Дорзоптик

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Дорзоптик Dorzoptik

Состав:

действующее вещество: dorzolamide;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида в виде дорзоламида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421); гидроксиэтилцеллюлоза; натрия цитрат, дигидрат; натрия гидроксид; бензалкония хлорид, раствор 50 %; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные средства для местного применения. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза — фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза), участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, впервые обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счёт уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

После местного применения препарат снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой.

Дорзоламид снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика.

При местном применении в виде 2 % офтальмологического раствора дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60–90 минут и продолжается в течение 8–12 часов. Дорзоламид поступает в системный кровоток. При постоянном пероральном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах за счёт селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободной форме.

Дорзоламид метаболизируется до N-дезэтил-дорзоламида, который слабее ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент — карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в эритроцитах, где в основном связывается с карбоангидразой I.

Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33 %). Выводится с мочой как в неизменённом виде (80 %), так и в виде метаболитов (20 %). Высвобождение из эритроцитов обусловлено нелинейной кинетикой, что приводит к первоначальному быстрому снижению концентрации, за которым следует этап очень медленного выведения со средним периодом полувыведения 4 месяца. В состоянии равновесия почечное выведение составляет приблизительно 1,3 мг в сутки при дозе 4 мг и почечном клиренсе 90 мл/мин.

При пероральном применении дорзоламида для моделирования максимального системного эффекта при его длительном местном применении равномерная концентрация достигается приблизительно через 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не было выявлено лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболитов. Степень ингибирования карбоангидразы в эритроцитах была ниже необходимой для получения фармакологического эффекта на дыхательную систему или функцию почек.

У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако никаких значительных различий по ингибированию карбоангидразы и никаких значимых клинических побочных эффектов не наблюдалось.

В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах.

При интраконъюнктивальном применении ферментативная активность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, эпителиальных клетках хрусталика и роговице в течение 1–8 часов после применения. В роговице и эпителиальных клетках хрусталика ферментативная активность ингибируется даже через 10 часов после инстилляции.

Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 минут после инстилляции (в роговице, слёзной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают максимального уровня приблизительно через 1 час после применения.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

• офтальмогипертензией;
• открытоугольной глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;

в качестве дополнительной терапии на фоне лечения бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами оказалось неэффективным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду или к любому из компонентов препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальные исследования взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводились.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, а также с системно действующими препаратами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Особенности применения.

Особенности применения препарата Дорзоптик у пациентов с выраженным нарушением функции печени не установлены (следует применять с осторожностью).

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо, помимо применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, проводить и другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.

Дорзоламид содержит сульфамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системному всасыванию. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникать побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связано с образованием камней в мочевыводящих путях вследствие нарушений водно-электролитного баланса, в частности у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось нарушений водно-электролитного баланса, однако были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид — это местный ингибитор карбоангидразы, который попадает в системный кровоток, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиаза при применении дорзоламида.

У пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламид, существует потенциальный риск аддитивного системного действия этих препаратов. Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит, реакции со стороны век) применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими поражениями роговицы и/или с внутриглазными хирургическими вмешательствами в анамнезе. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток существует высокая вероятность развития отека роговицы. При назначении дорзоламида таким пациентам следует соблюдать меры предосторожности.

При применении средств, тормозящих образование водянистой влаги, после фильтрационных операций наблюдались случаи отслойки сосудистой оболочки.

Препарат Дорзоптик содержит консервант (бензалкония хлорид), который может вызывать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снимать контактные линзы перед применением препарата и снова надевать их через 15 минут после применения). Окрашивает мягкие контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические исследования по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид с грудным молоком, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с другими механизмами не проводилось. Возможны побочные реакции, такие как головокружение и нечеткость зрения, поэтому в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии препаратом.

Способ применения и дозы.

При монотерапии назначают по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов необходимо проводить с интервалом в 10 минут. Если осуществляется переход с лечения другими офтальмологическими препаратами на применение Дорзоптика, этот препарат отменяют после обычного ежедневного дозирования, а на следующий день начинают лечение препаратом Дорзоптик.

Пациента следует предупредить, что необходимо тщательно вымыть руки перед применением и не касаться наконечником пипетки глаза и окружающих поверхностей.

Пациентов также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированы бактериями, которые могут вызвать инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

В случае применения носослёзной окклюзии или закрытия век на 2 минуты системная абсорбция уменьшается. Это может способствовать снижению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Инструкция по применению:

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.
2. Открутить колпачок, находящийся на флаконе.
3. Необходимо запрокинуть голову назад и оттянуть нижнее веко, чтобы сформировать пространство между веком и глазным яблоком.
4. Следует перевернуть флакон вверх дном, слегка нажать указательным и большим пальцами на стенки и выдавить 1 каплю в конъюнктивальный мешок. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок, необходимо закапать еще одну каплю.
5. Если врач назначил применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 3–4.
6. Наконечник дозатора спроектирован таким образом, чтобы точно дозировать 1 каплю, поэтому не следует увеличивать отверстие в дозаторе.
7. После закапывания необходимо закрутить крышку флакона, однако не следует закручивать слишком плотно.

Дети.

Не применяют.

Передозировка.

Имеются ограниченные данные о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.

Симптомы

Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении отмечались тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Не исключено нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможны нарушения со стороны центральной нервной системы. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показатели рН крови.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии.

Расстройства со стороны сердца: сердцебиение. Частота неизвестна: тахикардия.

Расстройства со стороны сосудистой системы: частота неизвестна: гипертензия.

Со стороны органов зрения: жжение и покалывание, поверхностный пятнистый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временное близорукость (исчезающая после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, увеит после фильтрующей операции.

Частота неизвестна: ощущение инородного тела в глазах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит.

Частота неизвестна: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/утомление, симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, системно-ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия, редко — бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Срок годности.

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после первого вскрытия — 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице объемом 5 мл с крышкой с защитным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Рафарм С.А.

Rafarm S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Теси Пуси Хатзи Агиу Лука, Паяния, 190 02, Греция

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece