Dorzoptik

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO Dorzoptik

Composizione:

principio attivo: dorzolamide;

1 ml di soluzione contiene 20 mg di dorzolamide sotto forma di dorzolamide cloridrato;

eccipienti: manitolo (E 421); idrossietilcellulosa; citrato di sodio diidrato; idrossido di sodio; cloruro di benzalconio, soluzione al 50%; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente, incolore, leggermente viscoso.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antiglaucomatosi per uso locale. Inibitori dell'anidrasi carbonica. Dorzolamide. Codice ATC S01E C03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

DorzoLamid è un inibitore della carbonico anidrasi per uso locale sotto forma di collirio. La carbonico anidrasi è un enzima presente in molti tessuti dell'organismo (inclusi i tessuti dell'occhio), che partecipa al processo di idratazione del biossido di carbonio e di disidratazione dell'acido carbonico. Nell'uomo questo enzima è rappresentato da diversi isoenzimi, il più attivo dei quali è la carbonico anidrasi II, inizialmente identificata nei globuli rossi e successivamente anche nelle cellule di altri tessuti. L'inibizione della carbonico anidrasi del corpo ciliare dell'occhio determina una riduzione della secrezione del liquido intraoculare (principalmente a causa della riduzione della formazione di ioni bicarbonato, con conseguente diminuzione del trasporto degli ioni sodio e del liquido).

Dopo applicazione locale, il farmaco riduce la pressione intraoculare indipendentemente dal fatto che l'aumento di questa sia associato o meno al glaucoma.

DorzoLamid riduce la pressione intraoculare senza indurre gli effetti collaterali tipici degli agenti miotici, come cecità notturna, spasmo di accomodazione e costrizione della pupilla.

Farmacocinetica.

Quando applicato localmente sotto forma di soluzione oftalmica al 2%, dorzolamid riduce l'aumento della pressione intraoculare, che rappresenta il principale fattore di rischio nel danno al nervo ottico e nel deterioramento delle funzioni visive nel glaucoma (perdita del campo visivo).

Dopo somministrazione orale, l'effetto del dorzolamid insorge entro 60-90 minuti e dura da 8 a 12 ore. Dorzolamid entra in circolo sistemico. In caso di somministrazione orale ripetuta, il dorzolamid si accumula nei globuli rossi grazie al legame selettivo con la carbonico anidrasi di tipo II. Nel plasma si riscontrano concentrazioni molto basse del farmaco in forma libera.

Il dorzolamid viene metabolizzato in N-desetil-dorzolamid, che inibisce in misura minore la carbonico anidrasi II, ma al contempo inibisce anche l'isoenzima meno attivo, la carbonico anidrasi I. Questo metabolita si accumula nei globuli rossi, dove si lega principalmente alla carbonico anidrasi I.

Il dorzolamid presenta un legame moderato con le proteine plasmatiche (circa il 33%). Viene escreto nelle urine sia in forma invariata (80%), sia come metaboliti (20%). L'eliminazione dai globuli rossi segue una cinetica non lineare, che determina una rapida riduzione iniziale della concentrazione, seguita da una fase di eliminazione molto lenta con un'emivita media di 4 mesi. A stato stazionario, l'escrezione renale è di circa 1,3 mg al giorno con una dose di 4 mg e una clearance renale di 90 ml/min.

Dopo somministrazione orale di dorzolamid per simulare l'effetto sistemico massimo durante un uso locale prolungato, la concentrazione stazionaria viene raggiunta dopo circa 13 settimane. A stato stazionario, nel plasma non è stato rilevato alcun farmaco in forma libera né come metaboliti. Il grado di inibizione della carbonico anidrasi nei globuli rossi è risultato inferiore a quello necessario per ottenere un effetto farmacologico sul sistema respiratorio o sulla funzione renale.

In pazienti anziani con insufficienza renale (clearance della creatinina 30-60 ml/min) sono state osservate concentrazioni più elevate del metabolita nei globuli rossi, ma non si sono riscontrate differenze significative riguardo all'inibizione della carbonico anidrasi né effetti collaterali clinici rilevanti.

A differenza della somministrazione orale, l'uso oftalmico consente di ottenere un effetto locale con dosi più basse.

Dopo somministrazione intracamerulare, l'attività enzimatica della carbonico anidrasi viene inibita nelle cellule endoteliali della cornea, nel corpo ciliare, nelle cellule epiteliali lenticolari e nella cornea stessa entro 1-8 ore dall'applicazione. Nella cornea e nelle cellule epiteliali lenticolari, l'attività enzimatica rimane inibita anche 10 ore dopo l'instillazione.

Il dorzolamid si distribuisce rapidamente nei tessuti oculari. Concentrazioni rilevanti di dorzolamid compaiono nel circolo ematico entro 15 minuti dall'instillazione (nella cornea, nel liquido lacrimale, nell'iride e nel corpo ciliare) e raggiungono il livello massimo circa 1 ora dopo l'applicazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento della pressione intraoculare elevata nei pazienti con:

• ipertensione oculare;
• glaucoma ad angolo aperto;
• glaucoma pseudo-esfoliativo;

come terapia aggiuntiva al trattamento con beta-bloccanti o come monoterapia, quando il trattamento con beta-bloccanti non ha avuto successo o i beta-bloccanti sono controindicati.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al dorzolamide o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min).

Acidosi ipercloremica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi specifici sulle interazioni della dorzolamide con altri farmaci.

Negli studi clinici, la dorzolamide è stata somministrata contemporaneamente a timololo e betaxololo in forma di collirio e ad agenti sistemici: inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), bloccanti dei canali del calcio, diuretici e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), compresa l'acido acetilsalicilico, nonché ad agenti ormonali (ad esempio estrogeni, insulina, tiroxina), senza che si verificassero interazioni farmacologiche.

Le interazioni della dorzolamide con miotici e simpaticomimetici durante il trattamento del glaucoma non sono state adeguatamente studiate.

Caratteristiche di impiego.

Le caratteristiche dell’uso di Dorzoptik in pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica non sono state stabilite (deve essere utilizzato con cautela).

Nel trattamento dei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso acuto, oltre all’uso di farmaci che riducono la pressione intraoculare, devono essere adottate anche altre misure terapeutiche. L’uso di dorzolamide in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso acuto non è stato studiato.

La dorzolamide contiene un gruppo solfonammideo e, sebbene applicata localmente, viene assorbita a livello sistemico. Per questo motivo, quando viene utilizzata sotto forma di collirio, possono manifestarsi reazioni avverse tipiche dei sulfamidici, inclusi il sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). In caso di reazioni avverse gravi o di segni di ipersensibilità, l’uso del farmaco deve essere interrotto.

L’uso di inibitori della carbonico anidrasi per via orale è associato alla formazione di calcoli urinari a causa di alterazioni dell’equilibrio idroelettrolitico, in particolare in pazienti con anamnesi di calcolosi renale. Sebbene con l’uso di dorzolamide non siano state osservate alterazioni idroelettrolitiche, sono stati segnalati rari casi di ureterolitiasi. Poiché la dorzolamide è un inibitore della carbonico anidrasi ad azione locale che entra in circolo sistemico, i pazienti con anamnesi di calcolosi renale appartengono a un gruppo a rischio aumentato di sviluppare ureterolitiasi durante il trattamento con dorzolamide.

Nei pazienti che assumono inibitori della carbonico anidrasi per via orale e dorzolamide, esiste un potenziale rischio di effetto sistemico additivo di questi farmaci. Non è raccomandato l’uso contemporaneo di dorzolamide e inibitori della carbonico anidrasi per via orale.

In caso di reazioni allergiche (ad esempio congiuntivite o reazioni a carico delle palpebre), l’uso del farmaco deve essere interrotto e il paziente deve consultare il medico.

Durante l’uso di dorzolamide sono stati riportati edema della cornea e decompensazione corneale irreversibile in pazienti con preesistenti alterazioni corneali croniche e/o con interventi chirurgici intraoculari in anamnesi. Nei pazienti con un basso numero di cellule endoteliali corneali, la probabilità di sviluppare edema corneale è elevata. Si raccomanda di adottare misure precauzionali quando si prescrive dorzolamide a tali pazienti.

Durante l’assunzione di farmaci che riducono la produzione di umor acqueo dopo interventi filtranti, sono stati osservati casi di distacco della coroide.

Il medicinale Dorzoptik contiene un conservante (cloruro di benzalconio) che può causare irritazione. È necessario evitare il contatto con le lenti a contatto morbide (rimuovere le lenti prima dell’applicazione del farmaco e reinserirle dopo 15 minuti dall’applicazione). Il farmaco può decolorare le lenti a contatto morbide.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici sulla sicurezza dell’uso di dorzolamide durante la gravidanza; pertanto, il farmaco non è raccomandato in questo periodo.

Non è noto se la dorzolamide venga escreta nel latte materno; pertanto, non deve essere utilizzata durante l’allattamento.

Capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi specifici sull’impatto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari. Tuttavia, possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini e visione offuscata; pertanto, durante il trattamento, si raccomanda di evitare attività potenzialmente pericolose che richiedono concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie, specialmente all’inizio della terapia.

Modalità e posologia di somministrazione.

Nella monoterapia, si somministra 1 goccia nell’occhio affetto 3 volte al giorno.

In associazione con beta-bloccanti per uso locale, si somministra 1 goccia nell’occhio affetto 2 volte al giorno.

Se durante il trattamento vengono utilizzati più farmaci oftalmici locali, la somministrazione dei preparati deve avvenire a intervalli di 10 minuti. Quando si passa dal trattamento con altri farmaci oftalmici all’uso di Dorzoptik, il farmaco precedente deve essere sospeso dopo l’assunzione giornaliera abituale e il giorno successivo si inizia il trattamento con Dorzoptik.

Informare il paziente che deve lavarsi accuratamente le mani prima dell’applicazione e di non toccare con il contagocce l’occhio né le superfici circostanti.

Informare inoltre i pazienti che un uso improprio delle gocce oftalmiche può portare a contaminazione batterica delle soluzioni, che può causare infezioni oculari. L’uso di una soluzione contaminata può provocare danni gravi con conseguente perdita della vista.

In caso di compressione del sacco lacrimale o di chiusura delle palpebre per 2 minuti, l’assorbimento sistemico si riduce. Ciò può contribuire a ridurre gli effetti collaterali sistemici e ad aumentare l’efficacia locale.

Istruzioni per l’uso:

1. Prima dell’applicazione del farmaco, lavarsi accuratamente le mani.
2. Staccare il tappo presente sul flacone.
3. Inclinare la testa all’indietro e abbassare la palpebra inferiore per creare uno spazio tra palpebra e bulbo oculare.
4. Capovolgere il flacone, premere leggermente con indice e pollice sulle pareti del flacone e instillare 1 goccia nel sacco congiuntivale. Non toccare con l’estremità del contagocce la superficie dell’occhio o i tessuti circostanti. Se la goccia non entra nel sacco congiuntivale, instillare un’altra goccia.
5. Se il medico ha prescritto l’applicazione del farmaco nell’altro occhio, ripetere i punti 3-4.
6. L’estremità del dosatore è progettata per erogare esattamente 1 goccia; pertanto non modificare l’apertura del dosatore.
7. Dopo l’instillazione, richiudere il tappo del flacone, senza avvitarlo eccessivamente.

Pediatria.

Non utilizzare.

Sovradosaggio.

I dati disponibili riguardo al sovradosaggio in seguito a ingestione accidentale o volontaria di dorzolamide cloridrato sono limitati.

Sintomi

Sono stati riportati episodi di sonnolenza dopo assunzione orale. Con l’applicazione topica sono stati osservati nausea, vertigini, cefalea, debolezza, sogni insoliti e disfagia (difficoltà di deglutizione).

Trattamento

Il trattamento è sintomatico e di supporto. Non si può escludere uno squilibrio elettrolitico, lo sviluppo di acidosi o disturbi del sistema nervoso centrale. È necessario monitorare i livelli sierici degli elettroliti (in particolare del potassio) e i parametri del pH ematico.

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso: cefalea; capogiri, parestesie.

Disturbi cardiaci: palpitazioni. Frequenza non nota: tachicardia.

Disturbi del sistema vascolare: Frequenza non nota: ipertensione.

Organi della vista: bruciore e formicolio, cheratite puntiforme superficiale, lacrimazione, congiuntivite, infiammazione delle palpebre, prurito oculare, irritazione delle palpebre, offuscamento della vista, blefarite, iridociclite, irritazione e arrossamento, dolore, desquamazione delle palpebre, miopia transitoria (che scompare dopo l’interruzione del trattamento), edema della cornea, ipotensione oculare, uveite dopo intervento filtrante.

Frequenza non nota: sensazione di corpo estraneo nell’occhio.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: epistassi, sinusite, rinite.

Frequenza non nota: dispnea.

Apparato gastrointestinale: nausea, gusto amaro in bocca, irritazione della gola, secchezza della bocca.

Pelle e tessuti sottocutanei: dermatite da contatto, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Renella e apparato urinario: urolitiasi.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: astenia/stanchezza, sintomi di ipersensibilità: reazioni locali palpebrali, angioedema sistemico, orticaria, prurito, eruzioni cutanee, anafilassi, raramente broncospasmo.

Risultati degli esami di laboratorio: l’uso di dorzolamide non è stato associato a squilibri elettrolitici clinicamente significativi.

Durata della validità.

2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

La durata della validità del medicinale dopo la prima apertura è di 4 settimane.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

5 ml di medicinale in un flacone contagocce in polietilene da 5 ml con tappo di sicurezza. Un flacone in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

Rafarm S.A.

Rafarm S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Grecia

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece