Dorzoptyk

IНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу Дорзоптик Dorzoptik

Skład:

substancja czynna: dorzolamide ;

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu w postaci dorzolamidu chlorowodorku;

substancje pomocnicze: manitol (E 421); hydroksyetyloceluloza; cytrynian sodu dwuwodny; wodorotlenek sodu; chlorek benzalkonii, roztwór 50 %; woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropel do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna, nieco lepka ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwjaskrowe do stosowania miejscowego. Inhibitory karboanhydrazy. Dorzolamid. Kod ATC S01E C03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dorzolamid – inhibitor węglanowej anhydrazy dla zastosowania miejscowego w postaci kropli do oczu. Węglanowa anhydrazaza to enzym obecny w wielu tkankach organizmu (w tym w tkankach oka), który uczestniczy w procesie hydratacji dwutlenku węgla i dehydratacji kwasu węglowego. U człowieka enzym ten reprezentowany jest przez różne izoenzymy, z których najbardziej aktywnym jest węglanowa anhydrazaza II, pierwotnie wykryta w erytrocytach, a następnie również w komórkach innych tkanek. Inhibicja węglanowej anhydrazy ciała rzęskowego oka prowadzi do zmniejszenia sekrecji płynu wewnątrzgałkowego (głównie poprzez zmniejszenie tworzenia się jonów wodorowęglanowych, co skutkuje dalszym obniżeniem transportu jonów sodu i płynu).

Po zastosowaniu miejscowym lek obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe niezależnie od tego, czy jego podwyższenie związane jest z jaskrą.

Dorzolamid obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe bez rozwoju charakterystycznych dla środków mioptycznych skutków ubocznych, takich jak ślepotę nocna, skurcz akomodacji, zwężenie źrenicy.

Farmakokinetyka.

Przy miejscowym stosowaniu w postaci 2% roztworu do oczu dorzolamid obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, które jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i jaskrowego pogorszenia funkcji wzrokowych (ubytków pola widzenia).

Po doustnym podaniu działanie dorzolamidu pojawia się po 60–90 minutach i trwa od 8 do 12 godzin. Dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. W przypadku ciągłego doustnego stosowania dorzolamid gromadzi się w erytrocytach dzięki selektywnemu wiązaniu z węglanową anhydrazazą typu II. W osoczu utrzymują się bardzo niskie stężenia leku w formie wolnej.

Dorzolamid ulega metabolizmowi do N-dewetylodorzolamidu, który słabszym stopniu inhibuje węglanową anhydrazazę II, ale jednocześnie inhibuje mniej aktywny izoenzym – węglanową anhydrazazę I. Ten metabolit gromadzi się w czerwonych krwinkach, gdzie głównie wiąże się z węglanową anhydrazazą I.

Dorzolamid umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (około 33%). Wydalany jest z moczem zarówno w postaci niezmienionej (80%), jak i w postaci metabolitów (20%). Uwalnianie z erytrocytów wynika z kinetyki nieliniowej, prowadzącej do wstępnego szybkiego spadku stężenia, po którym następuje etap bardzo powolnego eliminowania ze średnią fazą połowicznego wydalenia wynoszącą 4 miesiące. W stanie równowagi wydalanie przez nerki wynosi około 1,3 mg na dobę przy dawce 4 mg i przy założeniu klirensu nerkowego 90 ml/min.

Po doustnym podaniu dorzolamidu w celu zamodelowania maksymalnego działania systemowego podczas jego długotrwałego miejscowego stosowania, stężenie stacjonarne osiągane jest po około 13 tygodniach. W stanie równowagi w osoczu krwi nie stwierdzono leku w formie wolnej ani w postaci metabolitów. Stopień inhibicji węglanowej anhydrazy w erytrocytach był niższy niż konieczny do uzyskania efektu farmakologicznego na układ oddechowy lub funkcję nerek.

U starszych pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml/min) stwierdzono wyższe stężenia metabolitu w erytrocytach, jednak nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących inhibicji węglanowej anhydrazy ani żadnych znaczących klinicznych skutków ubocznych.

W przeciwieństwie do podania doustnego, zastosowanie doustne pozwala uzyskać działanie lokalne przy niższych dawkach.

Po zastosowaniu wewnątrz spojówkowym aktywność enzymatyczna węglanowej anhydrazy jest hamowana w komórkach nabłonka rogówki, ciele rzęskowym, nabłonkowych komórkach soczewki i rogówce w ciągu 1–8 godzin po podaniu. W rogówce i nabłonkowych komórkach soczewki aktywność enzymatyczna jest hamowana nawet 10 godzin po instylacji.

Dorzolamid szybko rozprzestrzenia się w tkankach oka. Znaczne stężenia dorzolamidu pojawiają się we krwi w ciągu 15 minut po instylacji (w rogówce, płynie łzowym, tęczówce, ciele rzęskowym) i osiągają maksymalny poziom około 1 godzinę po podaniu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:

• nadciśnieniem ocznym;
• jaskrą otwartego kąta;
• jaskrą pseudooksfoliatywną;

jako terapia wspomagająca w połączeniu z lekami z grupy blokerów β lub jako monoterapia, gdy leczenie blokerami β nie przyniosło oczekiwanych efektów lub są one przeciwwskazane.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dorzolamid lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).

Kwasica hiperchloranemiczna.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji dorzolamidu z innymi lekami.

W badaniach klinicznych dorzolamid stosowano równocześnie z timololem i betaksololem w postaci kropli do oczu oraz z lekami działającymi ogólnie: inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (IEC), blokerami kanałów wapniowych, diuretykami i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym kwasem acetylosalicylowym, a także z lekami hormonalnymi (np. estrogenami, insuliną, tyroksyną), bez pojawienia się interakcji lekowych.

Interakcje dorzolamidu z miotykami i adrenomimetykami w leczeniu jaskry nie zostały wystarczająco przebadane.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Nie określono szczegółów stosowania leku Dorzoptyk u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby (należy stosować z ostrożnością).

W leczeniu pacjentów z ostrą jaskrą kątową zamkniętym należy oprócz stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe zastosować również inne zabiegi terapeutyczne. Stosowanie dorzolamidu u pacjentów z ostrą jaskrą kątową zamkniętym nie było badane.

Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową i mimo że stosowany jest miejscowo, ulega wchłanianiu ogólnoustrojowemu. W związku z tym przy jego stosowaniu w postaci kropli do oczu mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa–Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella). W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych lub objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Stosowanie doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy wiąże się z powstawaniem kamieni w dróg moczowych na skutek zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, szczególnie u pacjentów z historią kamicy nerek. Choć przy stosowaniu dorzolamidu nie obserwowano zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, odnotowano rzadkie przypadki kamicy moczowodniowej. Ponieważ dorzolamid jest miejscowym inhibitorem węglanowej anhydrazy, który przedostaje się do krwioobiegu ogólnoustrojowego, pacjenci z historią kamicy nerek należą do grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia kamicy moczowodniowej w związku ze stosowaniem dorzolamidu.

U pacjentów stosujących doustne inhibitory węglanowej anhydrazy i dorzolamid istnieje potencjalne ryzyko addytywnego działania ogólnoustrojowego tych leków. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dorzolamidu i doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy.

W przypadku wystąpienia reakcji alergiczych (np. zapalenie spojówek i reakcje powiek) należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Podczas stosowania dorzolamidu zgłaszano obrzęk rogówki oraz nieodwracalną dekompensację rogówki u pacjentów z istniejącymi przewlekłymi schorzeniami rogówki i/lub z historią zabiegów operacyjnych wewnątrzgałkowych. U pacjentów z małą liczbą komórek endotelialnych istnieje wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku rogówki. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu dorzolamidu tym pacjentom.

Podczas stosowania leków hamujących produkcję cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych obserwowano przypadki odwarstwienia tunicy naczyniowej.

Lek Dorzoptyk zawiera środek konserwujący (chlorek benzalkonii), który może powodować podrażnienie. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi (należy zdjąć soczewki kontaktowe przed zastosowaniem leku i ponownie założyć je po upływie 15 minut od zastosowania leku). Dezbarwia miękkie soczewki kontaktowe.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania dorzolamidu w czasie ciąży nie były prowadzone, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tym okresie.

Nie wiadomo, czy dorzolamid wydzielany jest z mlekiem matki, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie innych urządzeń mechanicznych. Możliwe są działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i nieostre widzenie, dlatego w okresie leczenia należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających skupienia uwagi i zwiększonej szybkości reakcji psychomotorycznych, szczególnie na początku leczenia lekiem.

Sposób stosowania i dawki.

W monoterapii stosuje się po 1 kroplę do chorego oka 3 razy na dobę.

W połączeniu z lekami przeciwblokującymi receptory beta stosowanymi miejscowo stosuje się po 1 kroplę do chorego oka 2 razy na dobę.

Jeśli w trakcie leczenia stosuje się kilka leków przeciwbólowych do stosowania miejscowego, podawanie poszczególnych leków należy wykonywać w odstępach 10 minut. Jeśli zmienia się leczenie z innych leków okulistycznych na stosowanie Dorzoptyku, ten ostatni lek należy odstawić po ostatnim codziennym dawkowaniu, a od następnego dnia rozpocząć leczenie lekiem Dorzoptyk.

Pacjenta należy poinstruować, aby przed zastosowaniem umył ręce i nie dotykał końcówką pipety oka ani powierzchni wokół oka.

Pacjentów należy również poinformować, że w przypadku niewłaściwego obchodzenia się z kroplami do oczu roztwory te mogą być zanieczyszczone bakteriami, które mogą powodować infekcje oczu. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do ciężkich uszkodzeń oka i dalszej utraty wzroku.

W przypadku stosowania okluzji nosowo-słznej lub zamknięcia powiek na 2 minuty zmniejsza się wchłanianie systemowe. Może to przyczynić się do zmniejszenia skutków ubocznych systemowych i zwiększenia działania miejscowego.

Instrukcja stosowania:

1. Przed zastosowaniem leku należy dokładnie umyć ręce.
2. Odkręcić pokrywkę znajdującą się na buteleczce.
3. Należy odchylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę, aby utworzyć przestrzeń między powieką a gałką oczną.
4. Należy odwrócić buteleczkę do góry dnem, delikatnie nacisnąć palcem wskazującym i kciukiem na ścianki i wycisnąć 1 kroplę do worka spojówkowego. Nie należy dotykać końcówką kroplarki powierzchni oka ani tkanek wokół oka. Jeśli kropla nie trafiła do worka spojówkowego, należy zakapnąć jeszcze jedną kroplę.
5. Jeśli lekarz zalecił stosowanie leku do worka spojówkowego drugiego oka, należy powtórzyć punkty 3–4.
6. Dyszka dawkująca została zaprojektowana w taki sposób, aby dokładnie dawkować 1 kroplę, dlatego nie należy powiększać otworu w dawkowniku.
7. Po zakapaniu należy zakręcić pokrywkę na buteleczce, ale nie zakręcać zbyt mocno.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia chlorowodorku dorzolamidu są ograniczone.

Objawy

Zgłaszano senność po doustnym przyjęciu. Podczas miejscowego stosowania odnotowano nudności, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, nietypowe sny oraz dysfagię (trudności z połykaniem).

Leczenie

Leczenie objawowe i wspierające. Nie można wykluczyć zaburzeń równowagi elektrolitowej, rozwoju acidosis oraz możliwych zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Należy kontrolować poziom elektrolitów we krwi (szczególnie potasu) oraz wartości pH krwi.

Efekty uboczne.

Z powodu układu nerwowego: ból głowy; zawroty głowy, parestezje.

Zaburzenia ze strony serca: kołatanie serca. Częstość nieznana: tachykardia.

Zaburzenia ze strony układu naczyniowego: częstotliwość nieznana: nadciśnienie.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: uczucie pieczenia i współczucie pieczenia, powierzchowny plamisty keratyt, nadmierne łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, świąd oczu, podrażnienie powiek, zacienienie wzroku, zapalenie brzegów powiek (blefaropatia), zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (irycyklicyt), podrażnienie i zaczerwienienie, ból, łuszczenie się powiek, tymczasowa krótkowzroczność (przechodząca po zakończeniu leczenia), obrzęk rogówki, nadmierna hipotensja oka, zapalenie tuniczki naczyniowej oka (uveitis) po operacji filtracyjnej.

Częstość nieznana: uczucie ciała obcego w oczach.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosа, zapalenie zatok, zapalenie nosa.

Częstość nieznana: duszność.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: nudności, gorzki smak w ustach, podrażnienie gardła, suchość w ustach.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: zapalenie kontaktowe skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolyz epidermy.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: kamica moczowa.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu stosowania: osłabienie/tęguma, objawy nadwrażliwości: lokalne reakcje powiekowe, ogólnoustrojowy obrzęk naczyniowy (angioedema), pokrzywka, świąd, wysypka, anafilaksja, rzadko – skurcz oskrzeli.

Wyniki badań laboratoryjnych: stosowanie dorzolamidu nie było związane z klinicznie istotnymi zaburzeniami poziomu elektrolitów.

Okres ważności.

2 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Okres ważności leku po pierwszym otwarciu – 4 tygodnie.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml leku w butelce-kroplarce z polietylenu o pojemności 5 ml z korkiem zabezpieczonym pierścieniem gwarancyjnym. Po 1 butelce w teczce kartonowej.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Rafarm S.A.

Rafarm S.A.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Grecja

Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania, 190 02, Greece