowy, powinni oni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu i wykonywanie prac wymagających zwiększonej uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Drotaweryna-Darnytsia należy przyjmować doustnie.

Dorośli: średnia dawka dobową wynosi 120–240 mg (3–6 tabletów), podzielona na 2–3 dawki.

Dzieci 6–12 lat: maksymalna dawka dobową wynosi 80 mg, podzielona na 2 dawki.

Dzieci powyżej 12 roku życia: maksymalna dawka dobową wynosi 160 mg, podzielona na 2–4 dawki.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie.

Dzieci. Stosowanie leku u dzieci poniżej 6. roku życia jest przeciwwskazane.

Stosowanie drotaweryny u dzieci nie było oceniane w badaniach klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy: przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa, w tym całkowity blok pęczka Hisa i zatrzymanie serca, które mogą mieć charakter śmiertelny.

Leczenie: w przypadku przedawkowania pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją lekarza i otrzymywać leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i/lub przemywanie żołądka.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne obserwowane podczas badań klinicznych i możliwe przypisane drotawerynie, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), bardzo rzadko (>1/10000, <1/1000), wyjątkowo rzadko (<1/10000).

Ze strony przewodu pokarmowego. Rzadko: nudności, wymioty, zaparcia.

Ze strony układu nerwowego. Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Rzadko: przyspieszone bicie serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu odpornościowego. Rzadko: reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie, zaczerwienienie skóry, gorączka, dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, osłabienie.

Termin ważności. 3 lata.

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze; po 2 lub po 3 blistery w puszce.

Kategoria receptury. Bez recepty.

Producent. PrJSC „Farmaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.