Drotaverina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DROTAVÉRINA-DARNITSA (DROTAVERINE-DARNITSA)

Composizione:

principio attivo: drotaverina;

1 compressa contiene cloridrato di drotaverina 40 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore giallo chiaro o giallo scuro con inclusioni, di forma cilindrica piatta, con biconcavità e riga di rottura.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali. Codice ATC A03AD02.

Proprietà farmacodinamiche.

Drotaverina-Darnytsia è un derivato dell’isochinolina che esercita un’azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l’enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc; grazie all’inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), ciò porta al rilassamento della muscolatura liscia.

In vitro, la drotaverina inibisce l’attività dell’enzima PDE IV e inoltre inibisce gli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un’importante rilevanza funzionale nella riduzione dell’attività contrattile della muscolatura liscia; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperattività, nonché di diverse patologie accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule della muscolatura liscia del miocardio e dei vasi sanguigni, l’AMPc viene idrolizzato principalmente dall’isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotaverina rappresenta un efficace agente spasmolitico privo di significativi effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare e non esercita un’azione terapeutica intensa su tale sistema.

Drotaverina-Darnytsia è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. L’azione di Drotaverina-Darnytsia interessa la muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, del tratto genito-urinario e del sistema vascolare, indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma. Il farmaco migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L’effetto della drotaverina è più intenso rispetto a quello della papaverina, con un’assorbimento più rapido e completo, ed è meno legato alle proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotaverina è che, a differenza della papaverina, non si osserva come effetto collaterale la stimolazione della respirazione dopo somministrazione parenterale.

Farmacocinetica.

Drotaverina-Darnytsia viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. Si lega in misura significativa (95-98%) alle proteine plasmatiche, in particolare all’albumina e alle globuline gamma e beta. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 45-60 minuti dall’assunzione orale. Dopo il metabolismo di primo passaggio, il 65% della dose assunta raggiunge la circolazione sistemica in forma invariata. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. L’emivita di eliminazione è di 8-10 ore. Entro 72 ore la drotaverina viene eliminata quasi completamente dall’organismo: oltre il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotaverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; non viene rilevata in forma invariata nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

A scopo terapeutico in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia associati a patologie del tratto biliare: colicistolitiasi, coledocolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;
• spasmi della muscolatura liscia nel tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica urinaria.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gastrite, spasmo cardio e/o pilorico, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile accompagnata da meteorismo;
• cefalea da tensione;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla drotaverina o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale; insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome di bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'associazione del medicinale con levodopa può determinare una riduzione dell'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima. Tale combinazione deve essere utilizzata con cautela, poiché l'effetto antiparkinsoniano della levodopa si riduce, mentre rigidità e tremore possono accentuarsi.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Principi attivi.

Drotaverina-Darnytsia contiene 64,0 mg di lattosio monoidrato; pertanto, il medicinale non deve essere somministrato a pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, da carenza di lattasi o da sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Reazioni di ipersensibilità.

La drotaverina appartiene ai farmaci liberatori di istamina e può provocare reazioni non allergiche (pseudallergiche) che non presentano meccanismi immunologici, ma imitano i sintomi di una reazione allergica (fenomeno di mimetismo). Tali reazioni sono generalmente correlate al rilascio non immunologico di istamina, bradichinina, all'attivazione del complemento e all'induzione della sintesi di leucotrieni, che a loro volta possono indurre broncospasmo e manifestazioni cutanee. Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con anamnesi positiva per reazioni allergiche o asma bronchiale. In caso di comparsa di sintomi di ipersensibilità dopo l'assunzione di drotaverina (eruzioni cutanee, prurito, edema dei tessuti delle vie aeree superiori), il medicinale deve essere immediatamente sospeso e deve essere avviata un'adeguata terapia. In caso di comparsa di sintomi di edema angioneurotico o di orticaria, devono essere somministrati per via orale antistaminici.

Se noto che il paziente è affetto da asma, somministrare un beta-2-agonista per inalazione. È necessario monitorare lo stato del paziente per le successive 4 ore. In caso di vomito continuo e/o dolore addominale, si deve prendere in considerazione la possibilità di somministrare adrenalina per via intramuscolare.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gli studi effettuati sugli animali hanno dimostrato che l'assunzione orale di drotaverina non ha provocato alcun segno di effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere utilizzato con cautela durante la gravidanza.

A causa della mancanza di dati da studi adeguati durante l'allattamento, l'uso del medicinale non è raccomandato in questo periodo.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Se nei pazienti si manifestano capogiri dopo l'assunzione del medicinale, devono evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di veicoli a motore o lo svolgimento di lavori che richiedono un'elevata concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Drotaverina-Darnytsia va somministrata per via orale.

Adulti: la dose giornaliera media è di 120-240 mg (3-6 compresse), da suddividere in 2-3 somministrazioni.

Bambini dai 6 ai 12 anni: la dose giornaliera massima è di 80 mg, da suddividere in 2 somministrazioni.

Bambini dai 12 anni: la dose giornaliera massima è di 160 mg, da suddividere in 2-4 somministrazioni.

La durata del trattamento viene stabilita individualmente.

Bambini. L’uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

L’uso della drotaverina nei bambini non è stato valutato negli studi clinici.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di grave sovradosaggio di drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusa la completa blocco del fascio di His e l’arresto cardiaco, che possono essere letali.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, il paziente deve essere sottoposto a rigorosa sorveglianza medica e deve ricevere un trattamento sintomatico, compreso il provocato vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e che potrebbero essere stati causati dalla drotaverina sono classificati per sistema d'organo e frequenza di insorgenza: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000).

Apparato gastrointestinale. Rari: nausea, stitichezza, vomito.

Sistema nervoso. Rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Sistema cardiocircolatorio. Rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Durata della conservazione. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione. 10 compresse in blister; 2 o 3 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. S.A. «Farmaceutica Darnytsia».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispilska, 13.

ISTRUZIONI

per l'uso medico del medicinale

DROTAVARINA-DARNYTSIA

(DROTAVERINE-Darnitsa)

Composizione:

principio attivo: drotaverina;

1 compressa contiene 40 mg di cloridrato di drotaverina;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di colore giallo chiaro o giallo scuro con inclusioni, di forma cilindrica piatta con smusso e rigatura.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali utilizzati nei disturbi gastrointestinali funzionali. Codice ATC A03A D02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Drotaverina-Darnytsia è un derivato dell'isoquinolina che esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di AMPc e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), induce il rilassamento della muscolatura liscia.

In vitro, la drotaverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV e inibisce gli isoenzimi fosfodiesterasi III (PDE III) e fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante funzione fisiologica nella riduzione dell'attività contrattile della muscolatura liscia; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono essere utili nel trattamento di malattie caratterizzate da iperattività, nonché di diverse condizioni in cui si verificano spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule della muscolatura liscia del miocardio e dei vasi sanguigni, l'AMPc è idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotaverina rappresenta un efficace spasmolitico privo di significativi effetti indesiderati sul sistema cardiocircolatorio e con un forte effetto terapeutico su tale sistema.

Drotaverina-Darnytsia è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine nervosa e muscolare. La drotaverina agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare, urinario e vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma. Il medicinale migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'azione della drotaverina è più intensa rispetto a quella della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo e un legame minore con le proteine plasmatiche. Un vantaggio della drotaverina rispetto alla papaverina è che, dopo somministrazione parenterale, non si osserva l'effetto indesiderato della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica.

Drotaverina-Darnytsia viene rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. Si lega in misura elevata (95-98%) alle proteine plasmatiche, in particolare all'albumina e alle globuline gamma e beta. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 45-60 minuti dall'assunzione orale. Dopo il metabolismo epatico, il 65% della dose assunta raggiunge la circolazione sistemica in forma inalterata. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. La semivita di eliminazione è di 8-10 ore. Entro 72 ore la drotaverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: più del 50% attraverso le urine e circa il 30% attraverso le feci. La drotaverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; non viene rilevata in forma inalterata nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

A scopo terapeutico in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia associati a patologie del tratto biliare: colicistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;
• spasmi della muscolatura liscia nel tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo vescicale.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

• spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio- e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile associata a meteorismo;
• cefalea da tensione;
• patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla drotaverina o ad altri componenti del medicinale; insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome da bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

L'associazione contemporanea con levodopa può ridurre l'effetto antiparkinsoniano di quest'ultima. Tale combinazione deve essere utilizzata con cautela, poiché l'effetto antiparkinsoniano della levodopa si riduce, mentre rigidità e tremore aumentano.

Avvertenze particolari.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Eccipienti.

Drotaverina-Darnytsia contiene 64,0 mg di lattosio monoidrato; pertanto, non deve essere somministrato a pazienti con forme ereditarie rare di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Reazioni di ipersensibilità.

La drotaverina appartiene ai farmaci liberatori di istamina e può indurre reazioni non allergiche (falso-allergiche) che non presentano meccanismi immunologici ma imitano i sintomi allergici (fenomeno di mimetismo). Tali reazioni sono generalmente correlate al rilascio non immunologico di istamina e bradichinina, all'attivazione del complemento e all'induzione della sintesi di leucotrieni, che a loro volta possono indurre broncospasmo e manifestazioni cutanee. Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con anamnesi di reazioni allergiche o asma bronchiale. In caso di comparsa di sintomi di ipersensibilità dopo l'assunzione di drotaverina (eruzioni cutanee, prurito, edema dei tessuti delle vie aeree superiori), il medicinale deve essere immediatamente sospeso e deve essere avviata una terapia adeguata. In caso di angioedema o eruzione orticaria, devono essere somministrati antistaminici per via orale.

Nei pazienti con asma nota, deve essere somministrato un beta-2-agonista per via inalatoria. È necessario monitorare lo stato del paziente per almeno 4 ore. In caso di vomito continuo e/o dolore addominale, deve essere considerata la somministrazione intramuscolare di adrenalina.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gli studi condotti sugli animali hanno dimostrato che la somministrazione orale di drotaverina non provoca alcun segno di effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, il medicinale deve essere utilizzato con cautela durante la gravidanza.

A causa della mancanza di dati da studi adeguati durante l'allattamento, l'uso del medicinale non è raccomandato.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.

Nei pazienti che manifestano capogiri dopo l'assunzione del medicinale, si raccomanda di evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di autoveicoli o il lavoro che richiede particolare attenzione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Drotaverina-Darnytsia deve essere assunta per via orale.

Adulti: dose giornaliera media di 120-240 mg (3-6 compresse), suddivisa in 2-3 somministrazioni.

Bambini 6-12 anni: dose giornaliera massima di 80 mg, suddivisa in 2 somministrazioni.

Bambini oltre i 12 anni: dose giornaliera massima di 160 mg, suddivisa in 2-4 somministrazioni.

La durata del trattamento è stabilita individualmente.

Bambini. L'uso del medicinale è controindicato nei bambini al di sotto dei 6 anni.

L'uso di drotaverina nei bambini non è stato valutato negli studi clinici.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di sovradosaggio significativo di drotaverina si possono verificare alterazioni del ritmo e della conduzione cardiaca, inclusa la completa blocco del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente monitorato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico, compreso il provocato vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e che potrebbero essere stati causati dalla drotaverina sono classificati per sistema d'organo e frequenza di insorgenza: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000).

Apparato gastrointestinale. Rari: nausea, vomito, stitichezza.

Sistema nervoso. Rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Sistema cardiocircolatorio. Rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche, comprese angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Durata della conservazione. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione. 10 compresse in blister; 2 o 3 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. S.A. «Farmaceutica Darnytsia».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispilska, 13.